Препараты лития что. Литий (лекарственное средство). Литий и теломеры

Соли лития в основном используют для лечения и профилактики маний

1 Мания — болезненно повышенное возбужденное состояние; одна из фаз маниакально —

депрессивного психоза (от греч. mania — безумие).

2 Ажитация (от франц. agitation) — сильное волнение, возбужденное состояние.

Механизм действия лития неясен. Одна из возможностей связана с его влиянием на токи Na+.

Являясь одновалентным катионом, Li+ через быстрые натриевые каналы проходит внутрь

клетки, где частично замещает Na+. Однако кинетика ионов лития отличается от таковой

ионов натрия. Li + более медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена вне — и

внутриклето чных ионов натрия, а также распределение К+, что может сказываться на

процессе деполяризации. Не исключено и влияние ионов лития на обмен моноаминов. Так,

имеются данные, что литий уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина.

Кроме того, показано, что литий влияет на вторичные передатчики. Установлено, что он

блокирует фосфоинозитольный путь и уменьшает образование инозитолтрифосфата и

диацилглицерола. Последние, как известно, являются вторичными передатчиками для

системы? -адренорецепторов и м -холинор ецепторов. Имеются также данные о том, что литий

может уменьшать содержание и другого вторичного передатчика — цАМФ (очевидно, за счет

ингибирования аденилатциклазы).

При энтеральном введении соли лития хорошо всасываются из тонкой кишки.

Распределяются в организме довольно равномерно. Проникают через гематоэнцефалический

барьер, хотя и медленно. В спинномозговой жидкости лития содержится в 2 раза меньше, чем

в плазме крови. Выделяется литий почками путем фильтрации, 4/5 его реабсорбируется.

элиминации можно незначительно увеличить повышением в диете содержания натрия

хлорида. При уменьшении введения или избыточном его выведении литий

задерживается в организме, и эт о может привести к (например, при применении

мочегонных средств, способствующих выведению ионов натрия, а также при бессолевой

диете). Следует учитывать, что в определенных количествах ионы лития в период лактации

выделяются молочными железами, что может вызвать интоксикацию ребенка.

В медицинской практике применяют различные соли лития (карбонат, хлорид, йодид, ацетат,

цитрат). Наиболее распространенным препаратом является лития карбонат (Li 2CO3). Вводят

его только энтерально.

Как уже отмечалось, одно из важнейших показаний к применению солей лития — лечение

маний. От антипсихотических средств соли лития отличаются более медленным развитием

эффекта (2 -3 нед), более избирательным действием в отношении маний, отсутствием

выраженного седат ивного эффекта (не вызывают у больных вялости, апатичности).

Большое значение имеет эффективность солей лития для профилактики маний, а также

депрессий (при маниакально -депрессивном психозе).

Следует учитывать малую терапевтическую широту солей лития (те рапевтический индекс

соответствует 2 -3). Поэтому при применении солей лития необходим регулярный контроль их

Применение солей лития может сопровождаться различными побочными эффектами:

диспепсическим и расстройствами, мышечной слабостью, тремором, , жаждой.

Иногда развивается нетоксический зоб. Соли лития противопоказаны при нарушении

выделительной функции почек, при дисфункции щитовидной железы. Следует с

осторожностью применять соли лития пр и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной

кишки, холецистите.

Острое отравление солями лития проявляется рвотой, диареей, атаксией, дизартрией,

судорогами. В тяжелых случаях развивается кома с возможным смертельным исходом.

Лечение острых отравлений направлено на ускорение выведения лития из организма. С этой

целью назначают осмотические , натрия гидрокарбонат, а при необходимости

прибегают к гемодиализу.

Для профилактики развития маниакально -депрессивных состояний применяют также

противоэпил ептические препараты карбамазепин, натрия вальпроат, габапентин.

Мнение, что большинство наших болезней имеет психосоматическое происхождение, широко распространено. Таблица психологических причин наших заболеваний, составленная американской исследовательницей Луизой Хей, получила всемирную известность. Миллионы людей активно пользуются ей, в том числе и врачи.

И это неудивительно! Многие болезни вызываются психическим состоянием человека, и если на него правильно влиять, то можно значительно улучшить состояние больного и помочь его вылечить.

Алкоголизм и наркотическая зависимость, ожирение, бессонница, головная боль, депрессивные состояние, гипертония, язва желудка, нейродермит, псориаз, бронхиальная астма и многие другие заболевания имеют свои корни в психологическом состоянии больного. И если такое состояние улучшить, то болезнь, как минимум, вступит в состояние ремиссии, а как максимум, покинет больного навсегда.

Могучий литий

То, что психическое состояние можно быстро и эффективно улучшать с помощью микроэлемента лития, известно очень давно.

Для лечения маниакально-депрессивных состояний минеральные ванны назначали еще во втором веке н. э. древнеримские врачи Гален и Соран Эфесский . В воде источников, где проходило это лечение, впоследствии обнаружены большие концентрации лития.

В середине ХХ века австралийский врач Джон Кейд обнаружил, что инъекции лития дают сильный успокаивающий эффект . С этого момента интерес медицины к литию был обеспечен.

Эффективность лития объясняется тем, что он – один из наиболее важных микроэлементов, отвечающих за работу нервной системы. О его востребованности говорит тот факт, что рецепторы к литию имеют 49 генов, отвечающих за работу ЦНС!

Литий мы должны получать с пищей. Довольно много его содержится в винограде, крыжовнике, свекле, томатах, картофеле, баклажанах, а также лепестках роз . Тем не менее, даже там он содержится в микроскопических дозах, поэтому дефицит лития присутствует практически у каждого из нас.

Литий в форме карбоната нашел заметное применение в лечении различных болезней, имеющих связь с психикой – от шизофрении и эпилепсии до алкоголизма и нейродермита. Литий не только помогает в лечении заболеваний, но и снижает агрессивность и импульсивность.

Достаточно привести один пример – при лечении маниакально-депрессивных психозов с применением лития риск самоубийства у пациентов снижается в 5 раз! .

Как аскорбат лития совершил революцию?

Однако карбонат лития нужно применять с крайней осторожностью и только под контролем врачей, так как превышение дозы может вызвать сильное отравление. Поэтому долгое время препараты лития применялись исключительно в клиниках под строгим контролем.

Ситуация изменилась после того, как была найдена более эффективная и совершенная безопасная форма лития – аскорбат, то есть, в этой форме литий связан с аскорбиновой кислотой (самым обыкновенным витамином С).

Препарат аскорбата лития получил названия Нормотим – от «нормотимик» – дословно с латинского: «нормализующий настроение» .

Аскорбат лития гораздо лучше усваивается, что позволило резко снизить дозу лития, устранив опасность передозировки. Это была настоящая революция в сфере применения препаратов из лития! .

Впервые в истории это позволило препарату лития появиться в простой безрецептурной продаже! Теперь препарат с литием Нормотим можно приобрести в обычной аптеке! И это открывает для всех, кто сталкивается с болезнями, имеющими психические истоки, огромные возможности.

Как работает Нормотим?

Например, ваш родственник алкоголик или наркоман? Те, кто сталкивался с этой жуткой проблемой, знают, что такие люди часто бывают агрессивными и подвержены вспышкам ярости и гнева. Почему это происходит? А именно потому, что небольшие запасы лития, которые есть в нашем организме, в первую очередь растрачиваются при приеме алкоголя или наркотика. Вспышки гнева и агрессия – именно признак острого дефицита лития. Если дать такому человеку Нормотим, то он успокоится, а если пропьет хотя бы несколько дней, его сознание прояснится, мышление станет более связным, а настроение – спокойным. Употребление Нормотима в течение всего курса может помочь вашему близкому человеку значительно снизить тягу к спиртному или наркотикам, мягко и надежно вывести из запоя, а, в перспективе, полностью избавиться от такой зависимости.

Можно привести и другой яркий пример: лишний вес . Неумолимые цифры статистики свидетельствуют, что примерно 70% людей, имеющих лишний вес, страдают также от депрессии. Новые килограммы они приобретают, буквально «заедая» свою депрессию. Применение Нормотима позволяет снять невротические симптомы и противоестественную потребность использовать еду в качестве суррогатного заменителя радости, и полностью избавляет от депрессии. Аппетит возвращается к естественному уровню, что позволяет быстро вернуть нормальный вес.

Другие показания для применения препарата Нормотим

• стрессовые ситуации (экзамены, конфликты, переезды, соревнования),
• язвенная болезнь желудка,
• гипертония,
• псориаз,
• нейродермит,
• бронхиальная астма,
• аффективные и невротические расстройства,
• бессонница,
• депрессия,
• хроническая усталость,
• апатия,
• и т. д.

Помимо лития, Нормотим содержит также витамины С, В1 и В6, которые помогают литию в его работе по нормализации состояния нервной системы.

Нормотим – эффективное средство избавления от депрессии, тревожных состояний и нормализации работы ЦНС, сочетающее терапевтический уровень воздействия на болезнь с безопасностью и доступностью. Нормотим дает шанс всем невротикам и лицам, страдающим заболеваниями психического происхождения, вернуть здоровье и вести полноценную жизнь, полную естественных радостей!

Список источников:

7. Клиническое исследование применения БАД Нормотим при расстройстве настроения, адаптации, при депрессивных эпизодах. СибГМУ, Томская областная психиатрическая больница.

8. Повышение эффективности программы снижения веса Центра «Доктор Борменталь» с применением препарата Нормотим.

Инструкция по применению, дозировка

Для взрослых и детей старше 12 лет - 2 таблетки утром и 1 таблетку в обед.

В стрессовых ситуациях - 2 таблетки утром, 2 таблетки в обед.
Эффект наблюдается через 14-18 дней после начала приема. Курс приема препарата не менее 1-2 мес.

Таблетки желательно рассасывать! Не является лекарством. Перед употреблением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.

Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.

К какой группе относятся препараты лития

История становления

Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.

Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.

Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.

Что представляют собой соли лития

Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.

Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.

Механизм действия

Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.

Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.

«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.

Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.

Классификация препаратов: что применяют и что нет

В фармакологии используются только некоторые препараты лития:

Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.

Сфера применения и цели

Показания к применению основных препаратов лития:

1. Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений , шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, . Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных (в том числе и ) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
2. Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
3. Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
4. Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.

Терапевтические и профилактические дозы

В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6-0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9-2 г.).

С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.

Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.

После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.

В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6-0,9 г.

Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.

Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.

Возможные побочные действия

Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются , сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.

В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.

Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.

Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.

Противопоказания и ограничения

Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).

Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).

Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.

Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.

Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лития карбонат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лития карбонат

Белый гранулированный порошок, без запаха. Слегка растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ , T max составляет 6-12 ч. Т 1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 суток спустя 1 год регулярного приема. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Применение вещества Лития карбонат

Маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные расстройства при хроническом алкоголизме, лекарственная зависимость (некоторые формы), сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития), эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться), лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза), почечная недостаточность, сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Лития карбонат

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, сонливость, адинамия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дисфункция почек.

Прочие: миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне.

Взаимодействие

При комбинации карбамазепина с литием увеличивается риск нейротоксических эффектов. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВС , ингибиторы АПФ замедляют выведение почками Li + и усиливают его токсические эффекты (рекомендуется тщательное мониторирование концентрации лития в сыворотке крови). Совместное применение лития с ампициллином и тетрациклином может приводить к повышению концентрации лития в плазме. БКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (следует соблюдать осторожность). При одновременном применении с метилдопой может повышаться риск развития токсичности лития даже в случае, когда его концентрации в сыворотке крови остаются в рекомендуемых терапевтических пределах. Мочевина, аминофиллин, кофеин, теофиллин увеличивают выведение Li + почками и снижают его фармакологическое действие.

Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина (может потребоваться увеличение дозы норэпинефрина), усиливают или удлиняют блокаду нервно-мышечной передачи при совместном применении с атракурия безилатом, панкурония бромидом, суксаметонием; усиливают нейротоксические эффекты галоперидола, снижают всасывание хлорпромазина (и, возможно, других фенотиазинов) из ЖКТ , что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови на 40%. Натрийсодержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития (высокое потребление натрия усиливает выведение лития).

При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.

Передозировка

Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь .

Меры предосторожности вещества Лития карбонат

Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.