Можно ли заменить аторвастатин розувастатином. Чем отличается препарат Аторвастатин от Розувастатина и какой из них лучше? Взаимодействие с другими медикаментами и аналоги

Больные сахарным диабетом часто интересуются вопросом – Глюкофаж и Глюкофаж Лонг, в чем разница между ними. Основным отличием является продолжительность действия препаратов.

Глюкофаж представляет собой сахароснижающий препарат, который разработан для осуществления контроля гликемического показателя при наличии у больного сахарного диабета 2 типа. Основным активным соединением медпрепарата является метформин, Действие основного активного компонента направлено на активизацию в организме процессов синтеза гликогена.

При использовании этого гипогликемического медпрепарата происходит постепенное снижение показателя уровня содержания сахара в плазме.

Применение Глюкофажа или Глюкофажа Лонг не способствует стимуляции процессов продуцирования инсулина.

Этот препарат не осуществляет снижения показателя содержания глюкозы в крови в том случае, если он близок к физиологически обусловленному, что делает препарат безопасным и эффективным.

Прием препарата осуществляется исключительно только по назначению практикующего врача.

При хорошей переносимости медсредства, этот препарат может быть рекомендован для длительного применения.

Формы выпуска препаратов, состав и упаковка

В состав обоих препаратов в качестве основного действующего вещества входит гидрохлорид метформина. В качестве вспомогательных компонентов таблеток Глюкофажа содержат повидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Глюкофажа состоит из гипромеллозы.

Состав таблеток препарата Глюкофаж Лонг отличается от Глюкофажа наличием иных вспомогательных компонентов.

Препарат пролонгированного действия содержит в качестве дополнительных компонентов следующие соединения:

1. Кармеллозу натрия.
2. Гипромеллозу 2910.
3. Гипромеллозу2208.
4. Микрокристаллическую целлюлозу.
5. Стеарат магния.

Таблетки медпрепарата с обычным периодом действия имеют белую окраску и двояковыпуклую округлую форму.

Лекарственное средство пролонгированного срока действия имеет белую окраску, а форма таблеток является капсуловидной и двояковыпуклой. Каждая таблетка на одной стороне имеет гравировку в виде цифры 500.

Таблетки препаратов упаковываются в блистеры по 10, 15 или 20 штук. Блистеры укладываются в картонные упаковки, в которые также помещается инструкция по эксплуатации.

Обе разновидности медсредства отпускаются исключительно по рецепту лечащего врача.

Медсредства требуется хранить в месте, которое недоступно для детей. Температура не должна превышать 25 градусов Цельсия. Срок пригодности медпрепаратов составляет 3 года.

По истечении срока пригодности или при нарушении условий хранения, которые рекомендованы производителем, применять медпрепарат запрещено. Такое лекарственное средство подлежит утилизации.

Действие лекарственного средства

Уровень сахара

Прием препаратов Глюкофаж и Глюкофаж Лонг способствует быстрому купированию симптомов характерных для развития в организме гипергликемического состояния.

Мягкое действие на организм дает возможность контролировать течение заболевания и своевременно регулировать показатель содержания сахаров в организме.

Помимо основного действия препарат имеет еще ряд достоинств, основным среди которых является благоприятное воздействие на организм и наличие возможности при использовании средства предупредить развитие недугов, связанных с работой сердца, сосудистой системы и почек.

Основные показания к использованию Глюкофажа и Глюкофажа Лонг являются одинаковыми.

Препараты применяются при наличии у пациента:

• инсулиннезависимого диабета, в случае отсутствия эффективности от использования диетотерапии у взрослых пациентов;
• ожирения;
• наличие сахарного диабета 2 типа у подростков, при возрасте пациентов старше 10 лет.

Противопоказаниями к применению препаратов являются следующие:

1. Наличие признаков развития коматозного состояния.
2. Признаки развития диабетического кетоацидоза.
3. Нарушения в работе почек.
4. Наличие в организме недугов в острой форме, которые сопровождаются появлением нарушений в работе почек, наличие у больного лихорадочного состояния, развитие инфекционных патологий, обезвоживания организма и развитие гипоксии.
5. Проведение оперативных вмешательств и получение больным серьезных травм.
6. Нарушения и сбои в работе печени.
7. Возникновение у больного острого отравления спиртными напитками и хронический алкоголизм.
8. Наличие у пациента признаков развития молочного ацидоза.
9. Период времени за 48 часов до и 48 после проведения обследования организма с использованием рентгеновских методов, при которых применяются йодсодержащие контрастные средства.
10. Период вынашивания ребенка.
11. Наличие гиперчувствительности к компонентам медпрепарата.
12. Период лактации.

Это связано с повышением вероятности появления в организме признаков молочнокислого ацидоза.

Инструкция по применению таблеток

Прием препарата осуществляется перорально.

Медсредство применяется при осуществлении комбинированной и монотерапии сахарного диабета второго типа.

Чаще всего назначение лекарственного средства лечащий врач начинает с минимальной дозировки в 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки. Прием препарата следует осуществлять сразу после еды или во время приема пищи.

При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы приема лекарственного препарата. Решение об увеличении используемой, в процессе терапии сахарного диабета второго типа, дозировки принимает лечащий врач, опираясь на индивидуальные особенности пациента и данные, полученные при обследовании организма.

При использовании лекарства в качестве поддерживающего препарата дозировка Глюкофажа может достигать 1500-2000 мг в сутки.

Для снижения вероятности появления побочных эффектов суточная доза делится на 2-3 приема в сутки. Максимально допустимая дозировка препарата может достигать 3000 мг в сутки. Такая суточная дозировка должна делиться на три приема, которые привязаны к основным приемам пищи.

Постепенное увеличение используемой дозировки позволяет снизить вероятность появления побочных эффектов от приема лекарства со стороны ЖКТ.

При появлении побочных эффектов прием лекарственного средства следует прекратить и сообщить об изменениях лечащему врачу.

Признаки передозировки препарата и взаимодействие с медпрепаратами

В случае возникновения в организме пациента, страдающего от сахарного диабета второго типа, передозировки Глюкофажа появляются некоторые характерные симптомы.

Передозировка лекарственного средства наступает в случае приема метформина в дозировке 85 г медпрепарата. Такая дозировка превышает максимально допустимую в 42,5 раз. При таком превышении дозировки в организме больного не наблюдается развитие признаков гипогликемии, но появляются признаки развития лактацидоза.

В случае появления первых признаков лактацидоза у больного проведение терапии препаратом следует прекратить, а пациент должен быть немедленно госпитализирован. После госпитализации следует провести обследование пациента с целью определения концентрации лактата и уточнения диагноза.

Для избавления организма больного от лактата проводится процедура гемодиализа. Наряду с проведением процедуры осуществляется симптоматическое лечение.

Запрещено использование препарата при проведении обследования организма с применение йодсодержащих средств.

Нежелательно использовать лекарство при применении низкокалорийной диеты.

Осторожно нужно использовать обе разновидности медсредства при применении лекарств имеющих непрямой гипогликемический эффект.

Стоимость Глюкофажа, имеющего обычный период действия составляет в среднем 113 рублей на территории РФ, а цена на Глюкофаж Лонг составляет на территории России 109 рублей.

О действии препарата Глюкофаж подробно расскажет эксперт в видео в этой статье.

В кардиологии часто используются лекарственные препараты из класса статинов. Симвастатин или Аторвастатин - что лучше? Это может определить только врач. Эти средства стали настоящим прорывом в фармацевтической промышленности и смогли спасти немало жизней.

Статины применяются для:

• профилактики заболеваний сердца;
• снижения уровня вредного холестерина в крови;
• нормализации обмена веществ.

Подобные вещества могут быть дополнением к диете, целью которой является избавление от вредных липидов.

Но подбирать подобные лекарственные средства необходимо очень тщательно. Несмотря на то что многие препараты такого типа обладают высокой эффективностью, у них имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, поэтому часто пациенты интересуются тем, как выбрать более качественное и безопасное средство.

К примеру, если выбирать между препаратами Аторвастатин или Симвастатин, которые являются друг друга, то решение будет зависеть от многочисленных факторов. К примеру, один препарат может оказывать более заметный эффект за короткий промежуток времени.

Но от его применения не исключены побочные эффекты. Их можно избежать, если использовать Симвастатин.

Рекомендовать один или другой препарат, не зная точной клинической картины и истории болезни пациента, будет неправильным. Поэтому для начала необходимо разобраться с тем, в каком состоянии находится организм человека и верно поставить диагноз. Только после этого может быть назначено то или иное лекарственное средство.

Особенности препаратов из группы статинов

Все лекарственные средства этого вида можно поделить на 2 основных типа:

• естественные статины (Симвастатин, );
• синтетическими (Аторвастатин, Церыистатин).

Все вышеперечисленные лекарственные препараты позволяют сократить уровень вредного холестерина примерно на 1/3. Это неплохой показатель, который можно улучшить при помощи специальной диеты. Но в последнее время все чаще специалисты назначают пациентам Розувастатин. Он быстро проникает в клетки печени и влияет непосредственно на уровень вырабатываемого холестерина. В результате число бляшек уменьшается в несколько раз. Несмотря на то что Розувастатин относится к синтетическим препаратам, он существенно отличается по химическому составу от Аторвастатина.

Особенностью лекарственных средств из группы статинов является то, что их нельзя применять по собственной инициативе, так как препараты могут вызывать многочисленные побочные эффекты, а также имеют немало противопоказаний. Специалисты отмечают, что при использовании синтетических статинов, к примеру, Аторвастатина, негативные реакции той или иной степени тяжести возникали у 52% пациентов. Лекарства из группы естественных вызывают значительно меньше побочных эффектов. Однако их тоже не рекомендуется использовать без предварительной консультации с врачом.

Как использовать Симвастатин?

Препарат относится к группе естественных статинов. При регулярном употреблении с его помощью можно существенно снизить уровень вредного холестерина, предотвратить развитие многих заболеваний сердца и сосудов. Эффективность Симвастатина не слишком высока. Однако если совмещать лекарственное средство с правильной диетой и физическими упражнениями, можно добиться прекрасных результатов.

Все рекомендации по дозировке и схеме приема можно увидеть в инструкции к лекарственному средству. Но перед тем как начать лечение, необходимо обязательно посоветоваться с врачом, так как у препарата немало побочных эффектов. Их значительно меньше, чем у Аторвастатина, но они есть и проявляются часто.

• профилактики инфаркта и инсульта;
• в качестве защиты от атеросклероза и проблем с сосудами.

При правильном использовании лекарственного препарата положительный эффект будет заметен уже на третьей неделе использования. Через 1,5 месяца вредного холестерина и бляшек в сосудах станет существенно меньше.

Особенностью данного препарата является то, что он оказывает лишь временный эффект. Если больной после отмены статина не будет соблюдать диету и придерживаться правильного образа жизни, то через определенный промежуток времени уровень холестерина снова станет высоким. Во время использования Симвастатина стоит отказаться от грейпфрутового сока, чтобы избежать побочных эффектов. Средство не назначают детям до 10 лет и беременным женщинам.

При неправильной дозировке Симвастатина возможно появление серьезных побочных эффектов. Стоит заметить, что у этого препарата, в отличие от синтетических статинов, к примеру, Аторвастатина, число возможных негативных реакций значительно меньше. Чаще всего Симвастатин вызывает:

• головную боль;
• проблемы с ЖКТ, со сном;
• повышенную утомляемость.

В редких случаях возможны:

• нарушение функционирования почек;
• аллергические реакции, к примеру, кожная сыпь;
• проблемы со зрением;
• расстройства нервной системы.

Беременным женщинам и детям до 10 лет лекарство категорически противопоказано. До 18 лет Симвастатин назначают исключительно при наличии веских показаний.

Показания и противопоказания к использованию Аторвастатина

Этот статин действует мощнее. Его назначают при повышенном холестерине, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сахарном диабете и в качестве профилактического средства для снижения риска инфаркта и инсульта.

Мощный эффект связан и с большим риском возникновения побочных эффектов. Особенно часто они возникают у пациентов, которые нарушают дозировку или имеют противопоказания к использованию лекарства. Нельзя применять аторвастатин:

При неправильном использовании Аторвастатина возможны многочисленные побочные эффекты, начиная от головной боли, и заканчивая тяжелыми поражениями нервной системы. Часто больные, которые принимают данное лекарственное средство, страдают от нарушения работы ЖКТ, сонливости и головокружения.

Какой препарат лучше?

Точно ответить на вопрос относительно того, какой препарат эффективнее, сможет только лечащий врач после тщательного осмотра пациента и проведения всех необходимых диагностических процедур. Но если ориентироваться на состав, то разница заключается в том, что Аторвастатин более мощный, и с его помощью можно быстрее добиться положительных результатов в лечении.

Симвастатин, который относится к естественным статинам, вызывает меньше побочных эффектов. При его использовании не происходит накопление токсичного стерола, который считается опасным веществом.

Статистические данные показывают, что данные препараты отличаются друг от друга тем, что Симвастатин показывает эффективность снижения вредного холестерина на 20%, в то время как Аторвастатин при аналогичной длительности использования уменьшает уровень опасных липидов почти на 50%. Если больному требуется более тщательное лечение, ему чаще рекомендуют Аторвастатин. В профилактических целях и наличии аллергических реакций на компоненты синтетических статинов, может быть назначен Симвастатин.

Статины относятся к числу средств, которые эффективно снижают уровень холестерина. Выраженное терапевтическое действие обусловлено не только специфическим механизмом влияния, но и достаточно хорошей переносимостью у лиц, которые страдают гиперхолестеринемией. Обычно врачи назначают к приему или . Чтобы понять, какой препарат будет действовать лучше, стоит сравнить их основные характеристики, определить достоинства и недостатки каждого. Определив разницу между лекарственными средствами, удается оптимизировать лечение и ускорить процесс выздоровления.

Что собой являют статины

Препараты, входящие в данную группу характеризуются схожим механизмом действия – способствуют снижению показателя ЛПНП и ЛПОНП. Но ввиду наличия различных действующих веществ и дополнительных компонентов, между ними существует ряд отличий.

Все препараты-статины подразделяются на несколько поколений. Аторвастатин относится к числу средств III поколения, а Розувастатин — IV поколения.

Аторвастатин имеет синтетическую природу, характеризуется высокой дозировкой активного компонента. Под влиянием препарата наблюдается снижение плазменного уровня холестерина и липопротеинов, это становится возможным после снижения выработки холестерина в клетках печени, а также спада активности самой ГМГ-КоА-редуктазы, роста показателя рецепторов ЛПНП, которые размещаются поверх гепатоцитов. Благодаря такому действию возрастает захват и в последующем катаболизм ЛПНП. На фоне приема препарата рекомендуется соблюдать диету, которая помогает быстрее снизить показатель «вредного» холестерина. Лечение проводится в два этапа, благодаря чему удается предупредить развитие побочной симптоматики.

Розувастатин – синтетическое гипохолестеринемическое средство, повышает уровень рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. Действие схоже с Аторвастатином. Под его влиянием понижается общий показатель ЛПОНП, а также ЛПНП. На фоне применения розувастатина регистрируется снижение показателя аполипопротеина В, а также рост уровня аполипопротеина А-I. ЛС содержит среднюю дозу активного компонента. Назначается к применению в случае атеросклеротических изменений, инсульта, развития острого инфаркта, а также повышенного АД.

Сравнение гипохолестеринемических ЛС

Хотя показания к применению препаратов практически совпадают, лекарственные средства имеют определенные различия. Стоит выделить следующие:

• Абсорбация слизистыми кишечника. Всасываемость Аторвастатина значительно снижается при одновременном употреблении пищи. Розувастатин может приниматься вне зависимости от приемов еды, так как его абсорбация не меняется, активное вещество абсорбируется в постоянном количестве.
• Перечень показаний и противопоказаний. Каждый из препаратов может применяться для снижения плазменного уровня холестерина. Отличаются лекарства скоростью и характером протекания метаболических процессов. При метаболизме Аторвастатина принимают активное участие печеночные ферменты, он выводится с желчью. Прием такого ЛС не рекомендован лицам с патологиями печени. Розувастатин почти не подвергается биотрансформации, выводится кишечником, его можно применять при наличии нарушений со стороны печени.
• Терапевтический эффект. Понижение уровня холестерина низкой плотности и рост так называемого хорошего холестерина – основная цель этих ЛС. Стоит отметить, что в результате клинических исследований доказана большая эффективность Розувастина. Вероятность возникновения побочной симптоматики при приеме первого и второго ЛС одинакова.

Также лечащий врач может назначать к применению Симвастатин или Аторвастатин. Симвастатин также способствует снижению уровня триглицеридов, а также показателя общего холестерина.

Какой препарат лучше

Стоит учитывать, что каждый препарат будет действовать по-разному, это связано с индивидуальными особенностями организма. Нужно обязательно учитывать ряд факторов перед началом терапии средствами-статинами:

• Возрастная категория пациента, его половая принадлежность, чувствительность к компонентам
• Наличие сопутствующих патологий ССС, печени и почечной системы
• Результаты лабораторных исследований.

Прием статинов нельзя обосновать исключительно по результатам липидограммы. Принятие решения о назначении лечения осуществляется с учетом необходимости проведения постоянной атеросклеротической терапии. Аторвастатин и Розувастатин практически в одинаковой мере снижает показатель «плохого холестерина».

Стоит также учитывать и ценовую категорию лекарственных средств. Аторвастатин производится отечественными фармацевтическими предприятиями, стоимость зависит от дозировки ЛС и количества таблеток в упаковке: от 59 до 766 руб. Хотя Розувастатин также выпускается в России, его стоимость выше – 165-1984 руб.

На сегодняшний день еще одним эффективным гипохолестеринемическим препаратом является Симвастатин. Если стоит выбор: Симвастатин или Аторвастатин, что будет действовать лучше. Рекомендуется сперва проконсультироваться со специалистом.

Статины являются противоатеросклеротическими средствами. Прежде чем разбираться: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше, выясним физиологическую роль холестерина (ХС) в организме.

Из ХС построены клеточные мембраны, периферические нервы защищены снаружи ХС слоем. Без ХС прекратится функционирование головного и спинного мозга, синтез различных гормонов, не образуется и не всосется ни один жирорастворимый витамин.

Роль ХС в организме человека

Почти весь ХС синтезирует печень, немного – надпочечники, гонады, кишечник. ХС с триглицеридами передвигаются по кровеносному руслу в комплексе липопротеинов, включающих хиломикроны (ХМ), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП).

Таблица 1.

Особенности липопротеинов

Основными «разносчиками» ХС по организму являются ЛПНП (содержат до 55% этого вещества). Чтобы ХС был принят клеткой, ее мембрана выстраивает опознаватели ЛПНП. Идентифицированные рецепторами, ЛПНП проникают через мембрану внутрь, где от них отсоединяется ХС, используемый на различные нужды. Насыщенная ХС клетка завершает синтез мембранных опознавателей.

Гепатоцит синтезирует из жирных кислот ЛПОНП, которые поступают в сосудистое русло, подвергаются там дальнейшей трансформации в ЛППП, затем в ЛПНП.

ЛПНП провоцируют рост бляшки в следующих условиях:

• наследственная гиперлипопротеинемия;
• трансформация ЛПНП (гидролиз, перекисное окисление);
• нарушение целостности эндотелиальной выстилки артерий.

Далее активируются моноциты, прилипающие к эндотелиальным клеткам, проникающие между ними в интиму сосудов. Там моноциты трансформируются в макрофаги, начинают синтез энзимов, повреждающих ЛПНП (липоксигеназы, миелопероксидазы).

Отличие окисленных ЛПНП – способность проникать через эндотелий в интиму, поглощаться макрофагами безлимитно, ведь их рецепторы не опознают поврежденные липопротеиды. Макрофаги безмерно раздуваются, затем дегранулируют, высвобождая ХС и триглицериды, идущие на построение артефакта между эндотелием.

Окисленные ЛПНП усиливают адгезию моноцитов к эндотелию, активизируют эктопию гладких мышц сосудов зоны повреждения, запускают агрегацию тромбоцитов, нивелируют вазодилатирующий эффект NO.

ЛПВП с помощью энзимов:

• затрудняют прилипание моноцитов к эндотелию, снижают количество макрофагов интимы, демонстрируют антифлогистическое влияние;
• срывают повреждение ЛПНП, разрушающих внутренний слой клеток артерий;
• активизируют выработку эндотелием NO, простациклина, тормозят агрегацию тромбоцитарных пластинок. Снижение концентрации ЛПВП – причина зарождения атеросклероза, ИБС.

Это интересно! Первопроходцем обнаружения статинов был японский ученый Акира Эндо. Новатора Эндо обошла слава и богатство: доходы уплыли холдингам-гигантам Merck и Pfizer, разработавшим собственные бренды.

Фармакодинамика

Оба препарата (симвастатин, аторвастатин) входят в группу статинов и обладают гипохолестеринемическим действием.

Симвастатин

Прием внутрь Симвастатина порождает действующий метаболит, блокирующий энзим ГМГ-КоА-редуктазу (ускоряет завершающую фазу производства ХС). Снижает концентрацию ХС, ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает отношение ЛПВП/ЛПНП, сокращает – ХС/ЛПВП. Поднимает процент ЛПВП, уменьшает количество триглицеридов. Но наследственный дефицит рецепторов ЛПНП Симвастатин не восполняет.

Надежный лечебный эффект наступает спустя 2 недели от момента приема, предельный – спустя месяц-полтора. Продолжительная терапия повышает процент выживаемости больных атеросклерозом и ИБС, тормозит атеросклеротическое разрушение коронарных сосудов. Действует при непродуктивности гипохолестеринового питания и других немедикаментозных способов терапии.

Аторвастатин

Аторвастатин тоже избирательно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу. Понижает содержание ХС, липопротеинов плазмы, сдерживает производство ХС печенью, повышает количество ЛПНП-опознавателей клеточных оболочек, содействует разрушению ЛПНП. Блокирует формирование ЛПНП. Сводит к минимуму ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими препаратами.

Таблица 2.

Читайте также : Аналог «Аторвастатина» – , состав, цены и отзывы

Сравнительный анализ понижения «плохого» холестерина (%) статинами различных генераций

Начальное различие у Симвастатина и Аторвастатина – принадлежность к разным поколениям: Симвастатин – производное 2 поколения, Аторвастатин – 3 поколения.

Чем отличается фармакодинамика обоих изучаемых препаратов?

• Симвастатин, как препарат 2 поколения, дает показатель 29-38%, Аторвастатин, средство 3 поколения, более эффективный, уменьшает содержание холестерина на 47%.
• Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно резистентной к гиполипидемическим препаратам.
• Симвастатин таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать внутрь клетки.

Вот в чем заключается разница и большое преимущество Аторвастатина перед Симвастатином.

Фармакокинетика

Внутренний прием Симвастатина набирает Cmax через 4 часа (метаболиты в печени), падает почти на 100% спустя 12 часов. Выделяется метаболитами с желчью (60%), почками (13%).

Аторвастатин стремительно всасывается, принятый перорально, показатель абсорбции коррелирует с увеличением дозировки, набирает Cmax спустя 1,5 ч. Метаболизируется печенью. Ингибирует 75% ГМГ-КоА-редуктазы.

Удаляется с желчью, Т 1/2 – 14 ч. Циркулирующие метаболиты продолжает блокировать ГМГ-КоА-редуктазу до суток и более. 2% Аторвастатина выделяется почками. Не диализируется.

У возрастных пациентов концентрация Аторвастатина в крови больше, по сравнению с молодыми, женщины имеют Cmax на 20% выше мужчин.

Алкогольный цирроз печени повышает Cmax Аторвастатина: легкая стадия печеночной недостаточности – в 4 раза, средняя стадия – в 16 раз выше нормы.

Фармакокинетически разница у сравниваемых средств в ускоренном (в 2,5 раза) набирании Cmax Аторвастатина, в чем состоит его преимущество.

Применение Симвастатина

• Гиперхолестеринемия без результата бесхолестериновой диеты;
• сочетанная гиперхолестеринемия + триглицеридемия;
• предупреждение ИМ, инсульта;
• атеросклероз.

Применение Аторвастатина

Показания к применению данного действующего вещества следующие:

• Гиперхолестеринемия без снижения уровня ХС специальной диетой;
• сочетанная гиперлипидемия;
• дисбеталипопротеинемия;
• наследственная врожденная гипертриглицеридемия, устойчивая к диетотерапии;
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• Болезни ССС.

Противопоказания для Симвастатина

Симвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

• идиосинкразия;
• острая патология печени;
• беременность, лактация;
• детский возраст;
• комбинированная терапия с азолами, боцепревиром, телапревиром, макролидами, телитромицином, нефазодоном.

Противопоказания для Аторвастатина

Аторвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

• идиосинкразия;
• гепатиты различного генеза;
• троекратное и более увеличение уровня АЛТ, АСТ;
• острая патология печени, цирроз;
• беременность, грудное вскармливание.

Побочное действие Симвастатина

Изредка симвастатин вызывает появление следующих симптомов:

• Диспепсия;
• обострение заболеваний пищеварительных органов;
• увеличение уровня АЛТ, АСТ;
• дисфункция ЦНС;
• миалгия;
• вялость;
• миопатия;
• рабдомиолиз;
• светобоязнь;
• аллергизация.

Побочное действие Аторвастатина

Иногда аторвастатин вызывает появление следующих симптомов:

• мигрень;
• гиперсомния;
• загрудинные боли;
• сердцебиение;
• синусит;
• пневмония;
• абдоминальные боли;
• анорексия;
• суставные, мышечные боли;
• ригидность мышц шеи;
• инфекции мочевыводящих путей;
• импотенция;
• гнездное облысение;
• кожные высыпания;
• отек лица;
• гриппоподобный синдром;
• субфебрилитет;
• анафилаксия;
• рабдомиолиз.

Особые указания

Симвастатин

Способен спровоцировать миопатию, проявляющуюся миалгией, дряблостью мускулов, десятикратное превышение уровня креатинкиназы.

Миопатия способна принять характер рабдомиолиза с ОПН, иногда с летальным исходом. Располагающие к миопатии обстоятельства – возраст > 65 лет, микседема, декомпенсированные заболевания почек.

Вероятность миопатии, включая рабдомиолиз, определяется дозировкой, длительностью применения статинов.

Аторвастатин

До терапии и на протяжении всего курса приема статинов следует соблюдать типовую гипохолестеринемическую диету.

Снижение действенности энзимов печени начинается с первых 3 месяцев лечения. Больные, фиксирующие повышение значения трансаминаз, обязаны состоять на контроле до регресса уровня энзимов к принятым параметрам.

Больные со смешанной миалгией, атонией или истощением мышц, существенным уровнем креатинфосфокиназы попадают в категорию риска формирования миопатии.

ЛС необходимо срочно отменить при возникновении симптомов и существовании причин нарастания ОПН ввиду рабдомиолиза.

Применение беременными и кормящими грудью

Симвастатин, Аторвастатин: плацентарный барьер не препятствует проникновению препаратов в печень плода и достигает уровня, равнозначного концентрации в крови беременной.

Исследования на подопытных грызунах выявило, что Аторвастатин попадает в грудные железы кормящих крыс. Так как вероятно отрицательное воздействие на новорожденного, при лечении Аторвастатином надлежит перейти на искусственные смеси.

Статины и сахарный диабет

Большая часть людей, имеющих сахарный диабет, погибает не от комы или микрососудистых патологий, а от ИБС. По неопределенным пока факторам у них стремительнее прогрессирует атеросклероз, и на 10 лет раньше формируются коронарные катастрофы.

Если диабет компенсируется медикаментозно, степень ЛПНП не будет завышенной, но уровень ХС ЛПВП останется низким. Полезность приема статинов больными сахарным диабетом (осложненным ИБС или нет) значительнее, чем у не страдающих СД.

Лекарственное взаимодействие

Симвастатин:

• Иммунодепрессанты, никотиновая кислота в огромных дозах, противомикозные средства – дериваты азола, увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза.
• Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, токсичность этанола и средств, пагубно влияющих на печень.
• Больным, получающим Симвастатин + амиодарон, нельзя прописывать Симвастатин в дозировке больше 0,02 г/сутки.
• Предельная безопасная дозировка при монотерапии Симвастатином – 0,04 г/сутки.
• Симвастатин ферментируется изоэнзимом CYP3A4 цитохрома P450. Средства, блокирующие названный катализатор, увеличивают концентрацию Симвастатина плазмы, повышают опасность формирования миопатии.

Аторвастатин:

• Единовременный прием Аторвастатина с ингибиторами протеаз приводил к повышению уровня этого вещества в плазме.
• Повторное применение дигоксина + Аторвастатина увеличивает Css** сердечного гликозида на 20%.
• При одновременном приеме Аторвастатина + пероральных противозачаточных средств AUC* норэтиндрона и этинилэстрадиола повышается на 30 и 20%.
• Одновременное применение с эритромицином (ингибитор CYP3A4) повышает C max Аторвастатина на 40%.
• Гиполипидемический результат сочетания Аторвастатина + колестипол превышает эффект каждого средства в отдельности.
• Единовременное применение Аторвастатина + суспензии, включающей гидроокись магния и алюминия, уменьшает уровень Аторвастатина в плазме на 35%.

Примечания! AUC* – площадь под кривой “C max действующего вещества – время”. Css** – средняя концентрация действующего вещества в стационарных условиях.

Таблица 3.

Сравнительная таблица цен на препараты от различных производителей

Выводы

Холестерин нужен и полезен. Обжорство вредно и нелицеприятно. Но что делать больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией? Вот им можно задаться вопросом: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше?

Несмотря на кажущееся обилие противопоказаний у Аторвастатина, нужно помнить, что добросовестный производитель указывает все побочные случаи, каким бы малым процентом они не выражались. Да и выборка у брендовых фирм будет репрезентативней.

Итак, Аторвастатин начинает и выигрывает:

• Симвастатин, представитель 2 поколения, снижает концентрацию холестерина сыворотки на 29-38%, Аторвастатин, из 3 поколения, более эффективный, уменьшает холестерин на 47%.
• Аторвастатин дает результаты у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к лечению гиполипидемическими препаратами.
• Симвастатин же таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать в клетку.
• По фармакокинетике разница между препаратами заключается в ускоренном (более чем в 2,5 раза) по сравнению с Симвастатином набирании Cmax у Аторвастатина, в чем и заключается его преимущество.
• У Симвастатина более выражено побочное действие, он чаще и злокачественнее действует на мышцы, причем не на бицепсы-трицепсы, а на главную нашу поперечно-полосатую мышцу – сердце, вызывая миопатии и рабдомиолиз. Аторвастатин в этом плане безопаснее при длительном приеме.
• Аторвастатин проигрывает Симвастатину по стоимости, особенно брендированные препараты, но мы уже говорили, что лучше лечиться хорошими добротными препаратами, чем дженериками, слепленными из неизвестно как очищенных субстанций.

Есть еще альтернатива: не выбирать, в чем между ними разница, а покупать препарат 4 поколения – Розувастатин. И еще один момент: существует естественный статин, содержащийся в красном рисе, он называется мевастатином.

Описание Торвакарда в инструкции по применению: особенности и правила приема, дозы и передозировка

Препараты Аторвастатин или Симвастатин назначают для понижения холестерина и улучшения обменных процессов. Оба медикамента давно применяются во врачебной практике, поэтому хорошо зарекомендовали себя как для лечения, так и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин относится к гиполипидемическим средствам из группы статинов. Аторвастатина кальция тригидрат (10,84 мг) - действующее вещество, которое участвует в синтезе холестерола. Это свойство способствует снижению числа липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и высокой плотности (ЛПВП), тем самым препятствуя образованию холестериновых бляшек.

После приема внутрь таблетка попадает в тонкий кишечник, где через его стенку быстро проникает в системный кровоток. Биодоступность активного компонента составляет 60%. Печеночные ферменты частично перерабатывают вещества лекарства, а остатки выводятся из организма с калом, мочой и потом.

Повышенный уровень холестерина при атеросклерозе, наличие бляшек в крупных и мелких капиллярах - основные показания к использованию Аторвастатина. Медикамент также целесообразно назначать для профилактики следующих болезней:

• сахарный диабет 2 типа;
• инфаркт;
• инсульт;
• гипертония;
• стенокардия;
• ишемия сердца.

Аторвастатин обладает способностью накапливаться в организме при длительном приеме и некоторых патологиях, например если нарушена функция печени или почек. В таком случае наблюдается токсическое действие лекарства. Пациент может жаловаться на лихорадку, головную боль, общую слабость и быстрое переутомление. Если игнорировать все эти признаки, то велика вероятность общего отравления организма.

Характеристика Симвастатина

Лекарство Симвастатин также принадлежит к группе статинов. Активным компонентом препарата является симвастатин. К числу вспомогательных веществ относятся:

• титана диоксид;
• лактоза;
• повидон;
• кислота лимонная;
• аскорбиновая кислота;
• магния стеарат и др.

Симвастатин отличается высоким уровнем всасывания. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 1-1,5 часа после приема. Через 12 часов этот уровень снижается на 90%. Главный путь выведения - через кишечник, через почки выводится 10-15% активного компонента.

Основная цель применения лекарства - снижение уровня холестерина при сердечно-сосудистых нарушениях. Медикамент назначают в таких случаях:

• высокий риск развития атеросклероза;
• первичная гиперхолестеринемия (по типу II a и II b);
• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
• для профилактики инфаркта миокарда, инсульта, ишемической атаки, атеросклероза сосудов сердца.

Сравнение Аторвастатина и Симвастатина

Назначать лекарство и выбирать режим дозировки должен только специалист, который учитывает не только течение заболевания, но и индивидуальные особенности организма.

Сходство

Оба лекарственных средства активно применяют в кардиологии для терапии и профилактики заболеваний сердца и сосудов.

И Аторвастатин, и Симвастатин являются эффективными препаратами и имеют одну цель - понижение уровня холестерина в крови.

Также их объединяют следующие признаки:

1. У лекарств разное действующее вещество, но в обоих присутствует лактоза. Поэтому их следует назначать осторожно при чувствительности к этому вспомогательному компоненту.
2. Побочный эффект в виде головокружения характерен для обоих препаратов. По этой причине в период лечения следует отказаться от вождения автомобиля и работы с точными механизмами.
3. Противопоказан прием лекарств вместе с гиполипидемическими медикаментами, т.к. может развиться миопатия. Если на фоне терапии Аторвастатином или Симвастатином поднялась температура и появилась мышечная боль, то от приема медикаментов следует отказаться, заменив их аналогами.
4. Беременность и кормление грудью - еще одно противопоказание. Женщинам в период лечения необходимо использовать средства контрацепции.
5. При длительном приеме и передозировке высока вероятность появления побочных эффектов. В таких случаях больше всего страдают почки и печень. Поэтому строго запрещено превышать дозировку, назначенную врачом.

В чем разница

Основное различие в том, что в составе препаратов не одно и то же действующее вещество. Так, Аторвастатин относится к синтетическим статинам, которые оказывают более длительное терапевтическое действие. Симвастатин является естественным статином с кратковременным эффектом.

Действующее вещество Аторвастатина является более мощным, поэтому противопоказаний у этого медикамента больше. К их числу относятся:

• беременность и период лактации;
• возраст до 10 лет;
• хронический алкоголизм;
• повышенное количество трансаминаз в крови;
• аллергическая реакция на лактозу;
• инфекционные заболевания в стадии обострения.

• повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• заболевания печени;
• несовершеннолетний возраст;
• беременность и кормление грудью;
• поражение скелетных мышц.

Аторвастатин нежелательно применять одновременно с антибактериальными и противомикробными средствами. Симвастатин нельзя совмещать еще и с ингибиторами ВИЧ-протеазы и антикоагулянтами. Не следует при лечении таблетками есть грейпфрут или пить грейпфрутовый сок, т.к. такое сочетание способно превысить в крови концентрацию действующего вещества препарата.

На фоне приема Симвастатина могут возникнуть следующие побочные явления:

• проблемы с пищеварением;
• бессонница;
• головные боли;
• нарушение вкуса и зрения (редко);
• повышение СОЭ, снижение тромбоцитов и эритроцитов в крови.

При терапии Аторвастатином у пациентов может наблюдаться шум в ушах, проблемы с памятью, чувство постоянной усталости.

Гемодиализ показан в случаях передозировки Симвастатином. Такая процедура окажется бесполезной при аналогичной ситуации с Аторвастатином.

Что дешевле

Цена на препараты зависит от страны-производителя и дозировки.

Симвастатин выпускают во многих странах, в числе которых Россия, Франция, Сербия, Венгрия, Чехия. Стоимость упаковки из 30 таблеток по 20 мг составит 50-100 руб. Цена за упаковку лекарства (20 шт. по 20 мг) производства Чехии - около 230-270 руб.

Аторвастатин российского производства можно купить в аптеках по такой цене:

• 110 руб. - 30 шт. по 10 мг;
• 190 руб. - 30 шт. по 20 мг;
• 610 руб. - 90 шт. по 20 мг.

Что лучше - Аторвастатин или Симвастатин

О том, какой препарат лучше, может рассказать только лечащий врач после осмотра пациента, но есть некоторые важные особенности препаратов:

По-быстрому о лекарствах. Симвастатин

По-быстрому о лекарствах. Аторвастатин.