Что будет от одной таблетки лирики. Когда нельзя применять препарат? Что такое таблетки Лирика

Таблетки 25мг;50мг;75мг;100мг;150мг;200мг

Показания к применению препарата Лирика

нейропатическая боль у взрослых;

Эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

Генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

Фибромиалгия у взрослых.

Форма выпуска препарата Лирика

капсулы 25 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 25 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 25 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 25 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 50 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 50 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 50 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 75 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 75 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 100 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 100 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 100 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 100 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 150 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 150 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 150 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 150 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 200 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 200 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 200 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 200 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 300 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 300 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 300 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 300 мг; блистер 21 пачка картонная 4;

Фармакодинамика препарата Лирика

Действующим веществом является прегабалин - аналог ГАМК - (S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота.

Механизм действия. Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) вольтажзависимых кальциевых каналов в ЦНС. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса болина 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У больных, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.

Эпилепсия. При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакокинетика препарата Лирика

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме достигает пика через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение. Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика в особых группах

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что препарат в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабаланиа в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», табл. 1).

Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Использование препарата Лирика во время беременности

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Противопоказания к применению препарата Лирика

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью:

Почечная недостаточность;

Возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. раздел «Особые указания»).

Побочные действия препарата Лирика

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системам и частоте (очень часто - ≥1/10, часто - ≥1/100, <1/10, нечасто - ≥1/1000, <1/100, редко - <1/1000).

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение аппетита; нечасто - анорексия; редко - гипогликемия.

Психические расстройства: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, увеличение либидо, панические атаки, апатия; редко - расторможенность, приподнятое настроение.

Неврологические расстройства: очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия; нечасто - когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение при вертикальном положении, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия.

Изменения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто - головокружение; редко - гиперакузия.

Нарушения со стороны ССС: нечасто - тахикардия, AV блокада I степени; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Сосудистые расстройства: нечасто - приливы, снижение/повышение АД, похолодание конечностей.

Изменения со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко - заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Изменения со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто -повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение снижения чувствительности в полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит.

Изменения кожи и подкожных тканей: нечасто - потливость, папулезная сыпь; редко - холодный пот, крапивница.

Изменения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность.

Изменения со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.

Общие: часто - утомляемость, отеки, в т.ч. периферические; чувство опьянения, нарушение походки; нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко - гипертермия.

Лабораторные показатели: часто - увеличение массы тела; нечасто - повышение активности АЛТ, креатинфосфокиназы, АСТ, снижение числа тромбоцитов; редко - повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения.

Изменения со стороны ЖКТ: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Изменения кожи и подкожных тканей: редкие случаи отека лица, зуд.

Изменения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Сердечные нарушения: застойная сердечная недостаточность.

Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Изменения со стороны системы дыхания: отек легких.

Способ применения и дозы препарата Лирика

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата Лирика®: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин с массой тела >60 кг:

КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

Передозировка препаратом Лирика

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействия препарата Лирика с другими препаратами

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания при приеме препарата Лирика

Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат Лирика® может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Условия хранения препарата Лирика

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лирика

Принадлежность препарата Лирика к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AX Прочие противоэпилептические препараты

Прегабалин (S-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота) — противоэпилептическое средство. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2 -δ-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС , активно замещая -габапентин. Экспериментально получены доказательства того, что для проявления анальгезирующего и противосудорожного действия необходимо связывание прегабалина с α2 -δ-сайтом. Кроме того, прегабалин уменьшает высвобождение некоторых нейротрансмиттеров, включая глутамат, норадреналин, а также субстанцию Р. Значение этих эффектов для клинической фармакологии прегабалина остается неизвестным. Прегабалин не выявляет сродства к сайтам рецепторов и не изменяет их ответ, связанный с действием некоторых препаратов, широко применяемых при судорожных припадках и для анальгезии. Прегабалин не взаимодействует с рецепторами ГАМК (ГАМКА или ГАМКВ), не метаболизируется до ГАМК или агониста ГАМК, не угнетает захвата или деградации ГАМК.
Прегабалин предотвращает нарушения поведения, которые связаны с болью, что было продемонстрировано на экспериментальных моделях нейропатической и послеоперационной боли, включая гиперальгезию и алодинию.
В традиционных фармакологических исследованиях безопасности препарата была установлена хорошая переносимость прегабалина при применении его в дозе, соответствующей применяемой в клинике. В исследованиях хронической токсичности на крысах и приматах отмечали влияние на ЦНС , которое проявлялось сниженной или повышенной активностью и атаксией.
Прегабалин не оказывал тератогенного действия в опытах на животных. Фетальная токсичность была установлена только для доз, значительно превышающих терапевтические. В исследованиях пренатальной и постнатальной токсичности прегабалин оказывал токсическое влияние на развитие потомства при применении в дозе, в 5 и более раз превышающей максимально рекомендуемую для человека. При применении в дозе, вдвое превышающей максимально рекомендуемую дозу для человека, токсического влияния на развитие потомства не отмечали.
По результатам ряда тестов in vitro и in vivo был сделан вывод об отсутствии у прегабалина генотоксического действия.
На основании результатов исследований, проведенных на крысах и мышах, был сделан вывод об отсутствии риска канцерогенного действия прегабалина у человека.
Фармакокинетические показатели прегабалина были подобны у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, которые получают противоэпилептические препараты, и у пациентов с хроническим болевым синдромом.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови на протяжении 1 ч после однократного и многократного применения. Расчетная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет от 90% и выше и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация его в крови снижается приблизительно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации в крови увеличивается приблизительно на 2,5 ч. Однако одновременный прием прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на объем абсорбции.
Распределение. В доклинических исследованиях установлено, что прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у крыс и выделяется с грудным молоком в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. В организме человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% радиоактивности выводится с мочой в виде неизмененного препарата. Основным метаболитом прегабалина, который определяется в моче и составляет 0,9% введенной дозы, является его N-метилированное производное. В доклинических исследованиях было установлено отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.
Элиминация. Прегабалин элиминируется из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Период полувыведения прегабалина составляет в среднем 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы препарата.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина линейная во всем рекомендуемом диапазоне доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (меньше 20%). Фармакокинетика при многократном приеме сопоставима с таковой при однократном приеме препарата.
Раса. Фармакокинетика прегабалина не зависит от расы.
Пол. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии клинически значимых половых различий в концентрации прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Прегабалин эффективно выводится из крови при проведении гемодиализа (через 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку выделение почками является основным путем выведения препарата, у пациентов с почечной недостаточностью требуется снижение дозы препарата, а после гемодиализа — повышение.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией печени специальных фармакокинетических исследований не проводилось. Поскольку прегабалин не подвергается существенному метаболизму и экскретируется в неизмененном виде с мочой, маловероятно, что нарушение функции печени способно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом.
Это снижение клиренса прегабалина после перорального приема согласовывается со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Для пациентов с возрастным нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Показания к применению препарата Лирика

• нейропатическая боль у взрослых;
• эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков с/или без вторичной генерализации);
• генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых;

Применение препарата Лирика

Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг 2 раза в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки с интервалом от 3 до 7 дней и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Эпилепсия. Рекомендуемая эффективная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки после первой недели и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентрации прегабалина в плазме крови. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов, также как и другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не оказывают влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нейропатическая боль и эпилепсия. Прекращать прием препарата Лирика рекомендуется постепенно, на протяжении по крайней мере одной недели.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Лирика элиминируется из системного кровообращения в неизмененном виде путем почечной экскреции. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина, как указано в таблице и определяется по формуле:
. масса тела (кг)
Клиренс креатинина, мл/мин = ——————————————————————————————————(. 0,85 для женщин)
72 . уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (50% препарата на протяжении 4 ч). У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа, должна быть принята доза препарата, которая определяется по таблице.
Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек

*Суммарную суточную дозу (мг/сут) нужно разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.
+Дополнительная суточная доза — однократная дополнительная доза.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет не установлена, поэтому применение препарата у этой категории больных не рекомендуется.
Применение у подростков в возрасте 12-17 лет. Препарат Лирика применяется для лечения подростков, больных эпилепсией, в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения нейропатической боли у подростков не установлена, поэтому применение препарата по данному показанию для лечения подростков не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). В случае нормальной функции почек какой-либо коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.

Противопоказания к применению препарата Лирика

Повышенная чувствительность к прегабалину или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты препарата Лирика

Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение и сонливость. Побочные эффекты при применении препарата чаще всего были незначительно или умеренно выраженными. Применение препарата в клинических исследованиях при появлении побочного действия (чаще всего — появление головокружения и сонливости) прекращали в 13% случаев по сравнению с 7% при применении плацебо. Далее, по системам органов и частоте развития (очень частые: 1/10; частые: 1/100, но ≤1/10; нечастые: 1/1000, но ≤1/100; единичные: ≤1/1000) перечислены все побочные эффекты, которые возникали чаще, чем при применении плацебо. Появление побочных эффектов могло быть связано с течением основного заболевания или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Система крови
Единичные — нейтропения .
Обмен веществ
Частые — повышение аппетита; нечастые — анорексия; единичные — гипогликемия.
Психические нарушения
Частые — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия , возбуждение, изменения настроения, усиление бессонницы, затруднения с подбором слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, острое тревожное состояние с панической реакцией, апатия; единичные — расторможенность, приподнятое настроение.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые — головокружение , сонливость; частые — атаксия, нарушение внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия; нечастые — нарушение мнестической функции, гипоэстезия, дефект полей зрения , нистагм , нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение , гиперэстезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; единичные — гипокинезия, паросмия, диплопия.
Нарушения зрения
Частые — нечеткость зрения , диплопия; нечастые — нарушения зрения , сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения , боль в глазах, астенопия, повышенное слезотечение; единичные — фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения , страбизм (косоглазие).
Нарушения слуха и вестибулярные расстройства
Частые — вертиго (головокружение); редкие — гиперакузия.
Нарушения функции сердца
Нечастые — тахикардия; единичные — AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.
Сосудистые расстройства
Нечастые — гиперемия, приливы крови; единичные — артериальная гипотензия, похолодение конечностей, АГ (артериальная гипертензия).
Респираторные нарушения
Нечастые — диспноэ, сухость в носу; единичные — назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение , ринит, храп, ощущение сжатия в горле.
Нарушения функции пищеварительного тракта
Частые — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечастые — вздутие живота, гиперсаливация, желудочно-пищеводный рефлюкс, оральная гипоэстезия; единичные — асцит, дисфагия, панкреатит.
Нарушения со стороны кожных покровов
Нечастые — потливость, папулезная сыпь; единичные — холодный пот, крапивница.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечастые — фасцикуляция мышц, отек суставов, судороги, миалгия , артралгия, боль в спине , боль в конечностях, ригидность мышц; единичные — спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые — дизурия , недержание мочи; единичные — олигурия , почечная недостаточность.
Расстройства репродуктивной функции и нарушения со стороны молочных желез
Частые — эректильная дисфункция; нечастые — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; единичные — аменорея, болезненность в молочных желез , выделение из молочных желез , дисменорея, гипертрофия молочных желез .
Общие расстройства
Частые — повышенная утомляемость, периферические отеки, ощущение опьянения, нарушение походки; нечастые — астения, слабость, жажда, ощущение сжатия в грудной клетке, увеличение массы тела; единичные — уменьшение массы тела, болезненное усиление анасарки, лихорадка, ригидность мышц.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Нечастые — повышение активности АлАТ, АсАТ и КФК в сыворотке крови, уменьшение количества тромбоцитов ; единичные — повышение концентрации глюкозы в крови, концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов в крови.
Частота побочных эффектов у пациентов пожилого возраста сопоставима.

Особые указания по применению препарата Лирика

Прегабалин был эффективен в лечении нейропатической боли как умеренной, так и сильной интенсивности уже после первой недели его применения и оставался эффективен при дальнейшем применении по сравнению с плацебо, при этом также отмечалось уменьшение нарушений сна.
Прегабалин также был эффективен как дополнительная терапия парциальных припадков, с или без вторичной генерализации. Существенное снижение частоты возникновения припадков отмечали уже после первой недели применения препарата с дальнейшим повышением эффекта на протяжении 12 нед.
Данные о применении препарата Лирика у беременных в достаточном объеме отсутствуют. Поэтому применять препарат в период беременности можно лишь тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект от его применения для матери преобладает над вероятным риском для плода. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные средства контрацепции. Неизвестно, выделяется ли прегабалин с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при применении прегабалина не рекомендуется.
Препарат Лирика может вызывать головокружение и сонливость, поэтому пациентам нужно рекомендовать воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Лирика влияет на способность к такой деятельности.

Взаимодействия препарата Лирика

Поскольку препарат Лирика преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.
С учетом сказанного в исследованиях in vivo не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что три общеупотребимых класса лекарственных препаратов — пероральные антидиабетические средства, диуретики и инсулин, а также часто применяемые противоэпилептические препараты — фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, ламотригин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат — не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Также анализ указывал на то, что прегабалин не оказывает клинически значимого влияния на клиренс фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, ламотригина, топирамата и фенобарбитала. Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерона и/или этинилэстрадиола) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Многократный пероральный прием прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.

Передозировка препарата Лирика, симптомы и лечение

При приеме препарата в дозе до 15 г каких-либо дополнительных побочных эффектов не отмечали. Лечение передозировки должно включать общепринятые поддерживающие процедуры и, при необходимости, проведение гемодиализа.

Условия хранения препарата Лирика

В сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Лирика:

• Санкт-Петербург

Нервная система – это сложный механизм в организме человека. Оказывать воздействие на болевые проявления могут только определенные группы анальгетиков и спазмолитиков. Лирика таблетки благодаря содержанию прегабалина оказывают обезболивающий эффект, противосудорожное и противоэпилептическое действие. Этот сильный препарат требует назначения врача и отпускается только по рецепту.

Что такое таблетки Лирика

В основе препарата – прегабалин, который связывается с кальцием, снижая его транспортировку в клетки нейронов. Лекарственный препарат Лирика, попадая в кровь, тормозит движение импульсов, чем уменьшает спазмы нервных клеток и их активность, способствует снятию припадков судорог и боли. Положительным моментом при употреблении является то, что Lyrica подавляет возбудимость сети нейронов и оказывает фармакологический эффект только при патологических состояниях.

Состав

Лирика таблетки выпускаются в форме капсул, содержимое которых можно рассмотреть на фото – порошок белого цвета. Основным действующим компонентом является pregabalin. Его количество зависит от дозировки. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина. Она может быть от светлого до темного желто-красно-коричневого цвета, в зависимости от дозировки. Вспомогательными веществами являются:

• тальк;
• крахмал кукурузный;
• лактозы моногидрат.

Инструкция по применению таблеток Лирика

Согласно аннотации, лекарство нельзя принимать самостоятельно, это способно нанести вред здоровью. Медикамент используется исключительно по назначению доктора, прием пациентам советуют начинать с минимальных доз. В описании указано, что препарат способен вызвать привыкание, поэтому прием лекарства требует постоянного контроля над состоянием пациента. Отмена медикамента не должна проходить резко, допускается постепенное уменьшение. От лекарства отказываются за неделю с ежесуточным снижением дозы.

Показания

Основным действием является обезболивание и уменьшение спазмов. Капсулы нейтрализуют даже такие тяжелые случаи, как нейропатическая боль. Медицинскими показаниями к применению являются:

1. Эпилепсия – капсулы уменьшают частоту припадков и снимают мышечную боль во время приступа.
2. Генерализованные тревожные расстройства.
3. Лечение судорожных состояний.
4. Фибромиалгия.
5. В наркологии, если есть болевой симптом, в качестве комплексной терапии по лечению зависимости.

Способ применения и дозировка

Капсулы Лирика следует принимать пероральным способом. Глотать их необходимо целиком, запивая достаточным количеством воды. Действовать препарат будет вне зависимости от того, когда пациент пьет таблетки – до или после приема пищи. Принимают капсулы курсом лечения, начиная с минимальных доз:

• При нейропатической боли или генерализованном тревожном расстройстве от 150 мг/сутки. Далее через неделю можно увеличить до 300 мг/сутки, а при необходимости еще через 7 дней – до 600 мг/сутки.
• При фибромиалгии лечение начинают с приема по 75 мг 2 раза в день. Через 3-7 дней дозу при положительном эффекте увеличивают до 300 мг/сутки, а при его отсутствии до 450 мг/сутки.
• При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг в день. Далее можно увеличивать прием каждую неделю на 150 мг, доходя до максимальной отметки – 600 мг/сутки.

Побочные эффекты

Отмена лекарства из-за нежелательных проявлений в основном связана с головокружениями или головными болями, но даже при корректном употреблении в редких случаях (до 4% пациентов) проявляются другие побочные эффекты от Лирики:

• со стороны нервной и периферической систем: сонливость, обмороки, головная боль;
• в желудочно-кишечном тракте: повышение или отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение артериального давления, аритмия, тахикардия;
• проблемы опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах, отеки суставов, в единичных случаях отмечались спазмы;
• нарушение зрения: уменьшение остроты, сухость слизистой оболочки глаза, слезоточивость;
• со стороны мочеполовой системы: уменьшение выхода мочи, недержание, при тяжелых случаях – развитие почечной недостаточности;
• в мозговой деятельности: нарушение координации, нарушение памяти, рассеянность, дефекты речи.

Передозировка

Даже при значительном (до 15 г) увеличении нормы при приеме Лирики в таблетках побочные эффекты не проявлялись. При негативных действиях препарата рекомендуется промыть желудок с дальнейшей поддерживающей терапией. Могут быть назначены абсорбирующие препараты, способствующие выведению из организма лекарственных веществ. При необходимости проводится процедура гемодиализа.

Противопоказания

Особенностями употребления таблеток является то, что они в малом количестве выводятся с мочой. По этой причине при назначении больным с почечной недостаточностью проводят расчет дозы с учетом этого фактора. Из-за этого снижение дозы нужно сделать и для пожилых пациентов. Противопоказания к употреблению:

1. Повышенная чувствительность к составу препарата.
2. Индивидуальная непереносимость галактозы и нарушение всасываемости глюкозы.
3. Лактазная недостаточность.
4. Детский возраст и подростки до 17 лет.
5. В период беременности назначение проводят, только если эффективность значительно превышает риски, ведь вещество всасывается через плаценту и достигает тканей плода.
6. При лактации нельзя употреблять медикамент, потому что он частично выходит с молоком через железы.
7. С осторожностью назначают лекарство при необходимости высокой концентрации. Препарат влияет на возможность управления автомобилем и сложными механизмами, вследствие этого снижается внимание.

Лекарственное взаимодействие

Лирика метаболизируется в организме в незначительной степени, а потому реакции на совместимость маловероятны. С осторожностью следует принимать препарат при лечении антидепрессантами и средствами, угнетающими нервную систему. При употреблении с медикаментами, вызывающими запор, у пациента нередко возникает непроходимость. Препарат усиливает действие алкоголя.

Последствия употребления Лирики

Препарат не назначают больным с медикаментозной зависимостью. Средство может вызывать привыкание, поэтому увеличение суточной дозы и отказ от приема проводят постепенно. Узнайте, сколько держится в крови Лирика:

• максимальный эффект достигается по истечении часа после приема;
• период полураспада в организме составляет 6 часов;
• полностью выводится из организма в течение 48 часов.

Цена на таблетки Лирика

Препарат отпускается в аптеках по рецепту, стоимость его достигает 4000 рублей. Можно сэкономить, если купить таблетки Лирика в интернете, где цена меньше. При покупке важно следовать выбранной дозировке. Например, при суточной норме 150 мг понадобится прием двух таблеток по 75 мг. Вас не должно смущать, сколько стоит Лирика, ведь эффективность препарата впечатляет. Лекарство Лирика и его аналоги продается упаковками с разным количеством капсул.

прегабалин-лирика

Прегабалин (Лирика)

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (IUPAC) наименование: (S) -3 - (аминометил)-5-метил-гексановая кислота
Торговое наименование: Лирика, продукция компании Pfizer, а также Serigaptin, продукция компании Seriopharm, Египет.
Правовой статус: отпускается только по рецепту.
Способы применения: перорально (основной), внутривенно, инсуффляционно.
Биодоступность ≥ 90%
Связывание с белками: нулевое
Метаболизм: незначительный
Период полураспада: 5-6,5 часов
Экскреция: почечная
Формула: C 8 H 17 NO 2
Молярная масса: 159,23 г/моль-1

Прегабалин (Лирика) – противосудорожный препарат, используемый у взрослых при нейропатических болях и в качестве дополнительной терапии при парциальных припадках со вторичной генерализацией или без нее. Кроме того, препарат также эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства. С 2007 года Евросоюз утвердил использование препарата в этих целях. Препарат был разработан как более мощный заменитель Габапентина. Прегабалин продается под торговым наименованием Лирика от компании Pfizer. Pfizer утверждает, что препарат может быть использован для лечения эпилепсии, постгерпетической невралгии, диабетической периферической невропатии и фибромиалгии. В 2010 году продажи препарата достигли рекордной отметки в $3063 млн. Недавние исследования показали, что Прегабалин эффективен для лечения хронических болей при таких заболеваниях, как фибромиалгия и повреждения опорно-двигательного аппарата. В июне 2007 года Прегабалин становится первым медицинским препаратом, специально одобренным FDA США как средство для лечения фибромиалгии. Считается, что препарат имеет низкий потенциал для злоупотреблений и ограниченную способность вызывать зависимость при использовании не по назначению. В США вещество классифицируется как препарат Списка V.

Прегабалин (Лирика): инструкция по применению

FDA США одобрило использование Прегабалина в качестве препарата для дополнительной терапии взрослых при первой стадии парциальных припадков, для лечения постгерпетической невралгии и нейропатических болей, связанных с травмой спинного мозга и периферической диабетической нейропатией, а также для лечения фибромиалгии. Прегабалин также был одобрен в Европейском Союзе и России (но не в США) для лечения генерализованного тревожного расстройства. Сразу после применения Прегабалин оказывает анксиолитическое воздействие, близкое к воздействию бензодиазепинов, что дает препарату преимущество перед многими анксиолитическими средствами. Кроме того, Прегабалин используется по прямому назначению для лечения хронических болей, невропатических болей, периоперационных болей и мигрени. Обычно врач назначает пациентам низкие дозы Прегабалина, а затем, в зависимости от реакции пациента, дозу постепенно увеличивают. Терапевтическое действие проявляется после 1 недели использования и похоже по эффективности на действие таких препаратов, как Лоразепам, Алпразолам и Венлафаксин, однако Прегабалин в данном сравнении имеет видимое превосходство, поскольку оказывает более последовательный терапевтический эффект на психические и соматические симптомы тревоги. Долгосрочные испытания показали, что препарат увеличивает свою эффективность при продолжительном приеме, без развития толерантности. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, препарат не нарушает структуры сна и вызывает меньше тяжелых когнитивных и психомоторных расстройств, а также имеет низкий потенциал для злоупотребления и зависимости, и таким образом, может быть более эффективной альтернативой бензодиазепинам. Недостаточно данных для того, чтобы утверждать, что препарат можно использовать при всех видах невропатических болей. Не была признана его эффективность для лечения ВИЧ-ассоциированной периферийной нейропатии.

История

Прегабалин был изобретен медицинским химиком Ричардом Брюсом Сильверманом из Северо-Западного университета США. В 2004 году препарат получил одобрение на использование в Европейском Союзе. В декабре 2004 года Прегабалин был одобрен FDA США для лечения эпилепсии, диабетических нейропатических болей и постгерпетической невралгии. Осенью 2005 года препарат появился на американском рынке. В июне 2007 года FDA одобряет использование препарата Лирика как средства для лечения фибромиалгии. Лирика становится первым препаратом, одобренным для такого применения и остается единственным до июня 2008 года, когда Дулоксетин (Cymbalta) получил одобрение FDA для лечения фибромиалгии. Настоящий патент на препарат Лирика истекает в марте 2018 года. Эта дата является наиболее ранней для того, чтобы в продаже мог появиться доступный дженерик препарата. Тем не менее, существуют другие обстоятельства, которые могут продлить период эксклюзивности Лирики и после 2018 года. Эти обстоятельства включают, в том числе, иски или появление других патентов для конкретного использования Лирики. По истечении срока патента несколько компаний могут начать производство дженериков препарата Прегабалин.

Побочные эффекты Прегабалина (Лирика)

Побочные эффекты Прегабалина включают:

Очень частые (> 10% пациентов): головокружение, сонливость. Общие (1-10% пациентов): нарушение зрения, двоение в глазах, повышение аппетита, эйфория, спутанность сознания, яркие сны, изменение либидо (увеличение или уменьшение), раздражительность, атаксия, изменения внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, головокружение, сухость во рту и запоры, рвота, метеоризм, эректильная дисфункция, утомляемость, периферические отеки, состояние опьянения, неустойчивая походка, увеличение массы тела, астения, назофарингит, увеличение уровня креатин киназы. Нечастые (0,1-1% пациентов): депрессия, вялость, возбуждение, аноргазмия, галлюцинации, миоклонус, гипестезия, гиперестезия, тахикардия, повышенное слюноотделение, потливость, покраснение, сыпь, мышечные судороги, миалгия, боли в суставах, недержание мочи, дизурия, тромбоцитопения, образование почечных камней. Редкие (<0,1% пациентов): нейтропения, первая степень блокады сердца, гипотония, гипертония, панкреатит, дисфагия, олигурия, острый некроз скелетных мышц, суицидальные мысли или поведение.

После длительного использования и внезапного прекращения применения Прегабалина может возникать абстинентный синдром. При прекращении применения препарата против судорог может возникать «ломка», которая может вызывать увеличение судорог и даже, возможно, их повторение. Симптомы абстинентного синдрома включают: беспокойство, бессонницу и нервозность. При завершении лечения дозировку Прегабалина следует снижать постепенно. Из-за риска осложнений, связанных с определенными распространенными побочными эффектами у пациентов, страдающих другими проблемами со здоровьем, Прегабалин не следует использовать без регулярного медицинского наблюдения. При возникновении любых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

У некоторых пациентов с почечной недостаточностью во время приема Прегабалина может развиться миоклонус (миоклонические судороги мышц), по-видимому, в результате постепенного накопления препарата в организме. Острая передозировка может проявляться такими симптомами, как сонливость, тахикардия и гипертония. Для мониторинга терапии или для подтверждения диагноза отравления госпитализированных пациентов необходимо измерять уровни концентрации Прегабалина в плазме, сыворотке или крови.

Фармакодинамика

Как и Габапентин, Прегабалин связывается с альфа-2-дельта субъединицей потенциал-зависимого кальциевого канала в центральной нервной системе. Прегабалин уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров, в том числе глутамата, норадреналина, вещества Р и кальцитониноподобного пептида. Однако, в отличие от анксиолитических соединений (например, бензодиазепинов), оказывающих свое терапевтическое действие путем связывания с , Прегабалин не связывается непосредственно с этими рецепторами, не увеличивает движения и не влияет на метаболизм . Период полураспада Прегабалина составляет 6,3 часов.

Фармакокинетика

Поглощение: при приеме внутрь натощак Прегабалин быстро всасывается, достигая пиковой плазменной концентрации в течение одного часа. Пероральная биодоступность Прегабалина, по оценкам, составляет 90% или больше и не зависит от дозы. Прием пищи снижает скорость поглощения Прегабалина, что приводит к снижению максимальной концентрации примерно на 25-30% и задерживает время достижения максимальной концентрации примерно до 2,5 часов. Однако, совместный прием с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень поглощения препарата. Распределение: Прегабалин способен пересекать гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Прегабалин пересекает плаценту у крыс и присутствует в молоке кормящей крысы. У человека объем распределения Прегабалина при пероральном приеме составляет примерно 0,56 л/кг. Пребагалин не связывается с белками плазмы. Метаболизм: в организме человека Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. Основным метаболитом является N-метил Прегабалин. Выделение: Прегабалин выводится из большого круга кровообращения в неизмененном виде в основном через почки. Почечное очищение Прегабалина составляет 73 мл/мин.

Лекарственные взаимодействия

Производитель отмечает, что существует потенциальная возможность некоторых фармакологических взаимодействий препарата с опиоидами (в более низких дозах при сочетании Прегабалина с опиоидами может наблюдаться синергический эффект), бензодиазепинами, барбитуратами, этанолом (алкоголем), а также другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Также возможно развитие гиперчувствительности к Прегабалину или другим компонентам продукта, что может привести к неблагоприятным последствиям.

Беременность

Прегабалин маркируется FDA как препарат категории С при приеме во время беременности. Исследования на животных показали, что препарат увеличивает случаи структурных аномалий плода и оказывает другие проявления токсического воздействия на его развитие, в том числе увеличение риска смерти, задержки роста и функциональных нарушений как нервной системы, так и системы воспроизводства. Исследования на животных показали, что Прегабалин проникает через плаценту и вызывает повышенный риск тератогенности (способности вызывать врождённые пороки развития) у мужчин. Не существует проверенных данных об использовании препарата при беременности. Прегабалин во время беременности следует принимать только в отсутствии иных альтернатив, после взвешивания всех плюсов и минусов. Грудное вскармливание во время применения Прегабалина может быть связано с определенным риском для ребенка, так как наблюдалось содержание некоторого количества препарата в грудном молоке крыс. Исследований на человеке пока не проводилось, однако не рекомендуется применение Прегабалина в период кормления грудью.

Использование не по назначению

Прегабалин – это препарат, входящий в список V веществ, классифицируемых как депрессанты (угнетатели) ЦНС. Прегабалин имеет сниженный потенциал для злоупотреблений, по сравнению с бензодиазепинами; дополнительный мягкий эффект эйфории от применения Прегабалина исчезает при длительном применении.

Маркетинг

Лирика – один из четырех препаратов компании Pharmacia&Upjohn, дочерней компанией Pfizer, которая в 2009 году признала себя виновной в маркировке товарных знаков «с намерением обмануть или ввести в заблуждение пользователей». Pfizer согласилась выплатить $2,3 млрд. (1,4 млрд. фунтов стерлингов), и подписала соглашение о сохранении целостности компании. Pfizer незаконно распространяла препарат и высказывала ложные утверждения с целью, чтобы способы назначения препарата, не одобренные FDA США, вошли в государственные программы здравоохранения.

При некоторых заболеваниях нервной системы оправдано применение очень сильных препаратов. К таким относится лекарство Лирика со сложным механизмом работы.

Описание препарата и эффект

Лирика предназначается для внутреннего приема, относится к группе противоэпилептических (противосудорожных) средств. Основное работающее вещество - прегабалин, производное гаммааминомасляной кислоты. Препарат реализуется в форме капсул, среди Лирик есть следующие дозировки:

Капсулы покрыты сверху твердой оболочкой, выполненной из желатина, имеют крышку, внутри - белый или сероватый порошок. На капсуле указана дозировка лекарства. В составе есть дополнительные вещества - крахмал, лактоза, тальк.

Цена за упаковку 25 капсул Лирики с самой низкой дозировкой - 250 рублей.

Прегабалин связывается с особыми рецепторами кальциевых каналов, что способствует появлению ряда эффектов - обезболивающего, противосудорожного. Результаты достигаются на фоне снижения высвобождения болевых нейротрансмиттеров. Лекарство способно уменьшать нейропатические боли, при этом курсовое употребление средства позволяет сохранить обезболивающее действие на несколько недель. Если не допускать превышения дозы, препарат не оказывает токсического и канцерогенного действия.

Показания к использованию

Показания к назначению разнообразны, по большей части они касаются болевого синдрома нейрогенного происхождения. Высокую эффективность средство показало при нейропатии на фоне сахарного диабета, а также при опоясывающем герпесе с сильным болевым синдромом.

У препарата Лирика в таблетках показания к применению включают фибромиалгию (хронические мышечно-скелетные боли). Спадание боли наблюдается при использовании высокой дозировки, при этом параллельно отмечаются повышение работоспособности, улучшение сна. Прочие показания к терапии таковы:

Также средство назначают после проведенных операций, в особенности, касающихся периферических нервов, при гипералгезии (гиперчувствительности к боли), при аллодинии (повышенной чувствительности кожи). Интересуясь, таблетки Лирика, от чего они, нужно помнить - показания должны быть обоснованными. Лекарство назначается строго по рецепту врача, в свободной продаже его нет.

Препарат нужно принимать внутрь, запивая водой, без ориентировки на приемы пищи. Режим дозирования напрямую связан с показаниями, он может составлять 2-3 приема/сутки.

Максимальная доза препарата в день - 600 мг, ее превышать нельзя!

В начале лечения обычно назначают суточную дозировку не выше 150 мг, поделенную на несколько приемов, что позволит оценить переносимость препарата. Ниже приведены дозировки лекарства при отдельных патологиях:

Отмена фармакологического средства не должна являться резкой. Дозировку снижают медленно, за 7-10 дней. При наличии почечной недостаточности доза подбирается только врачом в зависимости от индивидуальных лабораторных показателей. При наличии печеночной недостаточности менять дозу не следует. У больных преклонного возраста может потребоваться коррекция дневной нормы приема.

Противопоказания, «побочки»

Лирика разрешена к терапии только у пациентов старше 18 лет. При лактации прием возможен при отмене грудного вскармливания на период терапии. Беременным женщинам назначают средство лишь при превышении возможного риска для плода над пользой для жизни, здоровья матери.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к галактозе, при лактазной недостаточности.

При органной недостаточности лечение проводят с осторожностью, под контролем специалиста. Наблюдать следует и за пациентами с различными формами зависимостей в анамнезе - возможно увеличение ими дозировки препарата, который вызывает привыкание.

Последствия могут быть серьезными.

Среди «побочек» встречаются:

Препарат может оказать побочные эффекты практически на любую систему организма, но у большинства пациентов он переносится нормально.

Аналоги и прочие данные

Самостоятельно заменять Лирику на аналоги нельзя, препарат рецептурный и требует неукоснительного соблюдения норм приема. Существует ряд лекарств со схожим действием.