Лекарства для улучшения нервной проводимости. Полинейропатия нижних конечностей: лечение, эффективные препараты. Клинические симптомы нейропатии нижних конечностей

Центральная нервная система (ЦНС) представляет собой единый механизм, который отвечает за восприятие окружающего мира и рефлексы, а также за управление системой внутренних органов и тканей. Последний пункт выполняет периферический отдел ЦНС с помощью особых клеток, которые называются нейроны. Из них и состоит нервная ткань, которая служит для передачи импульсов.

Отростки, идущие от тела нейрона окружены защитным слоем, который питает нервные волокна и ускоряет передачу импульса, а называется такая защита миелиновой оболочкой. Любой сигнал, передающийся по нервным волокнам, напоминает разряд тока и именно их внешний слой не дает уменьшаться его силе.

Если миелиновая оболочка повреждается, то теряется полноценное восприятие в этом участке тела, но клетка может уцелеть и повреждение со временем зарубцуется. При достаточно серьезных увечьях потребуются препараты, предназначенные для восстановления нервных волокон по типу Мильгаммы, Копаксона и других. В ином случае нерв со временем погибнет и восприятие уменьшится. К болезням, которым свойственна эта проблема относится радикулопатия, полиневропатия и т.д., но наиболее опасным патологическим процессом врачи считают рассеянный склероз (РС). Несмотря на странное название, болезнь не имеет ничего общего с прямым определением этих слов и в переводе означает «множественные рубцы». Возникают они на миелиновой оболочке в спинном и головном мозге вследствие иммунного сбоя, поэтому РС относиться к аутоиммунным заболеваниям. Вместо нервных волокон, на месте очага появляется рубец, состоящий из соединительной ткани, по которому больше не может корректно проходить импульс.

Можно ли как-то восстановить поврежденную нервную ткань или она навсегда останется в искалеченном состоянии вопрос актуальный по сегодняшний день. Врачи до сих пор не могут ответить на него точно и полноценного препарата для возвращения чувствительности нервным окончаниям еще не придумали. Вместо этого существует различные медикаменты, способные уменьшить процесс демиелинизации, улучшить питание поврежденных участков и активизировать регенерацию миелиновой оболочки.

Мильгамма представляет собой нейропротектор для восстановления обмена веществ внутри клеток, что позволяет замедлить процесс разрушения миелина и начать его регенерацию. В основе препарата лежат витамины из группы В, а именно:

• Тиамин (В1). Он крайне необходим для усвоения сахара в организме и получения энергии. При остром дефиците тиамина у человека нарушается сон и ухудшается память. Он становится нервным, а иногда подавленным, как при депрессии. В некоторых случаях наблюдаются симптомы парестезии (мурашки по коже, уменьшение чувствительности и покалывания в кончиках пальцев);
• Пиридоксин (В6). Такой витамин играет немаловажную роль в выработке аминокислот, а также некоторых гормонов (дофамин, серотонин и т. д.). Несмотря на редкие случаи нехватки пиридоксина в организме, из-за его дефицита возможно понижение умственных способностей и ослабление иммунной защиты;
• Цианокобаломин (В12). Он служит для улучшения проводимости нервных волокон вследствие чего улучшается чувствительность, а также для улучшения синтеза крови. При нехватке цианокобаломина у человека развиваются галлюцинации, деменция (слабоумие), наблюдаются сбои в ритме сердца и парестезии.

Благодаря такому составу Мильгама способна остановить окисление клеток свободными радикалами (реактивными веществами), что повлияет на восстановление чувствительности тканей и нервных окончаний. После курса приема таблеток отмечается снижение симптоматики и улучшение общего состояния, а употреблять препарат нужно в 2 этапа. В первом потребуется сделать не менее 10 инъекций, а затем перейти на таблетки (Мильгамма композитум) и принимать их 3 раза в сутки на протяжении 1,5 месяца.

Стафаглабрин сульфат применяется уже достаточно давно для восстановления чувствительности тканей и самих нервных волокон. Растение с чьих корней добывается этот препарат растет только в субтропическом и тропическом климате, например, в Японии, Индии и Бирме и называется оно стефания гладкая. Известны случаи получения Стафаглабрин сульфата в лабораторных условиях. Возможно, это из-за того, что стефанию гладкую можно выращивать как суспензионную культуру, то есть в подвешенном положении в стеклянных колбах с жидкостью. Сам по себе препарат представляет собой сернокислую соль, которая имеет высокую температуру плавления (более 240 °С). Относится она к алкалоиду (азотосодержащему соединению) стефарину, который считается основой для проапорфина.

Стефаглабрин сульфат служит для уменьшения активности ферментов из класса гидролаз (холинэстеразы) и для улучшения тонусы гладких мышц, которые присутствуют в стенках сосудов, органов (полых внутри) и лимфоузлов. Известно также, что препарат мало токсичен и способен уменьшить кровяное давление. В былые времена лекарство использовали как антихолинэстеразное средство, но затем ученые пришли к выводу, что Стефаглабрин сульфат является ингибитором активности роста соединительной ткани. Из этого выходит, что он задерживает ее развитие и на нервных волокнах не образуются рубцы. Именно поэтому препарат стал активно применять при повреждениях ПНС.

Во время исследований специалисты смогли увидеть рост швановских клеток, которые вырабатывают миелин в периферической нервной системе. Такое явление означает, что под влиянием медикамента у больного заметно улучшается проводимость импульса по аксону, так как вокруг него снова начала образовываться миелиновая оболочка. С момента получения результатов препарат стал надеждой для многих людей, у которых диагностированы неизлечимые димиелинизирующие патологии.

Решить проблему аутоиммунной патологии только путем восстановления нервных волокон не получится. Ведь независимо от того сколько придется устранить очагов повреждений, проблема будет возвращаться, так как иммунная система реагирует на миелин как на инородное тело и уничтожает его. Устранить такой патологический процесс на сегодняшний день нельзя, но можно больше не задаваться вопросом восстанавливаются ли или нет нервные волокна. Людям остается поддерживать свое состояние, угнетая иммунную систему и употребляя препараты по типу Стефаглабрин сульфат для сохранения своего здоровья.

Использовать препарат можно только парентерально, то есть мимо кишечника, например, с помощью инъекций. Дозировка при этом не должна превышать 7-8 мл 0,25% раствора в сутки за 2 укола. Если судить по времени, то обычно в какой-то мере восстанавливается миелиновая оболочка и нервные окончания через 20 дней, а затем нужен перерыв и понять сколько он будет длиться можно, узнав об этом у врача. Лучшего результата, по мнению врачей, можно достичь за счет низких доз, так как побочные эффекты развиваются значительно реже, а эффективность от лечения возрастает.

В лабораторных условиях, вовремя проведение экспериментов над крысами, было установлено, что при концентрации медикамента Стефаглабрин сульфат 0,1-1 мг/кг лечение проходит быстрее чем без него. Заканчивался курс терапии в более ранние сроки, если сравнивать их с животными, которые не принимали это лекарство. Спустя 2-3 месяца у грызунов уже фактически полностью восстановились нервные волокна и импульс передавался по нерву без задержек. У подопытных, которые проходили лечение без этого медикамента восстановление длилось около полугода и не все нервные окончания пришли в норму.

Копаксон

Лекарства от рассеянного склероза не существует, но есть препараты способные уменьшить воздействие иммунной системы на миелиновую оболочку и к ним относится Копаксон. Суть аутоиммунных заболеваний в том, что иммунная система разрушает миелин, расположенный на нервных волокнах. Из-за этого ухудшается проводимость импульсов, а Копаксон способен изменить цель защитной системы организма на себя. Нервные волокна остаются не тронутыми, но если клетки организма уже взялись за разъедание миелиновой оболочки, то препарат сможет их оттеснить. Происходит это явление из-за того, что лекарство очень похоже по своей структуре на миелин, поэтому иммунная система переключает свое внимание именно на него.

Препарат способен не только взять на себя атаку защитной системы организма, но и вырабатывает особые клетки иммунной системы для уменьшения интенсивности болезни, которые называются Тh2-лимфоциты. Механизм их воздействия и образования еще толком не исследован, но существуют различные теории. Среди экспертов есть мнение, что в синтезе Тh2-лимфоцитов участвуют дендритные клетки эпидермиса.

Выработанные супресорные (мутировавшие) лимфоциты, попадая в кровь, быстро проникают в часть нервной системы где находится очаг воспаления. Здесь Тh2-лимфоциты из-за воздействия миелина вырабатывают цитокины, то есть противовоспалительные молекулы. Они начинают постепенно снимать воспаление в этом участке мозга, тем самым улучшая чувствительность нервных окончаний.

Польза от препарата есть не только для лечения самого заболевания, но и самим нервным клеткам, так как Копаксон является нейропротектором. Защитное действие проявляется в стимуляции роста клеток мозга и улучшении липидного обмена. Миелиновая оболочка в основном состоит из липидов, а при многих патологических процессах, связанных с повреждением нервных волокон, происходит их окисление, поэтому повреждается миелин. Препарат Копаксон способен ликвидировать эту проблему, так как повышает естественный антиокислитель организма (мочевая кислота). За счет чего повышается уровень мочевой кислоты не известно, но этот факт доказан в ходе многочисленных экспериментов.

Препарат служит для защиты нервных клеток и уменьшения остроты и частоты обострений. Его можно совмещать с медикаментами Стефаглабрин сульфат и Мильгамма.

Миелиновая оболочка начнет восстанавливаться из-за усиленного роста швановских клеток, а Мильгамма улучшит внутриклеточный обмен веществ и усилит действие обоих препаратов. Использовать их самостоятельно или самостоятельно менять дозировку строго запрещено.

Можно ли восстановить нервные клетки и сколько на это потребуется времени сможет ответить только специалист, ориентируясь на результаты обследования. Принимать самостоятельно какие-либо препараты для улучшения чувствительности тканей запрещено, так как большинство из них имеет гормональную основу, а значит тяжело переносятся организмом.

Полинейропатией называют множественное структурное поражение волокон периферической нервной системы. Болезнь проявляется в виде частичных параличей, нарушений чувствительности и других расстройств, возникающих преимущественно в нижних конечностях.

При полинейропатии нижних конечностей поражаются отдалённые участки нервных волокон, иннервирующие стопы. Поражаются и двигательные, и чувствительные нервы. Признаки и интенсивность проявления симптомов зависит от разновидности заболевания.

Виды

Врачи различают следующие виды полинейропатий:

• Воспалительные (возникающие вследствие воспалительных процессов в нервной ткани);
• Токсические (вызванные отравлением организма каким-либо токсичным агентом - например, свинцом);
• Аллергические (являющиеся следствием сбоев защитных механизмов организма);
• Травматические (появляющиеся в результате ).

Полинейропатии могут быть хроническими и острыми, а также аксональными (для которых характерно поражение осевого цилиндра нервного волокна) и демиелинизирующими (развивающимися вследствие патологии миелиновой оболочки волокон).

Причины

Заболевание может быть вызвано множеством причин, выяснить которые удаётся не всегда. Основными факторами, влияющими на развитие полинейропатии являются:

• Отравления организма - промышленные (свинцом, мышьяком, ртутью) или пищевые (некачественными продуктами питания, алкоголем, наркотиками);
• Бактериальные или вирусные инфекции , вызывающие воспалительные процессы в периферических нервах;
• Заболевания почек, поджелудочной железы и печени;
• Эндокринные болезни (диабет, поражения щитовидной железы);
• Авитаминозы;
• Бесконтрольное употребление некоторых лекарств (к ним относят соли висмута, антибиотики);
• Наследственные (генетические) причины;
• Аутоиммунные процессы (нарушения иммунной системы, возникающие вследствие внутренних сбоев в организме).

Полинейропатия чаще возникает в нижних конечностях по той причине, что дистальные (отдалённые) отделы нервов реагируют на различные патологические процессы в организме первыми, а также потому, что отдалённые нервы не имеют гематоэнцефалического барьера, и инфекционные и другие повреждающие агенты проникают из крови непосредственно в нервную ткань.

Симптомы

Для клинической картины полинейропатии нижних конечностей характерно сочетание признаков поражения двигательных и сенсорных волокон.

Поражения нервных волокон вызывают следующие симптомы:

• Парезы (вялые и частичные параличи) ног;
• Болевые ощущения по ходу периферических нервов (боль может быть жгучей, острой и распирающей);
• Отёки нижних конечностей;
• Ощущения "мурашек" и покалывания;
• Мышечную слабость;
• Степпаж (изменение походки: при полинейропатии может возникнуть так называемая "петушиная походка", вызванная дегенеративными изменениями в мышцах);
• Отсутствие или снижение сухожильных рефлексов (рефлексов ахиллова сухожилия и коленных);
• Гиперестезия - повышенная чувствительность, при которой любое прикосновение может вызвать болевые ощущения;
• Гипостезия - пониженная чувствительность, при которой человек перестаёт чувствовать температурные и тактильные воздействия;

На видео показан пример "петушиной походки" - характерного симптома нелеченной полинейропатии нижних конечностей:

На более поздних стадиях болезни полинейропатия нижних конечностей может привести к атрофии мышц, появлению трофических язв и развитию синдрома Гийена-Барре , при котором возникает паралич ног, а затем и дыхательных мышц.

Полинейропатия может протекать вяло (хроническая форма), но может возникать и развиваться молниеносно, поднимаясь от периферических нервных отделов к центральным.

Диагностика

Метод диагностики данного заболевания дифференциальный, при котором врач внимательно исследует все признаки патологии и постепенно исключает другие заболевания, вызывающие похожие симптомы.

При диагностике полинейропатии врач обращает внимание на клинические признаки, проводя тщательный наружный осмотр, выясняет наследственный анамнез (наличие аналогичных заболеваний у ближайших родственников), проверяет реакции. Если признаки полинейропатии развиваются стремительно и подозревается острая форма, врачу необходимо узнать, какие пищевые продукты и лекарства принимал больной.

Инструментальная диагностика

Используются также следующие диагностические процедуры:

• Пальпация нервных стволов с целью выявить утолщения в нервной ткани, характерные для наследственных полинейропатий;
• Электронейромиография - проводится с целью выяснения скорости проведения импульса по нервным волокон;
• Исследование рефлексов;
• Исследование ликвора (цереброспинальной жидкости);
• Биохимический анализ крови;
• УЗИ-исследование внутренних органов;
• Рентгенография;
• Биопсия.

Лечение

Как и множество других болезней нервной системы, полинейропатия лечится комплексно. Используется медикаментозная и немедикаментозная терапии.

Если полинейропатия вторичная, т.е. вызвана заболеваниями внутренних органов или является последствием сахарного диабета либо патологии щитовидной железы, то лечится первопричина поражения нервных волокон.

Первичную полинейропатию лечат следующими препаратами:

• Лекарствами, улучшающими проводимость импульсов по нервным волокнам;
• Глюкокортикостероидами - гормональными лекарствами;
• Витаминами;
• Антиконвульсантами (габапентин , прегабалин);
• Антидепрессантами (амитриптилин);
• Анальгетиками (трамадол, парацетамол);
• Местными анестетиками (мази с лидокаином);
• Перцовыми пластырями;
• Миорелаксантами (баклофеном);

При токсической форме заболевания используется плазмоферез - аппаратное очищение крови.

Физиотерапия

Терапия полинейропатии, особенно её хронических и наследственных форм, - сложный и многоступенчатый процесс. В дополнение к лекарственным методам воздействия применяют физиотерапевтические процедуры:

• Магнитотерапия (воздействие на периферические нервы магнитными полями);
• Электростимуляция нервной системы;
• Лечебный массаж;
• Рефлексотерапия;
• Лечебная физкультура - регулярные занятия помогают поддерживать мышечный тонус.

Больному назначается также специальная диета, исключающая слишком жирную и углеводную пищу. В период лечения и на восстановительном этапе больному не рекомендуется употребление стимулирующих и возбуждающих средств, курение.

Прогноз

При своевременно начатом и полноценном лечении прогноз благоприятный. Исключение составляет лечение наследственной полинейропатии - устранить её полностью невозможно, но можно облегчить тяжесть и остроту симптомов.

Профилактика

Предупреждающие мероприятия связаны с устранением причин, способных повлиять на поражение периферических нервов. Чтобы не допустить полинейропатии следует:

• Исключить из жизни алкоголь;
• Применять защитные средства при работе с отравляющими веществами;
• Следить за качеством потребляемых продуктов;
• Контролировать приём лекарств, не принимать лекарства без назначения врача;
• Своевременно лечить инфекционные и внутренние заболевания.

Зачастую полинейропатию невозможно предотвратить, но можно обратиться к врачу при первых признаках болезни, тем самым сократив время последующей терапии и снизив риск осложнений и последствий.

РАЗДЕЛ 2

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Известно, что управляющие сигналы центральной нервной системы (мозга), регулирующие деятельность внутренних органов и тканей организма, передаются им при помощи периферической, так называемой вегетативной нервной системой. Многие фармакологические средства оказывают лечебное действие, специфически влияя на передачу сигналов из центральной нервной системы путем воздействия на нервные окончания вегетативной нервной системы. Вегетативная нервная система состоит из двух отделов: симпатического (адренергического) и парасимпатического (холинергического).

Сигналы с нервов к органам передаются в специальных образованиях, расположенных в нервных окончаниях - синапсах, - путем выделения медаторов (передатчиков). В симпатическом отделе вегетативной нервной системы таким передатчиком (медиатором) является норадреналин, а в парасимпатической -ацетилхолин.

Внутренние органы воспринимают регулирующие сигналы, передающиеся к ним медиатором (передатчиком) при помощи специальных воспринимающих структур - рецепторов.

Рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний симпатических нервов, называются адренорецепторами (адренорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: альфа1; альфа3; бета1; бета2) , а рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний парасимпатических нервов, называются холинорецепторами (холинорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: Mi; Mr, Мз и Нолинорецепторы).

Лекарственные вещества, которые действуют подобно медиаторам, называются миметиками и отсюда и название соответствующих групп лекарственных средств - холиномиметики, т. е. вещества, действующие подобно ацетилхолину, и адреномиметики - лекарственные вещества, действующие подобно норадреналину.

Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиатора с рецептором и/или нарушающие выработку медиатора нервным окончанием, называются литики или блокаторы. Отсюда препараты, блокирующие холинорецепторы, называются холинолитики или холиноблокаторы, а блокирующие адренорецепторы называются адренолитики или адреноблокаторы.

Исходя из этого и построена классификация лекарственных средств, приведенных во второй главе. Кроме того, следует подчеркнуть, что в настоящее время показано, что кроме ацетилхолина и норадреналина роль передатчика нервного возбуждения с нервного окончания к рецепторам внутренних органов и тканей организма могут выполнять и другие вещества, например, дофамин, гистамин и серотонин. Отсюда и название соответствующих групп лекарственных средств - дофаминергические, гистаминергические и серотонинергические.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ “ТОРМОЗНЫХ” НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ

(ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ)

АЦЕТИЛХОЛИН И ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum)

Синонимы: Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.

Фармакологическое действие. Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на М-холинорецепторы. Особенность препарата - сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.

Показания к применению. Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая доза -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.

Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

АЦЕТИЛХОЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Acetylcholini chlondum)

Синонимы: Ацетилхолин, Ацетилхолин хлористый, Ацеколин, Миохол, Цитохолин и др.

Фармакологическое действие. Вызывает возбуждение всех холинореактивных систем организма, что сопровождается понижением артериального давления, расширением кровеносных сосудов, замедлением сердечного ритма, усилением сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышением секреции потовых, слезных и бронхиальных желез, сужением зрачков.

Показания к применению. В основном в лабораторной практике, иногда как сосудорасширяющее средство при спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), перемежающейся хромоте (симптоме нарушения кровообращения нижних конечностей), спазмах артерий сетчатки и др.; при проведении фармакологических и физиологических исследований.

Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно по 0,05-0,1 г 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 0,1 г, суточная - 0,3 г. При инъекции следует убедиться, что игла не в вене. Внутривенное введение недопустимо из-за возможности резкого понижения артериального давления.

Побочное действие. При передозировке понижение артериального давления с брадикардией (редким пульсом) и нарушениями сердечного ритма, профузный (обильный) пот, миоз (сужение зрачка), резкое усиление перистальтики (волнообразных движений) кишечника. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно).

Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия.

Форма выпуска. По 0,2 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

КАРБАХОЛИН (Carbacholinum)

Синонимы: Карбахол, Карбаминоилхолин, Карбамиотин, Кархолин, Дорил, Дурахолин, Энтеротонин, Глаукомил, Лентин, Морил, Йестрил, Тонохолин и др.

Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) введения, но и для приема внутрь. При пероральном (через рот) и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

Показания к применению. Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Доза для взрослых при приеме внутрь -0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), подкожно и внутримышечно - по 0,0001-0,00025 г (0,1-0,25 мг) 2-3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.

Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь -0,001 г, под кожу - 0,0005 г; суточная внутрь - 0,003 г, под кожу - 0,001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0,5-1%) закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 2-6 раз в день.

Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы (мышцы глаза) возможны головная боль и боль в глазах.

Побочное действие. При приеме карбахолина иногда появляются ощущения жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия (редкий пульс); эти явления проходят при уменьшении дозы.

Противопоказания. Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхо-лина.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.

КАРБАЦЕЛ

Синонимы: Изоптокарбахол.

Показания к применению. Лечение глаукомы (повышенного внутриглазного давления).

Способ применения и дозы. При глаукоме закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 2-6 раз в день строго по назначению врача.

Форма выпуска. Глазные капли (0,75%, 1,5%, 2,25% и 3% раствор карбахолина).

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

МИОСТАТ ИНТРАОКУЛЯР

(Miostat intraocular)

Показания к применению. Сужение зрачка во время хирургических глазных операций.

Способ применения и дозы. Вводят по 0,5 мл в переднюю камеру глаза.

Форма выпуска. 0,01% раствор карбахолина в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

Карбахолин также входит в состав препарата неоклимастилбен .

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum)

Синонимы: Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.

Фармакологическое действие. Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Показания к применению. В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Способ применения и дозы. Обычно применяют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%).

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Перед сном можно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Побочное действие. Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Противопоказания. Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.

Форма выпуска. Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).

Условия хранения.

ПИЛАРЕН

Комбинированный препарат, содержащий пилокарпина гидрохлорид и адреналина гидротартрат.

Фармакологическое действие пиларена обусловлено свойствами входящих в него компонентов.

Показания к применению. Для уменьшения внутриглазного давления.

Способ применения и дозы. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

Побочное действие. Такое же, как и у пилокарпина гидрохлорида.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома.

Форма выпуска. Глазные пленки, содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

АМИРИДИН (Amiridmum)

Фармакологическое действие. Является обратимым ингибитором холинэстеразы (обратимо подавляет активность холинэстеразы - фермента, разрушающего ацетилхолин) и оказывает свойственные препаратам этой группы фармакологические эффекты. От обычных ингибиторов холинэстеразы отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу в нервномышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов возбудимых мембран.

Амиридин усиливает действие на гладкие мышцы (мышцы сосудов и внутренних органов) не только ацетилхолина, но и других медиаторных веществ: адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина.

Показания к применению. Невриты (воспаление нерва), полиневриты (множественное воспаление периферических нервов), миастения и миастенические синдромы (мышечная слабость), а также бульбарные параличи, парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающиеся двигательными нарушениями. Может применяться также при атонии (потере тонуса) кишечника и при слабости родовой деятельности.

Предложено также применять амиридин для уменьшения расстройств памяти при болезни Альцгеймера (старческом слабоумии). Механизм действия связан со стимуляцией центральных холинергических процессов.

Способ применения и дозы. Применяют у взрослых внутрь и парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт). Внутрь назначают по 0,01-0,02 г (10-20 мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно - от 5 до 15 мг (1 мл 0,5%-1 мл 1,5% раствора) 1-2 раза в день. Курс лечения 1-2 мес.

Для купирования (снятия) миастенических кризов (мышечной слабости) вводят парентерально кратковременно по 1-2 мл 1,5% раствора (15-30 мг).

Внутрь при тяжелых нарушениях нервномышечной проводимости (при миастенических кризах) можно назначать по 1-2 таблетки (0,02-0,04 г) до 5-6 раз в день.

Для стимуляции родовой деятельности назначают внутрь однократно по 1 таблетке, а при недостаточном эффекте по 1 таблетке 2 раза с часовым перерывом.

такие же, как при применении других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и др.). При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности применяют атропин или метацин

Форма выпуска. 0,5% и 1,5% растворы в ампулах по 1 мл (соответственно, 5 и 15 мг в ампуле); таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения.

АРМИИ (Arminum)

Фармакологическое действие. Активный антихолинэстеразный препарат, необратимый ингибитор холинэстеразы. Действует значительно продолжительнее и сильнее, чем обратимые ингибиторы холинэстеразы

Показания к применению. Миотическое (суживающее зрачок) и противоглаукомное средство.

Способ применения и дозы. В виде глазных капель (0,01% раствор) по 1-2 капли 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для прозерина.

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл 0,01% раствора.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД (Galantamini hydrobromidum)

Синонимы: Нивалин, Галантамин, Галантамин бромистоводородный.

Гидробромид алкалоида галантамина, выделенный из клубней подснежника Воронова (Galantus Woronowi A. Los.).

Фармакологическое действие. Активное антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), миопатия (заболевание мыши); чувствительные и двигательные нарушения, вызванные невритами (воспалением нерва); остаточные явления после полиомиелита: психогенная и спинальная импотенция; при необходимости как антидот (противоядие) миорелаксантов (средств, расслабляющих мышцы) при анестезии и др.

Способ применения и дозы. Подкожно по 0,251 мл 1 % раствора 12 раза в день; детям в зависимости от возраста - 0,10,7 мл 0,25% раствора; как антидот вводят в вену (152025 мг).

Побочное действие. При передозировке слюнотечение, головокружение, брадикардия (редкий пульс).

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), стенокардия, брадикардия (редкий пульс), бронхиальная астма.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% раствора в упаковке по 10 штук.

ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД

(Desoxypeganini hydrochloridum)

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы. Способствует восстановлению нервномышечной проводимости, нарушенной антидеполяризуюшими миорелаксантами (средствами, расслабляющими мышцы). Повышает тонус гладкой мускулатуры (мыши сосудов и внутренних органов) и усиливает саливацию (слюноотделение).

Показания к применению. Поражения периферической нервной системы, вызванные различными причинами, заболевания с поражением передних рогов спинного мозга, последствия нарушения мозгового кровообращения (гемиплегии, гемипарезы /расстройства движения одной половины тела/), миастения и миопатоподобные синдромы (мышечная слабость) различного происхождения.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 3 раза в сутки (взрослым). Под кожу вводят 1% водный раствор. Разовая доза для взрослых - 0,01-0,02 г (1-2 мл 1% раствора). Суточная доза - 0,05-0,1 г. Продолжительность курса - 4-6 нед. в зависимости от эффекта.

Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), слюнотечение, умеренная боль в конечностях, в первые минуты введения - ощущение жара и головокружение.

Противопоказания. Бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), высокое артериальное давление.

Форма выпуска. 1% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

КАЛИМИН (Kalymin)

Синонимы: Пиридостигмина бромид, Калиминфорте, Местинон, Пирдостигмин.

Фармакологическое действие. Препарат антихолинэстеразного действия, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), двигательные нарушения после травм, параличей, энцефалит, восстановительный период после полиомиелита.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,06 г 1-3 раза в день, внутримышечно по -0,4-1 мл 0,5% раствора.

Побочное действие. При передозировке гиперсаливация (обильное слюноотделение), миоз (сужение зрачка), диспепсические явления (расстройства пищеварения), учащенное мочеиспускание, подергивание мышц с последующей слабостью.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный кардиосклероз (избыточное развитие соединительной ткани в мышце сердца).

Форма выпуска. Драже по 0,06 г в упаковке по 100 штук; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В сухом, прохладном месте.

ОКСАЗИЛ (Oxazylum)

Синонимы: Амбенония хлорид, Амбестигмин хлорид, Мизуран хлорид, Мителаза хлорид и др.

Фармакологическое действие. Антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи после травм, менингита и энцефалита; восстановительный период после полиомиелита, боковой амиотрофический склероз, периферический паралич лицевого нерва.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,001-0,01 г после еды 2-4 раза в день. Высшая разовая доза - 0,025 г; суточная - 0,05 г.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для прозерина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001; 0,005 и 0,01 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ПРОЗЕРИН (Proserinum)

Синонимы: Неостигмин, Эустигмин, Неостигмина метилсульфат, Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан и др.

Фармакологическое действие. Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи; восстановительный период после менингита; атрофия зрительного нерва, невриты (воспаление нерва); глаукома (повышенное внутриглазное давление); для профилактики и лечения атонии (потери тонуса) желудка, кишечника, мочевого пузыря, для стимулирования родов; как антидот (противоядие) миорелаксантов (средств, расслабляющих мышцы).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; подкожно - по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сутки; в офтальмологии - по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки. Высшая разовая доза внутрь - 0,015 г, суточная - 0,05 г, под кожу разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г.

При применении прозерина для купирования (снятия) действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект оказался недостаточным, повторяют введение такой же дозы прозерина (при пояатении брадикардии /урежении пульса/ делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора) прозерина в течение 20-30 мин.

Побочное действие. Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Противопоказания. Эпилепсия, брадикардия (редкий пульс), гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,015 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 0,05% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ (Stephaglabrini sulfas)

Алкалоид, выделенный из клубней с корнями стефании гладкой (Stephanie glabra).

Фармакологическое действие. Обладает антихолинэстеразной активностью; ингибирует (подавляет активность ферментов) истинную и ложную холинэстеразу.

Показания к применению. Заболевания периферической нервной системы: миопатия (заболевание мышц) у взрослых, боковой амиотрофический склероз, парез лицевого нерва (уменьшение силы и/или амплитуды движений мышц, иннервируемых лицевым нервом), сирингомиелия (болезнь нервной системы с преимущественным поражением спинного мозга) и др.

Способ применения и дозы. Внутримышечно по 12 мл 0,25% раствора 2 раза в день. Курс лечения 2030 дней.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия (редкий пульс).

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum)

Синонимы: Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.

Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

Фармакологическое действие. Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Показания к применению. Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1- 2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).

При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%)..

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Побочное действие. При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.

Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты

Противопоказания. Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.

Форма выпуска. 0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

АЛЛОКСИМ

Фармакологическое действие. Является реактиватором холинэстеразы.

Показания к применению. Применяется при острых отравлениях фосфорорганическими соединениями (в сочетании с атропином и другими холинолитическими препаратами.

Способ применения и дозы . Вводят внутримышечно однократно или повторно в зависимости от тяжести отравления.

Перед применением содержимое ампулы (0,075 г препарата) растворяют в 1 мл стерильной воды для инъекций.

При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз /сужение зрачка/, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи /обильное выделение слизистой мокроты/) вводят под кожу 2-3 мл 0,1% раствора атропина сульфата и внутримышечно аллоксим в дозе 0,075 г на 60-70 кг массы тела больного. Если симптомы отравления не исчезают, через 2-3 ч вводят повторно препараты в тех же дозах.

При более тяжелых формах отравления вводят внутривенно 3 мл 0,1% раствора атропина сульфата, через 5-6 мин внутривенное введение атропина в той же дозе повторяют до полного прекращения явлений бронхоспазма /сужения просвета бронхов/. Одновременно вводят аллоксим в дозе 0,075 г внутримышечно с интервалом между инъекциями от 1 до 3 ч.

Показателями эффективности лечения являются отчетливое улучшение биоэлектрической активности мозга

(появление нормального ритма на энцефалограмме), прекращение миофибрилляции (хаотических подергиваний мышц) и стойкое повышение активности холинэстеразы крови.

Разовая доза аллоксима - 0,075 г, суточная доза - 0,2-0,8 г. Суммарная доза составляет 0,4-1,6 г.

Аллоксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии симптомов отравления, но и при их отсутствии, когда известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. Лиофилизированная пористая масса или порошок в ампулах по 0,075 г (75 мг) в упаковке по 10 ампул с приложением 1 мл стерильной воды для инъекций).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum)

Синонимы: Тримедоксима бромид, Тримедоксим.

Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы.

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Подкожно (при необходимости внутривенно) в комплексе с холинолитическими средствами (атропина сульфат и др.) в зависимости от тяжести состояния однократно или несколько раз по 1-3 мл 15% раствора, в особо тяжелых случаях до 7-10 мл.

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 15% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

Диэтиксим.

(Diaethyximum)

Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы, активность которой подавлена фосфорорганическими соединениями (ФОС). Способен проникать через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Устраняет блок нервномышечной передачи, улучшает биоэлектрическую активность мозга, уменьшает или полностью устраняет миофибрилляции (хаотическое подергивание мышц), предотвращает брадикардию (урежение пульса), слюнотечение, миоз (сужение зрачка) и другие симптомы возбуждения М-холинорецепторов.

Показания к применению. Острые и хронические отравления фосфорорганическими пестицидами (хлорофос, карбофос, метафос, тиофос, дихлофос и др.). Показаниями к назначению являются мускариноникотиноподобные симптомы интоксикации (отравления) ФОС: головная боль, головокружение, рвота, тошнота, затрудненное дыхание, боль в животе, миоз (сужение зрачка), мышечные подергивания, потливость, саливация (слюноотделение), потеря сознания, судороги, отек легких, астенический синдром (слабость), психомоторное возбуждение, коматозное (бессознательное) состояние.

Способ применения и дозы. Внутримышечно в виде 10% водного раствора. Дозы и частота введения зависят от тяжести отравления и активности холинэстеразы крови. Начинают обычно с 3-5 мл. Диэтиксим применяют в комбинации с атропином и другими холинолитическими препаратами, а также сочетают с витаминами (B1, В6, С), транквилизаторами, снотворными средствами, глутаминовой кислотой и другими препаратами, нормализующими состояние центральной и вегетативной нервной системы, а также с препаратами, улучшающими функции паренхиматозных органов (внутренние органы /печень, почки, селезенка и др./).

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. В виде 10% водного раствора в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +8 "С.

ИЗОНИТРОЗИН (Izonitrozinum)

Фармакологическое действие. Является реактиватором холинэстеразы, специфическим антидотом (противоядием) при отраштениях фосфорорганическими соединениями.

Показания к применению. Отравления фосфорорганическими соединениями.

Способ применения и дозы. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. Атропин). Вводят обычно внутримышечно по 3 мл 40% раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным (бессознательным) состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40% раствора, затем повторно через каждые 30-40 мин до прекращения мышечных фибрилляций (хаотических мышечных подергиваний) и прояснения сознания. Общая доза изонитрозина-до 8-10 мл (3-4 г).

Побочное действие и противопоказания не выявлены

Форма выпуска. 40% раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ М-ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СИСТЕМ

Смотри также абакел амизил , беллазон , гиосциамин , гиосцин , ипратропиум бромид , динезин , меклозин , норакин , окситропий бромид , пиренцепин , тропацин , циклодол , этпенал .

Согласно современной классификации холинолитические лекарственные средства делятся на алкалоиды группы атропина (атропина сульфат, белены листья, гоматропина гидробромид, дурмана листья, красавки препараты, скополамин, платифиллин гидротартрат) и синтетические холинолитики (апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, прифиний бромид, пропантелин бромид, спазмолитин, тровентол).

АПРОФЕН (Apropheniun)

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное периферическое и центральное холинолитическое действие.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерии), ангиоспазмы (спазмы сосудов), слабость родовой деятельности, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические колиты (воспаление толстой кишки, характеризующееся резкими ее сокращениями), холециститы (воспаление желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,025 г 2-4 раза в день; подкожно или внутримышечно - 0,5-1 мл 1% раствора. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,03 г, суточная - 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая - 0,02 г, суточная - 0,06 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения аккомодации (нарушения зрительного восприятия), головокружение, чувство опьянения, слабость, сонливость.

Противопоказания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 1 % раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

АРПЕНАЛ (Arpenalum)

Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на Н- и М-холинореактивные структуры.

Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), желчнокаменная болезнь, почечная и печеночная колика, бронхиальная астма, паркинсонизм и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, чувство опьянения, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)

Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.

Фармакологическое действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения и дозы. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал , перфиллон , солутан , спазмовералгин , зфатин .

БЕЛЕНЫ ЛИСТЬЯ (Folia Hyoscyami)

Прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной (Hyoscyamus niger) сем. пасленовых (Solanaceae). Содержат не менее 0,05% алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).

Фармакологическое действие. Оказывают обезболивающее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Как противоспазматическое и болеутоляющее средство (взамен экстракта красавки).

Способ применения и дозы. Имеют ограниченное применение в виде экстракта. В порошках, пилюлях и микстурах (0,02-0,05 г на прием).

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,4 г, суточная - 1,2 г.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

МАСЛО БЕЛЕННОЕ (Oleum Hyoscyami)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миозитах (воспалении мышц), ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы колагенозов, храктеризуюшейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Применяют наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Масло беленное также входит в состав препаратов капсин , салимент .

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum)

Синонимы: Гоматропин бромистоводородный.

Фармакологическое действие. Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно.

Показания к применению. В офтальмологии для расширения зрачка и как средство, вызывающее паралич аккомодации (при исследовании глазного дна).

Способ применения и дозы. Используют 0,25-1% водный раствор (глазные капли). Расширение зрачка наступает быстро и проходит через 10-20 часов.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата.

Форма выпуска. Порошок; 0,25% раствор во флаконах по 5 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДУРМАНАЛИСТЬЯ (Folia Datura stramonii)

Листья травянистого дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L), сем. пасленовых (Solanaceae), содержащие алкалоиды группы атропина.

Фармакологическое действие. Совпадает в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Самостоятельно используются крайне редко. Вдыхают дым, образующийся при сжигании 1/2 чайной ложки порошка или выкуривают сигарету, содержащую порошок листьев дурмана. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0, 2 г, суточная - 0,6г.

Побочное действие и противопоказания. См. Атропин.

Форма выпуска. В упаковке по 100 г.

Условия хранения. Список В. В сухом месте.

МАСЛО ДУРМАННОЕ

(Oleum Stramonii)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), ревматизме.

Способ применения и дозы. Применяется наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Масло дурманное также входит в состав линимента скипидарного сложного .

КРАСАВКИ ПРЕПАРАТЫ

Красавка - многолетнее культивируемое травянистое растение (белладонна) (Atropa Belladonnae L.) сем. Пасленовых (Solanaceae).

Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на гиосциамин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не менее 0,3%; при содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве.

Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина..

На основе растительного сырья красавки изготавливается ряд лекарственных препаратов:

ДРАЖЕ “БЕЛЛОИД” (Belloid)

Показания к применению. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, вегетативных дистониях, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреоизе (заболевании щитовидной железы).

Способ применения и дозы. По 1-2 таблетки (драже) 3 раза в день.

Побочное действие. В отдельных случаях сухость во рту, тошнота, рвота, понос.

Противопоказания. Такие же, как для таблеток “Беллатаминал”.

Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук. Состав одного драже: 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбиту-ровой кислоты.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛИСТЬЯ КРАСАВКИ (Folia Atropae Belladonnae)

Собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения листья многолетнего культивируемого травянистого растения красавки (белладонны) - Atropa belladonna L., сем. пасленовых -Solanaceae.

Фармакологическое действие. Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в качестве спазмолитических (снимающих спазмы) и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.

Способ применения и дозы. Внутрь в виде настойки 5-10 капель.

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Противопоказаны при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Форма выпуска. В коробках.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae)

Готовят из листьев красавки (1:10) на 40% спирте; содержит 0,027-0,033% алкалоидов.

Показания к применению. Применяют в качестве спазмолитического (снимающего спазмы) и болеутоляющего средства при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.

Способ применения и дозы. Взрослым по 5-10 капель на прием; детям по 1-5 капель на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 мл (23 капли), суточная - 1,5 мл (70 капель).

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ “БЕЛЛАТАМИНАЛ” (Tabulettae “Bellataminalum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему.

Показания к применению. Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах (заболеваниях кожи, обусловленных нарушением функции центральной нервной системы), вегетативных дистониях.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды).

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение.

Противопоказания. В связи с содержанием эрготамина, который может вызвать сокращение матки и сосудов, таблетки противопоказаны при беременности и во время родов, при спазмах (резком сужении просвета) сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашедших стадиях атеросклероза. Противопоказаны также при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие: суммы алкалоидов красавки -0,0001 г (0,1 мг), фенобарбитала - 0,02 г (20 мг), эрготамина тартрата - 0,0003 г (0,3 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Красавка также входит в состав препаратов антастман , беллергал , валерианы, Польши, красавки настойка , валерианы, полыни, красавки и мяты перечной настойка , капли Зеленина , сбор противоастматический , свечи “анузол” , свечи “бетиол”, солутан, таблетки “бекарбон” , таблетки “беллалгин” , таблетки “бепасал” , таблетки “бесалол” , таблетки желудочные с экстрактом красавки , теофедрин , теофедрин Н , экстракт красавки густой , экстракт красавки сухой .

МЕТАЦИН (Methacinuni)

Синонимы: Метацина йодид.

Фармакологическое действие. Активное М-холинолитическое средство, избирательно действующий периферический холинолитик.

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика и др.), в анестезиологии для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,002-0,004 г 2-3 раза в день, парентерально (минуя пищеварительный тракт) - по 0,5-2 мл 0,1% раствора.

Высшая разовая доза для взрослых при приеме внутрь - 0,005 г, суточная - 0,015 г, парентерально разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г.

Побочное действие. При передозировке сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras)

Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).

Фармакологическое действие. Оказывает преимущественно М-холинолитическое, а также сосудорасширяющее и успокаивающее действие.

Показания к применению. Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025-0,005 г 2-3 раза в день, подкожно - 1-2 мл 0,2% раствора. В глазной практике применяют 1% раствор для диагностики, 2% раствор для лечебных целей.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,01 г, суточная -0,03 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сердцебиение, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ “ПАЛЮФИН” (Tabulettae “Palunnum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, - спазмолитическое (снимающее спазмы) и холинолитическое средство.

Показания к применению. Те же, что и для платифиллина.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида - по 0,12 г.

- ТАБЛЕТКИ “ТЕПАФИЛЛИН”

(Tabulettae “ThepaphyUinum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат - спазмолитическое (снимающее спазмы), холинолитическое, сосудорасширяющее средство.

Показания к применению. Такие же, как для платифиллина.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала - по 0,03 г, теобромина - 0,25 г.

Условия хранения. Список А. В сухом месте.

ПРИФИНИЙ БРОМИД (Prifinium bromide).

Синонимы: Риабал для детей.

Фармакологическое действие. Антихолинергическое средство, действующее преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта. Уменьшает секрецию (выделение) соляной кислоты и снижает пептическую (секреторную) активность желудочного сока. Снижает внешнесекреторную активность (выделение пищеварительных соков) поджелудочной железы. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, способствует опорожнению желудка, оказывает корригирующее влияние при повышенной моторной (двигательной) активности пищеварительного тракта.

Показания к применению. Рвота: обычная для младенцев и детей; при острых гастроэнтеритах (воспалении слизистых оболочек желудка и тонкой кишки); при лихорадочных состояниях (резком повышении температуры тела); при внутричерепной гипертензии (повышенном внутричерепном давлении); при лучевой терапии; при непереносимости лекарственных средств. Абдоминальный болевой синдром (боли в животе): функциональные заболевания толстой кишки, сопровождающиеся или не сопровождающиеся нарушениями проходимости и вздутием живота; спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта психогенной природы; как дополнение к этиологическому (воздействующему на непосредственную причину возникновения заболевания) лечению заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы. Раствор препарата предназначен только для приема внутрь. Средняя суточная доза составляет 1 мг/кг массы тела ребенка. При определении суточной дозы следует учитывать, что в одной пипетке, заполненной до красной черты, содержится доза 2 мг (0,4 мл). Кратность назначения препарата - 3 раза в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сонливость

Противопоказания. Повышенное внутриглазное давление, расстройство функции мочевыводяших путей, проявляющееся в задержке мочеиспускания.

Форма выпуска. Раствор для приема внутрь во флаконах по 50 мл с пипеткой по 0,4 мл. (В 50 мл раствора содержится 0,25 г прифиния бромида; в заполненной пипетке -0,002 г).

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ПРОПАНТЕЛИНБРОМИД (Propantheline bromide)

Синонимы: Про-Бантин, Аклобром, Бропантил, Кетаман, Ленигастрил, Мефателин, Нео Гастроседал, Пантелин, Прогастрон, Пропантел, Спазтил, Супрантил и др.

Фармакологическое действие. Оказывает периферическое холинолитическое и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Применяют при функциональных желудочно-кишечных расстройствах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах мочеточника и мочевого пузыря и т.п.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1-2 таблетки (15-30 мг) 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метацина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г (15 мг) в стеклянных пробирках по 20 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum)

Синонимы: Скополамин бромистоводородный, Гиосцина гидробромид.

Фармакологическое действие. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный (успокаивающий) эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия (потеря памяти).

Показания к применению. Применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина.

Способ применения и дозы. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0.5-1 мл 0,05% раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25% водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% мазь.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,0005 г, суточная -0,0015 г.

В офтальмологической практике наряду с 0,25% водным раствором применяется пролонгированный (длительного действия) препарат - раствор скополамина гидробромида 0,25% с метшеллюлозой.

Противопоказания. Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности) и другие побочные явления.

Форма выпуска. Порошок; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; 0,25% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ “АЭРОН”

(Tabulettae “Aeronum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого связано с особенностями фармакологических свойств его компонентов - скополамина и гиосииамина.

Показания к применению. Таблетки аэрон применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотврашения и купирования (снятия приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях.

Способ применения и дозы. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30-60 мин до отъезда принимают 1-2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч -еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых ощущениях болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1-2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20-30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 сут.

Побочное действие. При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин.

Противопоказания. Нельзя назначать больным глаукомой (повышенным внутриглазным давлением).

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук. Состав: скополамина камфорнокислого - 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого -0,0004 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СПАЗМОЛИТИК (Spasmolytinum)

Синонимы: Дифацил, Адифенин, Тразентин, Вагоспазмил, Вегантин.

Фармакологическое действие. Обладает периферической М-холинолитической активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на Н-холинореактивные системы. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную анестезию (потерю чувствительности на месте введения).

Показания к применению. Применяют при пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), спастических коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при стенокардии, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), а также при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), невритах (воспалении нерва), радикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дерматозах (кожных болезнях), а также при мигрени.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 0,05-0,1 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие. При применении спазмолитика (как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическим действием), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Оказывая раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, спазмолитик может вызывать диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Чувство опьянения или головокружения можно предупредить или ослабить назначением кофеина: 0,1-0,2 г кофеинбензоата натрия внутрь или 1 мл 20% раствора под кожу.

Противопоказания. Противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Спазмолитик и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не должны принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТРОВЕНТОЛ (Troventolum)

Синонимы: Трувент.

Фармакологическое действие. Является антихолинергическим веществом, действующим преимущественно на М-холинорецепторы. По сравнению с атропином влияние тровентола на холинорецепторы мускулатуры бронхов более сильное и продолжительное при менее выраженном влиянии на холинорецепторы других органов (сердца, кишечника, слюнных желез). Тровентол не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Избирательное действие тровентола обусловливает его преимущества по сравнению с атропином в качестве бронхорасширяющего средства и его лучшую переносимость.

Показания к применению. Тровентол как весьма активное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство применяют при хронических обструктивных бронхитах (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), бронхоспазме (резком сужении просвета бронхов) при хронических пневмониях, при бронхоспазме, связанном с простудными заболеваниями (в том числе у больных пожилого возраста).

Тровентол наиболее эффективен при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы, когда адреномиметики (см. Орципреналин) и метилксантины (см. Теофиллин) недостаточно эффективны.

Способ применения и дозы. Применяют тровентол в виде ингаляций из аэрозольных баллонов. Имеются баллоны с двумя дозировками: по 12,5 и 25 мг в баллоне. При каждом нажатии на клапан баллона с 12,5 мг выделяется разовая доза тровентола 40 мкг (0,04 мг), а при нажатии на клапан баллона с 25 мг - 80 мкг (0,08 мг).

Профилактическая и лечебная доза препарата может колебаться у разных больных от 40 до 160 мкг. Суточная доза составляет соответственно 120 и 480 мкг.

Начинают с назначения 40 мкг, т. е. одного вдоха при нажатии на клапан баллона с 12,5 мг. При недостаточном эффекте производят два вдоха (два нажатия), т. е. увеличивают разовую дозу до 80 мкг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата увеличивают разовую дозу до 80-160 мкг, при этом для удобства пользуются баллоном с 25 мг тровентола (1-2 нажатия). При достаточном эффекте от разовой дозы 40 мкг продолжают пользоваться баллоном с 12,5 мг тровентола.

Ингаляции повторяют через каждые 4-6 ч.

Побочное действие. Ингаляции тровентола обычно хорошо переносятся, однако в связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, першение в горле, легкие нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия). При необходимости в этих случаях уменьшают дозу или увеличивают промежутки между ингаляциями, а при сильно выраженных побочных явлениях временно прекращают ингаляцию.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление); беременность.

Форма выпуска. Аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 21 г, содержащие тровентола 12,5 или 25 мг.

Условия хранения. Список А. В защищенном от тепловых воздействий и прямых солнечных лучей месте при температуре не выше +30 °С.

ТРОПИКАМИД (Tropicamide)

Синонимы: Мидрум.

Фармакологическое действие. Относится к мидриатическим (расширяющим зрачок) средствам. Блокирует М-холинорецепторы сфинктера радужки и циллиарной мышцы (структурных образований глаза), вызывая мидриаз (расширение зрачка) и паралич аккомодации (расстройство двигательной функции реснитчатой мышцы глаза, сопровождающееся нарушением зрительного восприятия). Действие препарата наступает быстро, является относительно непродолжительным. Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина. Расширение зрачков наблюдается через 5-10 мин после применения препарата; максимальный мидриаз и циклоплегия (паралич аккомодации) отмечаются через 20-45 мин и сохраняются в течение 1 -2 ч. Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Уровень абсорбции (поглощения) активного вещества, поступающего через слезные каналы в нос, относительно высокий, возможны побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата.

Показания к применению. Для диагностических целей при необходимости мидриаза и циклоплегии, в том числе при исследовании глазного дна и определении рефракции (преломляющей силы глаза). При повышенной чувствительности к другим препаратам, расширяющим зрачок (атропин, скополамин, 95). В составе комплексной терапии воспалительных процессов и синятия спаек - сращивания тканей глаза с окружающими его тканями).

Способ применения и дозы. Для диагностических целей применяют 0,5% или 1 % растворы в разовой дозе 1 -2 капли по схеме в зависимости от вида исследования. При использовании 0,5% раствора препарата оптимальное время для исследования рефракции глаза составляет 25-40 мин, 1% раствора - 25-50 мин. Для лечения применяют 0,5% раствор до 6 раз в сутки.

Глазные капли закапывают в нижний конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью нижнего века и передней поверхностью глазного яблока). Для уменьшения резорбтивного действия препарата (действия препарата, проявляющегося после всасывания его в кровь) рекомендуется легкое надавливание на область слезных мешочков в течение 2-3 мин после закапывания. В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы. Для устранения гипертермии (повышения температуры) рекомендуются холодные компрессы.

Побочное действие. При применении высоких доз препарата возможны повышение внутриглазного давления (приступ глаукомы), нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия), фотофобия (светобоязнь). Возможные системные эффекты (чаще у детей): головная боль, психопатические реакции, тахикардия (учащенные сердцебиения), понижение артериального давления, коллапс (резкое падение артериального давления), гипертермия (повышение температуры тела), преходящее ощущение жжения, сухости во рту, аллергические реакции.

Противопоказания. Глаукома, особенно закрытоугольная форма. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Глазные капли (0,5%) во флаконе-капельнице по 10 мл; глазные капли (0,5% и 1%) во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА.

АРФОНАД (Arfonad)

Синонимы: Триметафан камсилат.

Фармакологическое действие. Арфонад понижает артериальное давление посредством ганглионарной блокады с периферической вазодилатацией (расширением просвета сосудов). Обладает быстрым, выраженным, но очень кратковременным действием.

Показания к применению. Искусственная гипотензия (искусственно регулируемое снижение артериального давления) в хирургии, острый отек легких у гипертонических больных с левожелудочковой недостаточностью, гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Способ применения и дозы. Хирургические вмешательства в состоянии гипотензии (на фоне пониженного артериального давления): арфонад вводится посредством внутривенного капельного вливания. Вливание препарата начинается с 60 капель 1% раствора (приблизительно 3 мг) в минуту после вводного наркоза и фиксации больного в необходимом для операции положении (операционное поле вверху), за 10 минут до получения желаемого снижения давления. Скорость вливания необходимо контролировать для поддержания гипотензии на требуемом уровне.

Обычно бывает достаточно 10-30 капель (0,5-1,5 мг) в минуту. Артериальное давление следует контролировать каждые 3-5 минут. Молодым и сильным больным требуются повышенные дозы, в то время как пожилым и бальным с низким артериальным давлением - пониженные.

В целях достижения более короткого действия препарата или улучшения контроля можно использовать 0,5% или 2,5% инфузионные растворы, с соответствующей корректировкой скорости вливания.

Нехирургические показания (острый отек легких или гипертонические кризы): одноразовые внутривенные дозы 0,1-0,2 мг/кг массы тела.

Побочное действие. При строгом соблюдении инструкции по применению препарата (тщательный контроль артериального давления и медленное вливание раствора) побочные эффекты относительно редки и в основном вызываются чрезмерным понижением давления.

Иногда возникают тошнота, рвота и ощущение теплоты. Тахикардия (учащенные сердцебиения), паралитическая непроходимость кишечника или атония (потеря тонуса) мочевого пузыря наблюдаются крайне редко и являются следствием парасимпатической блокады.

Противопоказания. Анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), олигемия (уменьшение общего количества крови), шок, асфиксия (нарушение дыхания /удушение/), легочная недостаточность, прогрессирующий атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, а также острые заболевания почек и печени. Невозможность возмещения кровопотери. Беременность (опасность для плода) и роды.

Форма выпуска. Ампулы: 250 мг сухого вещества и ампулы с растворителем (5 мл воды для инъекций).

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте. Нельзя замораживать.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium)

Синонимы: Гексоний Б, Гексаметония бензосульфонат.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокируюшее средство.

Показания к применению. Спазм (резкое сужение просвета) периферических сосудов, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день; подкожно и внутримышечно - 1-1,5 мл 2,5% раствора. Высшая разовая доза внутрь - 0,3 г, суточная - 0,9 г; подкожно разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г.

Побочное действие. Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря.

Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек, печени, центральной нервной системы, тромбофлебиты (воспаление вены с ее закупоркой).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г и 0,25 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

ГИГРОНИЙ (Hygronium)

Синонимы: Триперий йодид,

Фармакологическое действие. Ганглиоблокируюшее средство короткого действия.

Показания к применению. В анестезиологии для управляемой гипотонии (искусственного регулируемого снижения артериального давления).

Способ применения и дозы. Внутривенно (капельно) 0,1% раствор в изотоническом растворе хлорида натрия. Начинают с 70-100 капель в минуту. Поддерживающая доза 30-40 капель в минуту.

Побочное действие. Резкая гипотония (снижение артериального давления).

Противопоказания. Такие же, как и для арфонада.

Форма выпуска. Порошок по 0,1 г в ампулах емкостью 10 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ДИМЕКОЛИН (Dimecolinum)

Синонимы: Димеколина йодид.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. Близок по действию к бензогексонию, но более активен.

Показания к применению. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастических колитах, холециститах (воспалении желчного пузыря) и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладких мышц, а также при спазмах периферических сосудов и лишь иногда при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления).

Способ применения и дозы. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов назначают внутрь (в виде таблеток) по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день (до еды). Курс лечения 3-4 нед.

При гипертонической болезни (II-III стадии) назначают внутрь, начиная с 0,025 г на прием 1-2 раза в день, затем увеличивают дозу до 0,05 г 2 раза в день. Курс лечения - 3-5 нед.

Побочное действие и противопоказания

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и 0,05 г (25 и 50 мг), покрытые оболочкой.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ИМЕХИН (Imechinum)

Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на Н-холинореактивные системы и дает выраженный, но кратковременный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект.

Показания к применению. Для получения управляемой артериальной гипотонии (искусственного регулируемого снижения артериального давления) при хирургических вмешательствах, для предупреждения и купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), лечения отеков легких и головного мозга, при гипертонии (стойком подъеме артериального давления) на почве острой почечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Внутривенно. Капельно со скоростью 90-120 капель в минуту в разведении 1: 10 000 (1 мл 1% раствора разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Через некоторое время скорость введения раствора рекомендуется уменьшить до 30-50 капель в минуту. При недостаточном гипотензивном эффекте концентрацию раствора повышают до 1: 5 000. Однократно или дробно в дозе 5-7-10 мг (0,5-0,7-1 мл 1% раствора) вводят медленно (по 2-3 мг с 3-4-минутными интервалами). Комбинированно: вначале вводят 5-10 мг в виде раствора 1: 10 000 или 1: 5 000 со скоростью 30-50 капель в минуту.

Побочное действие. Ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), общая слабость, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сухость во рту.

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени, тромбозы (нарушение проходимости сосуда), болезни коронарных (сердечных) сосудов, закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление). Не рекомендуется использовать препарат для получения управляемой гипотонии у лиц пожилого возраста, а также при поражении почек с нарушении функции.

Форма выпуска. Ампулы по 1 и 2 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КАМФОНИЙ (Camphonium)

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. Снижает артериальное давление, расширяет периферические кровеносные сосуды.

Показания к применению. Облитерируюший эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), гипертоническая болезнь I-II стадии (стойкий подъем артериального давления), язвенная болезнь желудка.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь независимо от приема пищи. Дозы препарата должны быть строго индивидуальны, устанавливаются в зависимости от характера заболевания и составляют 0,01-0,1 г 1-2 раза в день. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) вводят, начиная с 0,5-1 мл 1% раствора, при хорошей переносимости разовую дозу можно увеличить до 5 мл; инъекции производят 1-3 раза в день.

Для контролируемой гипотензии (искусственно регулируемого снижения артериального давления) вводят в вену по 0,25-0,5-1 мл 1% раствора в течение 1-11/2 мин. При длительных операциях можно повторить инъекцию через 1-11/2 часа.

Побочное действие. Возможны общая слабость, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, запор. В этих случаях прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), выраженный атеросклероз, органические поражения миокарда (сердечной мышцы), тромбозы (нарушение проходимости сосуда), хроническая коронар ная недостаточность (несоответствие доставки кислорода с кровью потребности сердца в кислороде), глаукома (повышенное внутриглазное давление), инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 0,05 г в упаковке по 50 штук, 1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КВАТЕРОН (Quateronum)

Фармакологическое действие. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие.

Показания к применению. Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда -при стенокардии и при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток или водного 0,6% раствора.

При язвенной болезни желудка принимают по 0,02-0,03 г (1-11/2 таблетки или 5 мл 0,6% раствора) 3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед. и более.

При стенокардии для предупреждения приступов назначают, начиная с 0,01 г (10 мг) на прием, через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 0,02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс лечения 3-4 нед. Лечение можно повторять после 10-12-дневного перерыва.

При гипертонической болезни назначают 0,02-0,03 г 3-5 раз в день; курс лечения в среднем 3 нед.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,05 г, суточная - 0,2 г.

Побочное действие. Головокружение, наклонность к запорам, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения). У больных язвенной болезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в подложечной области и диспепсические явления (расстройства пищеварения). У больных стенокардией иногда появляются неприятные ощущения в области сердца, учащаются приступы; в этих случаях препарат отменяют на 2-6 дней, затем назначают его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются, препарат отменяют. Осторожность следует соблюдать при назначении кватерона больным с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением).

Противопоказания. Такие же, как и для бензогексония.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД (Pachycarpini hydroiodidum)

Синонимы Спертеина гидройодид, Пахикарпин йодистоводородный.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор; повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки. Одной из важных особенностей пахикарпина является его способность повышать тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахикарпин относительно широко применяли для усиления родовой деятельности при слабости родовых схваток и при раннем отхождении вод, а также при слабости потуг. Препарат, в отличие от питуитрина не вызывает повышения артериального давления и может назначаться роженицам, страдающим гипертонической болезнью (стойким подъемом артериального давления).

Показания к применению. Спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, ганглиолиты (воспаление нервных узлов), миопатия (заболевание мышц), для стимуляции родов и в послеродовом периоде для уменьшения кровотечения. В последнее время для стимуляции родов применяется редко.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (до еды), подкожно и внутримышечно. При облитерируюшем эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета) дают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечение проводят в течение 3-6 недель. Через 2-3 мес. курс лечения при обострении процесса можно повторить. При ганглиолитах назначают внутрь по по 0,05-0,1 г 2 раза в день в течение 10-15 дней. При миопатии назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день в течение 40-50 дней. Курс лечения повторяют 2-3 раза через 1-2-3 мес.

Для стимуляции родовой деятельности подкожно или внутримышечно 2-4 мл 3% раствора.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,2 г, суточная - 0,6 г; под кожу разовая - 0,15 г, суточная - 0,45 г.

Побочное действие. Такое же, как и при применении бензогексония. При передозировке может вызывать токсические явления вплоть до тяжелых отравлений.

Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), выраженный атеросклероз, стенокардия, заболевания печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 10 штук; 3% раствор в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПЕНТАМИН (Pentaminum)

Синонимы: Азаметоний бромид, Пендиомид, Пентаметазен и др.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство. Снимает спазм сосудов и гладких мышц.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь I-II стадии (стойкий подъем артериального давления) и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, почечная колика, приступы бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы. При спазмах сосудов внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора 2-3 раза в день.

При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора.

Для управляемой гипотензии (искусственного регулируемого снижения артериального давления) вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).

Высшая разовая доза - 3 мл 5% раствора, суточная - 9 мл 5% раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении бензогексония.

Форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл в упаковке по 6 и 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПИРИЛЕН (Pirilenum)

Синонимы: Пемпидина тозилат, Пемпидин, Перолизен, Тенормал.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертоническая энцефалопатия (пульсирующая боль в голове), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, токсикоз беременных.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025-0,005 г 3-4 раза в день.

Высшая разовая доза - 0,01 г, суточная - 0,03 г.

Побочное действие. Запоры, вздутие кишечника и др.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушение функции печени и почек, выраженный атеросклероз, атония (потеря тонуса) желудка и кишечника.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

ТЕМЕХИН (Temechinum)

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. По ганглиоблокирующим свойствам близок к пирилену, но более активен.

Показания к применению такие же, как для пирилена, однако в ряде случаев темехин лучше переносится, чем пирилен, и дает более выраженный лечебный эффект. При лечении больных язвенной болезнью оказывает анальгетический (обезболивающий) эффект, уменьшает секрецию и моторную активность желудка.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в таблетках, после еды).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) назначают внутрь по 0,001-0,002 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения -3-4-6 нед. При гипертонической болезни темехин может применяться в сочетании с резерпином и другими гипотензивными (снижающими артериальное давление) препаратами.

При спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов назначают по 0,001 г (1 мг) 2-3-4 раза в день в течение 3-4 нед.

Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении бензогексония.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ ОКОНЧАНИЙ ДВИГАТЕЛЬНЫХ НЕРВОВ

Антидеполяризующие (недополяризующие) мышечные релаксанты

Синонимы: Пипекурий бромид, Пипекуроний бромид.

Фармакологическое действие. Недополяризуюший миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы) средней продолжительности действия.

Показания к применению. Всевозможные общехирургические, кардиохирургические, травматологические и другие хирургические вмешательства, при которых необходимо достичь полного расслабления мускулатуры.

Способ применения и дозы. Вводят ардуан внутривенно. Доза для интубации (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) составляет 0,04-0,08 мг/кг. При дозе 0,08 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 2-3 мин. Для мышечной релаксации при наркозе применяют препарат в дозах от 0,02 до 0,08 мг/кг (чаще 0,04-0,05 мг/кг). При этих дозах наступает полная релаксация длительностью около 50 мин. При необходимости удлинения эффекта применяют 1/4 часть начальной дозы. При недостаточной функции почек не следует вводить более 0,04 мг/кг. При необходимости прекратить действие ардуана вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Умеренная преходящая брадикардия (редкий пульс).

Противопоказания. Тяжелая миастения (мышечная слабость), беременность.

Форма выпуска. Лиофилизированный (высушенный путем замораживания в вакууме) порошок в ампулах по 0,004 г в комплекте с растворителем (4 мл в ампуле).

Условия хранения. Список А. В холодильнике при +4 "С. диоксоний

(Dioxonium)

Фармакологическое действие. Миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы) смешанного типа.

Показания к применению. Для расслабления мускулатуры и выключения спонтанного (собственного) дыхания.

Способ применения и дозы. Самостоятельно или после введения дитилина. Вводят внутривенно по

0,04-0,05 мг/кг (после введения дитилина 0,03-0,04 мг/кг). Релаксация (расслабление) мышц продолжается 20-40 мин. Для удлинения эффекта вводят 1/2-1/з первоначальной дозы.

Введение препарата допустимо лишь при наличии условий для искусственной вентиляции легких. При необходимости прекратить действие диоксония вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Умеренное снижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДИПЛАЦИН (Diplacinum)

Синонимы: Диплацина дихлорид.

Фармакологическое действие. Антидеполяризуюший мышечный релаксант (средство, расслабляющее мышцы).

Показания к применению. В хирургии для расслабления мускулатуры и выключения произвольного (самостоятельного) дыхания.

Способ применения и дозы. Для интубации трахеи (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) вводят внутривенно (медленно - в течение 2-3 мин) 100-200 мг диплацина (5-10 мл 2% раствора), в среднем 1,5-2 мг на 1 кг массы тела. При операции длительностью 2-2,5 ч - 20-35 мл 2% раствора.

Побочное действие. При введении больших доз незначительное повышение артериального давления.

Противопоказания. Миастения (мышечная слабость). Необходима осторожность при выраженном нарушении функции печени и почек, а также в старческом возрасте.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

КВАЛИДИЛ 1 (QuaUdylum)

Фармакологическое действие. Мышечный релаксант (средство, расслабляющее мышцы) антидеполяризующего действия.

Показания к применению. Для достижения мышечной релаксации при наркозе и облегчения интубации трахеи (введения специальной дыхательной трубки в трахею).

Способ применения и дозы. Внутривенно. Для расслабления мускулатуры на 10 мин - 1 мг/кг, до 15 мин - 1,5 мг/кг, выраженное миорелаксирующее действие отмечается при 2 мг/кг (наибольший эффект при эфирном наркозе 35 мин). В последующем при необходимости вводят 1/з, а затем 1/2 первоначальной дозы.

При необходимости прекратить действие препарата вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Повышенная саливация (слюноотделение), потливость, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения), незначительное расширение зрачков, уртикарная сыпь (кожные высыпания).

Противопоказания. Миастения (мышечная слабость).

Форма выпуска. 2% раствор в ампулах по 1, 2 и 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защенном от света месте.

МЕЛЛИКТИН (Mellictinum)

Фармакологическое действие. Мелликтин обладает курареподобными (расслабляющими мышцы) свойствами. По механизму действия на нервномышечную проводимость близок к тубокурарин-хлориду.Препарат оказывает также умеренное ганглиоблокирующее действие.

Показания к применению. Применяют для понижения тонуса при пирамидной недостаточности (заболеваниях мозга, проявляющихся повышением тонуса мышц) сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалическом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литою, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и доводя до 5 раз в день. Курс лечения - от 3 нед. до 2 мес. После 3-4 месячного перерыва курс лечения повторяют. Лечение мелликтином сочетают при наличии показаний с другими методами лечения и лечебной гимнастикой.

Антагонистами (средствами с противоположным действием) мелликтина являются прозерин и другие антихолинэстеразные вещества.

Побочное действие. При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явлений. В случае повышенной чувствительности к препарату или передозировки и развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания следует произвести искусственное дыхание, назначить кислород и медленно ввести в вену 0,5-1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином -0,5-1 мл 0,1% раствора. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Противопоказания. Препарат противопоказан при миастении и других заболеваниях, сопровождающихся понижением мышечного тонуса, при нарушении функции печени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности (сердечной недостаточности).

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ТУБОКУРАРИНХЛОРИД (Tubocurarini chloridum)

Синонимы: Тубокурарин, Амелизол, Курадетензин, Курарин, Делакурарин, Миостатин, Мирицин, Тубадил, Тубарил, Тубарин, Тубокуран и др.

Фармакологическое действие. Курареподобный препарат с антидеполяризуюшим действием.

Показания к применению. В анестезиологии как миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы), в травматологии при репозиции (сопоставлении) отломков и вправлении сложных вывихов, в психиатрии для предупреждения травм при судорожной терапии у больных шизофренией и др.

Способ применения и дозы. Вводят тубокурарин-хлорид в вену. Действие препарата развивается постепенно, обычно релаксация мышц начинается через 1-11/2 мин, а максимум действия наступает через 3-4 мин.Средняя доза для взрослого человека составляет 15-25 мг, при этом релаксация длится 20-25 мин.Обычно, для операции, продолжающейся 2-2>/2 ч, расходуется 40-45 мг препарата.

Вводят тубокураринхлорид только после перевода больного на искусственное дыхание. При необходимости прекратить действие препарата вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Введение препарата требует осторожности, так как он может вызвать остановку дыхания. При необходимости для ослабления действия тубокурарина вводят прозерин.

Противопоказания. Миастения (мышечная слабость), выраженное нарушение функции печени и почек, преклонный возраст.

Форма выпуска. В ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата, в упаковке по 25 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Деполяризующие мышечные релаксанты (лептокураре) дитилин

(Dithylinum)

Синонимы: Миорелаксин, Сукцинилхолина хлорид, Суксаметония хлорид, Суксаметония йодид, Хлорсукциллин, Листенон, Миорелаксин, Анектин, Бревидил М, Целокаин, Целокурин, Курахолин, Курацит, Куралест, Диацетилхолин, Лептосукцин, Пантолакс, Квелицин хлорид, Сколин, Сукострин, Суксинил, Синкурор и др.

Фармакологическое действие. Курареподобный (расслабляющий мышцы) препарат с деполяризующим действием.

Показания к применению. При интубации (введении трубки в гортань, трахею или бронхи для восстановления их проходимости или для проведения наркоза или искусственной вентилляции легких), эндоскопических процедурах (методах осмотра каналов и полостей тела при помощи оптических приборов /бронхо- и эзофагоскопия, цитоскопия и др./), кратковременных операциях.

Способ применения и дозы. Вводят дитилин внутривенно. Для интубации (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) и для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе 1,5-2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно (дробно) через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.

Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не яаадются антагонистами (веществами с противоположным действием) в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.

При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать “двойной блок”, когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25-30 мин) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина или галантамина после предварительного введения атропина -0,5-0,7 мл 0,1% раствора.

Побочное действие. Возможно угнетение дыхания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов и донорской кровью.

Форма выпуска. Ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В прохладном, защищенном от света месте.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА “ВОЗБУЖДАЮЩИЕ” НЕ РВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ (ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ)

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

ГУАНФАЦИН (Guanfacine)

Синонимы: Эстулик, Эустулик, Гуанфацин гидрохлорид, Гипертенсал, Тенекс.

Выпускается в виде гидрохлорида.

Фармакологическое действие. По химической структуре и механизму действия гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является стимулятором (агонистом) центральных альфа2-адренорецептором, уменьшает поток симпатических импульсов из центральной нервной системы.

Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

Назначают гуанфацин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии (подъеме артериального давления вследствие заболевания почек).

Способ применения и дозы. Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального давления). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях - до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

Препарат отменяют постепенно.

Побочное действие. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для клофелина.

Противопоказания. Не следует назначать в возрасте до 12 лет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КЛОФЕЛИН

Синонимы: Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрезин, Катапрес, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Клонидин, Гипозин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.

Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.

Показания к применению. Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Способ применения и дозы. Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.

Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.

При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии - 120 капель в минуту.

Побочное действие. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). В глазной практике при лечении глаукомы 0,25% и 0,5% растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию (редкий пульс).

Противопоказания. Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике - резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония (пониженное артериальное давление).

Прием клофелина не совместим с алкоголем.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% раствора в упаковке по 10 штук; в тюбик-капельницах по 1,5 мл 0,125% раствора в упаковке по 2 тюбика; 0,25% и 0,5% раствор.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТИЛДОФА (Methyldopa)

Синонимы: Альдомет, Допегит, Алдомин, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, Метилдопа, Экибаридр.

Фармакологическое действие. Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).

Показания к применению. Применяют метилдофу как гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особенно при стадиях 2А-2Б.

Способ применения и дозы. Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - Зг.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

Побочное действие. При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении (снижение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопении (уменьшение уровня тромбоцитов в крови). Иногда развивается гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови). Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтухи.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет.

При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное (успокаивающее) действие.

Противопоказания. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормяших матерей.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Лекарственные средства, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы

Смотри также галазолин , инданазолин , нафтизин , оксиметазолин ,
санорин .

АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalin hydrochloridum)

Синонимы: Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген и др.

Фармакологическое действие. Стимулятор альфа- и бетаадренорецепторов.

Показания к применению. Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме - 1-2% раствор в каплях.

Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Противопоказания. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Форма выпуска. 0,1% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

АДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Adrenalin! hydrotartras)

Синонимы: Эпинефрина битартрат.

Показания к применению, способ применения и дозы те же, что и для адреналина гидрохлорида.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,18% раствора в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕЗАТОН (Mesatonum)

Синонимы: Адрианол, Изофрин, Неосинефрин, Мсимпатол, Фенилэфрина гидрохлорид, Фенилэфрин гидрохлорид, Алмефрин, Деризен, Идрианол, Неофрин, Визадрон и др.

Фармакологическое действие. Адреномиметическое средство, активно стимулирует альфа-адренорецепторы, на бета-рецепторы сердца оказывает слабое влияние.

Показания к применению. Артериальная гипотония (пониженное артериальное давление); в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в офтальмологической (глазной) и оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) практике.

Способ применения и дозы. При коллапсе (резком падении артериального давления) внутривенно медленно под контролем артериального давления 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора в 40 мл 40% раствора глюкозы. При необходимости длительного ведения внутривенно капельно 1-2 мл 1 % раствора в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. Под кожу или внутримышечно - по 0,5-1 мл 1% раствора; внутрь - 0,01-0,025 г 2-3 раза в день. В офтальмологии и оториноларингологии применяют 0,25-0,5% растворы.

Побочное действие. Головная боль, тошнота (при повышении артериального давления).

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления). Необходима особая осторожность при гипертиреозе (заболевании щитовидной железы), склонности к ангиоспазмам (резкому сужению просвета сосудов), а также у лиц пожилого возраста.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте; порошок в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Мезатон также входит в состав препаратов колдрекс, ринопронт , фенилэфрин + трамазолин , колдекс Тева , колдекс паудерс .

МИДОДРИН (Midodrin)

Синонимы: Гутрон, Альфамин, Гипертан, Мидамин и др.

Фармакологическое действие . По химической структуре и фармакологическим свойствам мидодрин близок к адреналиноподобным симпатомиметическим веществам. Оказывает сосудосуживающее и прессорное (повышающее артериальное давление) действие. Подобно норадреналину и мезатону, стимулирует главным образом альфа-адренорецепторы, мало влияя на бета-адренорецепторы; не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда (сердечной мышцы), а также на мышцы бронхов.

Сосудосуживающее действие развивается медленнее и более равномерно, чем при применении норадреналина и мезатона.

Показания к применению. Применяют мидодрин при различных видах гипотензии (пониженном артериальном давлении): при ортостатической гипотензии (падении артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), обусловленной нарушением тонуса симпатической нервной системы, при идиопатической (неясного происхождения) ортостатической гипотензии, вторичной гипотензии, связанной с инфекционными заболеваниями, травмами, применением лекарственных средств.

Способ применения и дозы. Применяют мидодрин внутрь и внутривенно.

Внутрь назначают обычно по 1 таблетке, содержащей 2,5 мг 2 (реже 3) раза в день или по 7 капель 1% раствора 2 раза в день. При достижении клинического эффекта и для длительной терапии назначают по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза в день или по 3 капли 1% раствора 2 раза в день. В некоторых случаях назначают сначала по 2 таблетки (5 мг) 2 раза в день.

Внутривенно вводят при необходимости содержимое одной ампулы (5 мг) 2 раза в день.

Побочное действие. Лечение мидодрином необходимо проводить под контролем артериального давления и других гемодинамических показателей. При превышении дозы или индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная реакция (подъем артериального давления выше нормального), брадихардия (редкий пульс), усиление потоотделения, пиломоторная реакция (“гусиная кожа”), нарушения (задержка или учащение) мочеиспускания.

Противопоказания. Препарат противопоказан при гипертензии (высоком артериальном давлении), феохромоцитоме (опухоли надпочечников), спастических и облитерируюших заболеваниях периферических сосудов (заболеваниях сосудов с сужением их просвета вследствие спазма или атеросклеротических отложений), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы, закрытоугольной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении). Осторожность следует проявлять при лечении больных с сердечной недостаточностью и аритмией, нарушениями функции почек.

Не следует назначать мидодрин при беременности.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) мидодрина в упаковке по 20 или 50 штук; 1% раствор во флаконах по 10; 20 или 25 мл; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Noradrenalini hydrotartras)

Синонимы: Левартеренола битартрат, Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин, Норэксадрин и др.

Фармакологическое действие. Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы (а именно на альфа-адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным (повышающим артериальное давление) действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим (расширяющим просвет бронхов) эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического /повышающего содержание глюкозы в крови/ эффекта).

Кардиотропное действие (действие на сердце) норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулируюшее действие маскируется рефлекторной брадикардией (редким пульсом) и повышением тонуса блуждающего нерва в ответ на повышение артериального давления.

Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление.

Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца). Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным. Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикорной реакцией (резким сужением просвета) периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует учитывать, что под влиянием норадреналина возрастает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению. Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы (опухоли надпочечников) и др.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2-4 мл 0,2% раствора (4-8 мг) норадреналина гидротартрата. Первоначальная скорость введения 10-15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержания систолического давления на уровне 100-115 мм рт.ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20-60 капель в минуту.

Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (омертвения ткани).

Побочное действие. При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия (учащение сердцебиений), при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физиологического раствора.

Противопоказания. Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска. 0,2% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕТАНОЛ (Phetanolum)

Синонимы: Этилэфрин, Этиладрианол, Циркулан, Эффонтил, Эффортил, Этифиллин, Кертазин, Прессотон и др.

Фармакологическое действие. Относится к группе симпатомиметических аминов, стимулирующих, подобно мезатону, альфа-адренорецепторы.

Сравнительно с мезатоном вызывает несколько менее резкое, но более продолжительное повышение артериального давления.

Введение фетанола в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) вызывает некоторое расширение зрачка и понижение внутриглазного давления (преимущественно за счет уменьшения образования водянистой влаги).

Показания к применению. Применяют для повышения артериального давления при различных гипотонических состояниях (состояниях, сопровождающихся снижением артериального давления): шоковое и коллаптоидные состояния во время операций и в послеоперационном периоде, гипотензия при инфекционных заболеваниях, нейроциркуляторные и вегетососудистые дистонии и др.

Применяют при лечении глаукомы (повышенного внутриглазного давления). Назначают в виде капель и мази при первичной субкомпенсированной и некомпенсированной глаукоме с открытым углом передней камеры и при некоторых формах вторичной глаукомы. При декомпенсированном внутриглазном давлении не применяется.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Внутрь принимают при гипотонических состояниях (низком артериальном давлении); назначают в таблетках по 0,005 г (5 мг) 2-3 раза в день. При выраженных формах гипотензии (сильно пониженном артериальном давлении) и для быстрого эффекта вводят препарат под кожу или внутримышечно по 1-2 мл 1% раствора. При сильном понижении артериального давления вводят медленно в вену 1 мл 1 % раствора, инъекции повторяют при необходимости с интервалами 2 ч. Можно также вводить в вену капельно в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (из расчета 1 мл 1% раствора фетанола на 100 мл раствора; всего вводят до 300 мл, т. е. 30 мг препарата; скорость введения 60-80 капель в минуту).

Детям младшего возраста назначают внутрь по 0,00125-0,0025 г 0/4-1/2 таблетки) 2-3 раза в день; под кожу вводят по 0,1-0,4 мл 1% раствора.

Детям старшего возраста дают внутрь по 0,0025-0,005 г 0/2-1 таблетку) 2-3 раза в день; под кожу вводят по 0,4-0,7 мл 1% раствора.

При глаукоме применяют фетанол в виде 3% и 5% растворов по одной капле в глаз ежедневно 2 раза в день (утром и вечером) через 5-10 мин после закапывания миотиков (лекарственных средств, сужающих зрачок). 1% фетанолпилокарпиновую мазь закладывают в конъюнктивальный мешок 1 раз в сутки.

Побочное действие. У отдельных больных могут наблюдаться повышение внутриглазного давления, раздражение конъюнктивы (наружной оболочки) век и глазного яблока; в этих случаях фетанол отменяют.

Противопоказания. Противопоказания к назначению фетанола внутрь и в виде инъекций и меры предосторожности такие же, как при применении мезатона.

Противопоказанием к применению глазных форм фетанола (капель и мази) является глаукома с узким и закрытым углом передней камеры.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, покрытые оболочкой; \% раствор в ампулах по 1 мл (для инъекций); порошок для приготовления глазных лекарственных форм (3% или 5% раствор, 1% фетанолпилокарпиновая мазь) в аптечных условиях.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ephedrini hydrochloridum)

Синонимы: Эфедрин хлористоводородный, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин и др.

Фармакологическое действие. Стимулирует альфа- и бета-ад ренорецепторы.

По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики (волнообразных движений) кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.

Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).

В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. В этом отношении он близок к фенамину, однако последний действует значительно сильнее.

Показания к применению. Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа), как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни (пониженном артериальном давлении) и др. Используется также (чаше в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, Крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении (мышечной слабости), нарколепсии (болезни центральной нервной системы), отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе (ночном недержании мочи). Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание.

Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).

Препарат применяют также в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма.

Способ применения и дозы. Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.

При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.

Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день.

Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.

При энурезе назначают перед сном.

При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами.

Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года - по 0,002-0,003 г; 2-5 лет - 0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01-0,02 г на прием.

Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в обшей дозе до 0,08 г (80 мг).

Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г.

В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините (воспалении слизистой оболочки носа) - 2-3% растворы.

Эфедрин применяют только по назначению врача.

Эфедрин не следует применять длительно.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка препарата может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Противопоказания. Бессонница, гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы во флаконах - в защищенном от света месте.

Эфедрин входит также в состав комбинированных препаратов аитастман , астапект , астапекткодеин , астфиллин , бронхолитин , гамбаран , диксафен , капли ушные с преднизолоном , колдекс Тева , мазь “сунореф” , пассума , солутан , спазмовералгин , теофедрин , теофедрин Н , франол , эфатин .

Неизбирательные бета-адреностимуляторы

шадрин

(Isadrinum)

Синонимы: Изопреналин, Изопреналина гидрохлорид, Новодрин, Эуспиран, Алудрин, Изупрел, Изопротеренол, Алеудрин, Антастмин, Бронходилатин, Илудрин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин и др.

Фармакологическое действие. Адренергическое вещество. Стимулятор бета-бета2-адренорецепторов. Оказывает сильное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие, вызывает учащение и усиление сокращения сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изадрина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.

Показания к применению. Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы; при астмоидных и эмфизематозных бронхитах (заболеваниях легких), пневмосклерозе. Нарушение атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца).

Способ применения и дозы. Назначают в качеств бронхорасширяюшего средства в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г (5 мг) препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора; доза на одну ингаляцию 0,1-0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2-3 раза и более вдень. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3-4 раза в день.

Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемического с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.

Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), аритмия, тошнота и др.

Противопоказания.

Форма выпуска. 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Orciprenalini sulfas)

Синонимы: Алупент, Астмопент, Алотек, Астор, Дозалупент, Метапротеренолсульфат, Новасазол.

Фармакологическое действие. Препарат является стимулятором бета-адренорецепторов смешанного типа, действует на 6eта- и бета2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на бета2-адренорецепторы бронхов, в меньшей степени вызывает тахикардию (учащение сердцебиений) и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяюшее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина эффект наступает через 10-15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4-5 ч.

Показания к применению. Основные показания к применению такие же, как для Шадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани), а также нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушения проведения возбуждения по проводящей системе сердца).

Способ применения и дозы. Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально (минуя пищеварительный тракт).

Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляции, при необходимости делают через 5 мин повторную ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2-1 таблетке 3-4 раза в день; детям - по 1/4- 1/2 таблетки 2-4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4-6 ч.

Побочное действие. Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.

Форма выпуска. В аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.

Условия хранения. Список А. Аэрозоль хранить вдали от огня и источников тепла.

Избирательные бета1-адреностимуляторы

ДОБУТАМИН (Dobutaminum)

Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс. Фармакологическое действие. Является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердечной мьшшы) и вызывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу (увеличивает силу сердечных сокращений). Он действует непосредственно на рецепторы. Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков (генерацию сердечного ритма), обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.

В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) несколько уменьшается.

Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое средство (увеличивающее силу сердечных сокращений) при необходимости кратковременно усилить силу сокращений миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.

Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.

Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.

Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушения сердечного ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).

Форма выпуска. Во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор (“концентрат для вливаний”) в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НОНАХЛАЗИН (Nonachlazinum)

Синонимы: Азаклорзин дигидрохлорид.

Фармакологическое действие. Нонахлазин улучшает кровоснабжение сердца за счет увеличения коронарного (сердечного) кровотока. Препарат повышает кислородный резерв миокарда (сердечной мышцы). При этом сократительная способность миокарда увеличивается без существенных изменений сердечного выброса и работы сердца.

Показания к применению. Применяют при ишемической болезни сердца (при стенокардии напряжения или покоя, а также при стенокардии на фоне перенесенного или острого инфаркта миокарда).

Для купирования (снятия) приступов нонахлазин применяют у больных, не переносящих нитроглицерин или имеющих противопоказания к его применению. Нонахлазин в растворе в отличие от нитроглицерина не понижает артериальное давление и не вызывает головокружения, однако нередко нитроглицерин более эффективно ликвидирует приступ, чем нонахлазин. При приеме внутрь в виде раствора нонахлазин быстро всасывается.

Способ применения и дозы. Для курсового лечения хронической ишемической болезни сердца назначают в таблетках по 0,03 г (1 таблетка) за 1 ч до еды 3-4 раза в день. Суточная доза может быть увеличена до 0,18-0,24 г. Курс лечения продолжается в среднем 3-4 нед. За 3-4 дня до окончания лечения дозу постепенно снижают.

При прединфарктном состоянии рекомендуется начать лечение с приема внутрь по 5 мл (1 чайная ложка) 1,5% раствора 3 раза в день (с равными промежутками) в течение 3 дней, затем переходят на прием таблеток (по 1 таблетке 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Раствор нонахлазина принимают натощак, не запивая водой или другой жидкостью. Можно применять также таблетки нонахлазина под язык, предварительно их разжевав.

Для купирования приступов стенокардии принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 1,5% раствора. При необходимости повторяют прием препарата с перерывом 4-5 ч, не превышая обшей суточной дозы 30 мл. Если приступ возник ранее чем через 4 ч после приема нонахлазина, приступ следует купировать нитроглицерином.

Если приступы стенокардии не удается купировать нонахлазином, следует перейти на другие антиангинальные (противоишемические) препараты.

Побочное действие. В больших дозах нонахлазин может вызвать понижение артериального давления и головную боль.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек; его нельзя применять в сочетании с бета-адреноблокаторами. В процессе лечения необходимо следить за артериальным давлением (особенно у больных, склонных к гипертоническим кризам /быстрому и резкому подъему артериального давления/); при повышении давления дозу следует уменьшить или прекратить прием препарата.

Форма выпуска. Таблетки по 0,03 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 или 100 штук; 1,5% раствор по 25 мл во флаконах оранжевого стекла (для приема внутрь).

Условия хранения. Список Б. Таблетки в сухом, защищенном от света месте; раствор - в защищенном от света месте при +5-+8 °С.

ОКСИФЕДРИН (dxyfedrinum)

Синонимы: Миофедрин, Ильдамен.

Фармакологическое действие. Препарат обладает частичной стимулирующей активностью в отношении к бета-адренорецепторов сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие, повышает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) без избыточного увеличения потребности в кислороде.

Показания к применению. Стенокардия напряжения (с нечастыми приступами) с брадикардией (редким пульсом).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 8 мг (0,008 г) 3 раза в день, при недостаточном эффекте - по 16 мг (до 32 мг) 3 раза в день.

Побочное действие. В больших дозах может вызвать понижение артериального давления и головную боль.

Противопоказания. Аортальная недостаточность (недостаточность аортальных клапанов) с явлениями нарушения кровообращения, субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости).

Форма выпуска. Таблетки по 0,008 и 0,016 г (8 и 16 мг).

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Избирательные бета2-адреностимуляторы

Смотри также кленбутерол , сальметерол, формотерол .

ГЕКСОПРЕНАЛИН (Hexoprenalinum)

Синонимы: Ипрадол, Ипрадол “Линц”, Гинипрал.

Фармакологическое действие. Гексопреналин является бета-адреностимулятором. Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы и оказывает сильное и длительное бронхорасширяющее действие.

Препарат оказывает также выраженное токолитическое действие (расслабление мускулатуры матки) и выпускается для применения в акушерской практике под названием “Гинипрал”.

Показания к применению. Как бронхорасширяющее средство гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма (сужения просвета бронхов) при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей (заболеваниях легких с резким уменьшением просвета бронхов).

Способ применения и дозы. Применяют для ингаляций в виде аэрозоля, для приема внутрь - в виде таблеток и сиропа, а также в виде раствора для инъекций (в ампулах).

Взрослым назначают по 1-2 ингаляции (по 0,2 мг в каждой дозе) до 5 раз в день с промежутками между ингаляциями не менее 30 мин.

Внутрь назначают по 1-2 таблетки (по 0,5 мг), принимают обычно 3 раза в день.

Внутривенно при остром приступе бронхиальной астмы вводят взрослым 2 мл, при тяжелой форме диспноэ (нарушения дыхания) - 3 мл, максимально - 4 мл. При астматическом статусе (затянувшемся приступе бронхиальной астмы) вводят в случае необходимости по 2 мл до 3-4 раз в день. Вводят медленно (не более 1 мл в минуту). Возможно разведение содержимого ампулы в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Детям внутрь назначают гексопреналин в виде сиропа.

Побочное действие. Возможны головная боль, беспокойство, тремор (дрожание конечностей), потливость, головокружение. Редко - тошнота, рвота. Имеются отдельные сообщения о возникновении атонии (потери тонуса) кишечника; повышении содержания сывороточных трансаминаз (ферментов). Возможно увеличение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, особенно диастолического (“нижнего” артериального давления). В нескольких случаях наблюдались желудочковые экстрасистолы (нарушения ритма сердца) и жалобы на боли в области сердца. Эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Повышение концентрации глюкозы (сахара) в крови. Этот эффект проявляется сильнее у лиц, страдающих сахарным диабетом. Снижение диуреза (мочеотделения), особенно в начальной фазе лечения. В течение нескольких первых дней лечения возможно снижение концентрации кальция в плазме крови; в процессе дальнейшего лечения концентрация кальция нормализуется.

Противопоказания. Тиреотоксикоз (заболевание шитовидной железы); сердечно-сосудистые заболевания, в особенности, тахиаритмия (нарушение ритма сердца), миокардит (воспаление мышц сердца), поражения митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); тяжелые заболевания почек и печени; закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление); тяжелое маточное кровотечение; преждевременное отслоение плаценты; инфекционные поражения эндометрия (внутренней оболочки матки); повышенная чувствительность к препарату, особенно у больных бронхиальной астмой.

Форма выпуска.В аэрозольной упаковке (по 15 мл) с дозирующим клапаном, регулирующим выделение 0,2 мг гексопреналина сульфата при одном нажатии (обшее число доз в одной упаковке около 400); таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) гексопреналина сульфата в упаковке по 20 или 100 штук; ампулы по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук; сироп для детей, содержащий по 0,125 мг гексопреналина дигидрохлорида в 1 мерной ложке (5 мл), во флаконах по 150 мл.

Для применения в обычных ингаляторах выпускается также 0,025% раствор гексопреналина гидрохлорида (0,25 мг в 1 мл) во флаконах по 50 мл.

Условия хранения. Список Б. Аэрозоль хранить в защищенном от огня и высокой температуры месте.

САЛЬБУТАЛ (Salbutamolum)

Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Аэролин, Альбутерол, Асматол, Бентрин, Провентил, Сальбутан, Сальбувент, Султанол, Сенетлин, Вентилан, Волмакс, Савентол, Сальбупарт.

Фармакологическое действие. По структуре и действию сальбутамол близок к другим бета2-адреностимуляторам. Оказывает бронхорасширяюшее и токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии (учащения сердцебиения) и изменений артериального давления.

Показание к применению. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями (сужением просвета) бронхов.

Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) начинающегося приступа удушья вдыхают 1-2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (не более 6 раз в сутки).

Внутрь назначают взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в день.

Побочное действие. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применеии других бета-адреностимуляторов.

Форма выпуска. В аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз, распыляющих при каждом нажатии 0,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм); таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) сальбутамола.

Условия хранения. Список Б. Аэрозольный баллон хранить в защищенном от огня и высокой температуры месте.

Сальбутамол входит также в состав препаратов теоастхаллин , теоастхаллин форте , теоастхаллин SR .

ТЕРБУТАЛИН (Terbutalin)

Синонимы: Бриканил, Арубендол, Астмазиан, Бетасмак, Брикалин, Брикан, Брикар, Драканил, Спиранил, Тербасмин, Тербутол, Тергил и др.

Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) и токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие.

Имеются данные об успешном примении тербуталина в виде аэрозоля при хронических обструктивных заболеваниях легких (заболеваниях легких с резким сужением просвета бронхов) у больных инфарктом миокарда. Наряду с улучшением альвеолярной вентиляции (легочной вентиляции) отмечено улучшение сократимости миокарда (сердечной мышцы) левого желудочка и улучшение гемодинамических показателей.

Показание к применению. Бронхиальная астма, астматический бронхит, обструктивные заболевания легких

(заболевания легких с резким уменьшением просвета бронхов), гипертонус (повышенный тонус) матки

Способ применения и дозы. В качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства применяется в виде аэрозоля и таблеток. Взрослым назначают по 1-2 таблетки (по 2,5 мг) 1-2-3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - 1/4 - 1/2таблетки, от 7 до 15 лет - по 1/2 таблетки 2-3 раза в день. При бронхиальной астме начинают иногда с введения под кожу 1/2 ампулы (0,25 мг) 2-3 раза в день. При бронхиальной астме начинают иногда с введения под кожу 1/2 ампулы (0,25 мг) не более 3 раз в день (взрослому).

Побочное действие. Возможные побочные эффекты и противопоказания такие же, как и для других бета2-адреностимуляторов.

Форма выпуска. В аэрозольных упаковках; таблетки по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук; 0,05% раствор (0,5 мг) тербуталина сульфата в ампулах, содержащих 1 мл, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. Аэрозоль хранить вдали от огня, источников тепла.

ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterolum)

Синонимы: Фенотерола гидробромид, Беротек, Аэрум, Досберотек, Сегамол, Партусистен и др.

Фармакологическое действие. Адреномиметическое средство, стимулятор бетаз-адренорецепторов бронхов и матки. Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.

Показание к применению. Лечение бронхиальной астмы (купирование /снятие/ и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).

Способ применения и дозы. Аэрозольные баллоны с дозирующим клапаном распыляют при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Для лечения и предупреждения бронхиальной астмы производят по одному вдоху 2-3 раза в день. При недостаточном эффекте через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующая ингаляция возможна не ранее чем через 3-5 ч.

Побочное действие. Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.

Форма выпуска. Аэрозольный баллон на 15 мл, содержащий 300 разовых доз (по 0,2 мг); таблетки по 0,005 г; ампулы по 0,5 мг для инъекций.

Условия хранения. Список Б. Аэрозоль - при температуре не выше +25 °С вдали от огня, источников тепла, прямых солнечных лучей. Не допускается замораживание.

Фенотерол также входит в состав препаратов беродуал и беродуал форте .

Полинейропатия нижних конечностей - это распространенная проблема человечества. Многим знакомо ощущение зябкости, похолодания стоп, онемения и ползания мурашек по ногам, судорог в икроножных мышцах. А все это не что иное, как проявление полинейропатии нижних конечностей. И, к сожалению, далеко не всегда, имея подобные симптомы, человек обращается за медицинской помощью. А полинейропатия тем временем не дремлет и медленно прогрессирует. Постепенно слабеют мышцы, нарушается походка, возникают трофические изменения кожи. На этом этапе побороть болезнь становится сложнее, но все же еще возможно. Основной упор в лечении этого состояния современная медицина делает на медикаментозную терапию в сочетании с физиотерапевтическими методиками. В этой статье мы поговорим о лекарственных препаратах, способных устранить или свести к минимуму симптомы полинейропатии нижних конечностей.

Во многом лечение полинейропатии зависит от непосредственной причины заболевания. Так, например, если причиной является злоупотребление алкоголем, то необходимо в первую очередь полностью отказаться от употребления спиртных напитков. Если основа заболевания – сахарный диабет, то нужно добиться снижения уровня сахара в крови до нормы. Если полинейропатия является свинцовой, нужно прекратить контакт со свинцом и так далее. Но в связи с тем, что при различных видах полинейропатии наблюдаются сходные патологические процессы в самих нервных волокнах, то имеется и общий подход к лечению этого состояния. Сей подход основывается на том факте, что при полинейропатии нижних конечностей страдают от повреждающих факторов самые длинные нервы организма, и разрушается либо наружная оболочка нервного волокна, либо его внутренний стержень - аксон. Чтобы устранить симптомы полинейропатии, следует восстановить структуру нервного волокна, улучшить его кровоснабжение. Для этого используют различные лекарственные препараты. В зависимости от их принадлежности к той или иной химической группе или от направленности их действия принято делить препараты на несколько групп:

• метаболические лекарственные средства;
• средства, влияющие на кровоток;
• витамины;
• обезболивающие средства;
• средства, улучшающие проведение нервного импульса.

Познакомимся с каждой группой препаратов поподробнее.

Эти группы препаратов являются одними из самых основных при лечении полинейропатии. И в большинстве случаев механизм действия одного препарата не ограничивается только лишь, например, метаболическим эффектом. Почти всегда лекарство работает в нескольких направлениях одновременно: и «борется» со свободными радикалами, и улучшает питание нервного волокна, и способствует усилению кровотока в зоне поврежденного нерва, и способствует заживлению. За счет такого многогранного эффекта, как говорится, одним выстрелом убивают даже не двух, а нескольких зайцев! Но есть и подводные камни. Далеко не все метаболические препараты эффективны в лечении полинейропатии нижних конечностей. К средствам, восстановительное действие которых наиболее изучено, относят препараты Тиоктовой кислоты, Актовегин, Инстенон. В последнее время все чаще стали использовать с этой же целью Церебролизин, Цитохром С, Мексидол и Цитофлавин, Пантотенат кальция. Обычно предпочтение отдается какому-то одному препарату (выбор основывается на истинной причине полинейропатии нижних конечностей). Так, например, при диабетической полинейропатии главным борцом выступает Тиоктовая кислота, при облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей предпочтение отдается Актовегину. При назначении любого метаболического препарата необходимо соблюдать сроки применения, поскольку восстановление нервных волокон – процесс длительный. Именно поэтому в большинстве случаев лекарственное средство приходится принимать довольно долго, не менее 1 месяца, а чаще и дольше. Теперь более детально поговорим о каждом из препаратов.

Тиоктовая кислота является мощным антиоксидантом, ее эффект при лечении полинейропатии признан во всем мире. Применять лекарство необходимо от одного месяца до шести. Сначала 14-20 дней необходимо внутривенное вливание препарата (в дозе 600 мг в сутки), а затем можно переходить на таблетированные формы. Те же 600 мг, но уже в виде таблеток, принимаются за полчаса до еды в первой половине дня. При лечении важно понимать, что эффект от препарата не будет заметен в первые дни приема. Это не свидетельствует от отсутствии результата. Просто нужно время, чтобы препарат смог ликвидировать все метаболические проблемы на уровне нервных волокон. Тиоктовая кислота на фармацевтическом рынке представлена весьма широко: Октолипен, Альфа-липоевая кислота, Берлитион, Эспа-липон, Тиоктацид, Нейролипон, Тиогамма.

Актовегин является продуктом, получаемым из крови телят. Не стоит пугаться слова «кровь» в данном случае. От нее в Актовегине остаются только самые необходимые компоненты клеточной массы и сыворотки. В данном случае для лечения Актовегин необходимо первое время использовать внутривенно капельно по 10-50 мл (доза зависит от выраженности симптомов полинейропатии). Обычно внутривенные инфузии длятся 10-15 дней, а затем пациент продолжает терапию в виде таблеток (по 2-3 таблетки 3 раза в день) еще 2-3-4 месяца. Комплексное действие препарата позволяет одновременно лечить не только периферические нервы, но и «проблемы» головного мозга, сосудов конечностей. За рубежом Актовегин не так активно используется, как в странах СНГ и России, а в США и Канаде даже запрещен. Это связано в первую очередь с тем, что многочисленные исследования его эффективности не проводились.

Инстенон – комплексный препарат, содержащий 3 действующих вещества. Он расширяет сосуды, оказывает активирующее влияние на нейроны, способствует улучшению передачи импульсов между ними. Он обеспечивает усиление кровотока в тканях, страдающих от недостатка кислорода. За счет этого улучшается питание нервных волокон, и они быстрее «выздоравливают». Эффект дает курсовое применение: содержимое 1-й ампулы (2 мл) вводят внутримышечно каждый день в течение 14 дней. В дальнейшем Инстенон принимают внутрь по 1 таблетке 3 раза в день еще 1 месяц.

Церебролизин – это белковый препарат, полученный из головного мозга свиньи. Считается мощным нейрометаболическим препаратом. Он приостанавливает процесс разрушения в нервных клетках, повышает синтез белка внутри них, способен защитить их от вредного воздействия различных веществ. Церебролизин обладает выраженным нейротрофическим эффектом, что благоприятно сказывается на функционировании всей нервной системы. Церебролизин повышает шансы нервных клеток остаться живыми в условиях недостатка питательных веществ. Разрешено как внутримышечное, так и внутривенное введение препарата (по 5 мл и 10-20 мл соответственно) в течение 10-20 дней. Затем делают перерыв на 14-30 дней и, если нужно, повторяют курс.

Пантотенат кальция является препаратом, стимулирующим процессы регенерации, то есть восстановления (заживления) периферических нервов и не только их. Применяют его по 1-2 таблетки 3 раза в день курсами по 1 месяцу. Медленно, но уверенно препарат будет «латать» дефекты в оболочках нервов, способствуя восстановлению их функции.

Мексидол (Мексикор, Мексиприм, Нейрокс) - мощный антиоксидант. Это препарат, работающий на мембранном уровне. Он способствует восстановлению нормального строения мембран нервных клеток, тем самым обеспечивая их нормальную работу, ведь все нервные импульсы проводятся через мембраны. Мексидол повышает устойчивость нервных клеток к отрицательным стрессовым воздействиям окружающей среды. Доза препарата, способ введения и длительность применения весьма вариабельны в зависимости от исходного уровня неврологических расстройств. При необходимости начинают с внутривенного или внутримышечного введения по 5 мл, а затем переходят на таблетки (по 125-250 мг 3 раза в день). Суммарный срок лечения составляет 1,5-2 месяца. Препарат обладает хорошей переносимостью. При внутривенном введении может вызывать першение в горле, желание покашлять. Эти ощущения довольно быстро проходят и реже возникают, если препарат вводить капельно (на 0,9% растворе натрия хлорида), а не струйно.

Цитофлавин - еще один комплексный антиоксидантный препарат. Дополняя друг друга, компоненты препарата улучшают энергетический обмен в нейронах, противостоят действию свободных радикалов, помогают клеткам «выстоять» в условиях дефицита питательных веществ. Для лечения применяется по 2 таблетки 2 раза в день за полчаса до еды в течение 25 дней.

Многие из описанных выше антиоксидантных препаратов не являются популярными, если можно так выразиться, при лечении полинейропатии нижних конечностей. Чаще применяют Тиоктовую кислоту, Актовегин. Остальные нейрометаболические препараты чаще используют при «проблемах» с центральной нервной системой, но не следует забывать, что они оказывают положительное влияние и на периферию. Некоторые препараты имеют незначительный «стаж» использования (например, Мексидол), и все сферы их влияния еще недостаточно изучены.

Наиболее распространенным препаратом для улучшения кровотока при поражении нервов нижних конечностей является Пентоксифиллин (Вазонит, Трентал). Препарат улучшает кровоснабжение в самых мелких сосудах всего организма в целом за счет их расширения. С усиленным током крови к нейронам попадает больше питательных веществ, что означает увеличение шансов на восстановление. Стандартная схема применения Пентоксифиллина выглядит так: внутривенно капельно по 5 мл препарата, предварительно растворенного в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в течение 10 дней. Потом таблетки по 400 мг 2-3 раза в день до 1 месяца. Для большинства препаратов, используемых для лечения полинейропатии, работает такое правило: малая выраженность симптомов - таблетированные формы препаратов. Поэтому, если симптомы заболевания нерезкие, вполне можно обойтись таблетированным месячным курсом Пентоксифиллина, пропустив инъекции.

Лечение полинейропатии нижних конечностей никогда не обходится без применения витаминов. Самыми эффективными считаются витамины группы В (В1, В6 и В12). Один их недостаток в пище сам по себе может вызвать симптомы поражения периферических нервов. Усиливая эффекты друг друга, при одновременном применении эти препараты способствуют восстановлению оболочек периферических нервов, обладают обезболивающим эффектом, в какой-то мере являются антиоксидантами. Комбинированные формы (когда в состав одного препарата входят сразу все три витамина) предпочтительнее, нежели однокомпонентные. Есть и инъекционные формы, и таблетированные. Некоторые инъекционные формы (Мильгамма, Комбилипен, КомплигамВ, Витаксон, Витагамма) содержат дополнительно лидокаин, что усиливает эффект обезболивания. Такие препараты, как Нейромультивит и Нейробион содержат «чистый» комплекс витаминов группы В без лидокаина. При лечении чаще прибегают к комбинации инъекционных форм витаминов в начале лечения и таблетированных - в последующем. В среднем витамины группы В используются не менее 1 месяца.

Относительно недавно в лечении заболеваний периферических нервов стали применять комплексный препарат Келтикан. Это биологически активная добавка. Он содержит уридинмонофосфат, витамин В12, фолиевую кислоту. Препарат предоставляет строительные компоненты для восстановления оболочек периферических нервов. Применяют Келтикан по 1 капсуле 1 раз в день в течение 20 дней.

Серьезным заболеванием нервной системы является нейропатия нижних конечностей. Ее лечение проводится с применением различных препаратов, а также физиотерапией, специальными процедурами, физкультурой.

Что такое нейропатия нижних конечностей?

Нейропатия - поражение периферических нервов и питающих их сосудов. Изначально это заболевание не носит воспалительный характер, но впоследствии на него может наслаиваться неврит - воспаление нервных волокон. Нейропатия нижних конечностей включается в группу полинейропатий, основу которых составляют обменные нарушения, ишемия тканей, механические повреждения, аллергические реакции.

По типу течения выделяют нейропатию:

• острую;
• хроническую;
• подострую.

По виду патологического процесса в нервных волокнах нейропатия бывает аксональной (охватывает отростки нейронов - аксоны) и демиелинизирующей (распространяется на оболочки нервных волокон). По симптоматике патология бывает:

1. Сенсорной . Преобладают симптомы нарушения чувствительности и болевой синдром.
2. Моторной . Проявляется, преимущественно, двигательными расстройствами.
3. Вегетативной . Отмечаются признаки вегетативных и трофических нарушений.

Причины патологии разнообразны. Так, диабетическая форма характерна для метаболических расстройств в нейронах при сахарном диабете. Токсическая, алкогольная вызвана отравлениями, интоксикациями. Прочие возможные причины - опухоли, дефицит витаминов гр.В, гипотиреоз, ВИЧ, травмы, отягощенная наследственность.

Чувствительные расстройства - основная группа симптомов

Проявления патологии в области ног могут быть разнообразными, часто они зависят от причины нейропатии. Если болезнь вызвана травмой, симптомы охватывают одну конечность. При сахарном диабете, аутоиммунных заболеваниях признаки распространяются на обе ноги.

Чувствительные нарушения могут быть настолько неприятными, что вызывают у больного депрессивные состояния.

Сенсорные расстройства встречаются во всех случаях нейропатии нижних конечностей. Симптомы обычно наблюдаются постоянно, не зависят от положения тела, режима дня, отдыха, нередко вызывают бессонницу.

Кроме описанных признаков, часто имеются нарушения чувствительности - медленное распознавание холодного, горячего, изменение болевого порога, регулярная потеря равновесия из-за снижения чувствительности стоп. Также часто появляются боли - ноющие или режущие, слабые или буквально нестерпимые, локализуются они в зоне пораженного участка нерва.

Прочие признаки заболевания

По мере развития патологии конечностей повреждаются двигательные нервные волокна, поэтому присоединяются прочие расстройства. К ним относятся спазмы мышц, частые судороги в ногах, особенно, в икрах. Если пациент на данном этапе посещает невролога, врач отмечает снижение рефлексов - коленного, ахиллового. Чем ниже сила рефлекса, тем дальше зашло заболевание. На последних стадиях сухожильные рефлексы могут вовсе отсутствовать.

Мышечная слабость - важный признак нейропатии ног, но он свойственен поздним стадиям заболевания. Вначале ощущение ослабления мышц транзиторное, потом становится постоянным. На запущенных стадиях это приводит:

• снижению активности конечностей;
• затруднению передвижения без опоры;
• истончению мышц, их атрофии.

Вегетативно-трофические нарушения - еще одна группа симптомов при нейропатии. Когда поражена вегетативная часть периферических нервов, возникают такие признаки:

У больных с нейропатией плохо заживают порезы, ссадины на ногах, они почти всегда гноятся. Так, при диабетической нейропатии изменения трофики настолько тяжелы, что появляются язвы, порой процесс осложняется гангреной.

Порядок диагностики патологии

Опытный невролог без труда поставит предположительный диагноз по описанным симптомам со слов пациента и по имеющимся объективным признакам - изменению кожи, нарушению рефлексов и т.д.

Методы диагностики весьма разнообразны, вот часть их них:

Основным методом диагностики проблем с нервными волокнами остается простая методика электронейромиографии - именно она помогает уточнить диагноз.

Основы лечения нейропатии

Лечить данное заболевание нужно комплексно, обязательно с коррекцией основной патологии. При аутоиммунных болезнях назначаются гормоны, цитостатики, при диабете - сахароснижающие лекарства или инсулин, при токсическом типе болезни - очищающие методики (гемосорбция, плазмаферез).

Целями терапии нейропатии нижних конечностей являются:

• восстановление нервной ткани;
• возобновление проводимости;
• коррекция нарушений в системе кровообращения;
• улучшение самочувствия;
• снижение болевых ощущений и прочих расстройств;
• оптимизация двигательной функции ног;
• повышение скорости обмена веществ.

Существует много методик лечения, основная из них - медикаментозная.

Хирургическое лечение практикуют только при наличии опухолей, грыж, после травм. Всем больным для предотвращения атрофии мышц показаны физические упражнения из специального комплекса ЛФК, в первое время их выполняют под контролем врача-реабилитолога.

При нейропатии следует соблюдать диету с увеличением содержания витаминов гр.В, а также надо исключить алкоголь, продукты с химическими добавками, маринады, жареное, копченое.

Заболевание успешно лечится при помощи физиопроцедур. Отлично зарекомендовали себя массаж, магнитотерапия, лечебные грязи, рефлексотерапия, электростимуляция мышц. Для предупреждения формирования язв следует носить специальную обувь, применять ортезы.

Основные препараты для лечения патологии

В лечении нейропатии препараты играют ведущую роль. Поскольку в основе лежит дегенерация нервной ткани, следует медикаментозным путем восполнять структуру нервных корешков. Это достигается путем применения таких лекарств:

В обязательном порядке в курсе терапии применяются витамины группы В, особенно показаны В12, В6, В1. Чаще всего назначаются комбинированные средства - Нейромультивит, Мильгамма в таблетках, уколах. После их приема устраняются расстройства чувствительности, все симптомы уменьшают выраженность.

Чем еще лечат нейропатию?

Очень полезны для организма при любой форме нейропатии нижних конечностей витамины, являющиеся мощными антиоксидантами - аскорбиновая кислота, витамины Е, А. Их обязательно применяют в комплексной терапии заболевания для уменьшения разрушительного влияния свободных радикалов.

При сильных мышечных спазмах больному помогут миорелаксанты - Сирдалуд, Баклофен, которые применяют только с назначения врача - при злоупотреблении они способны увеличить слабость мышц.

Есть и другие лекарства против данной патологии. Они подбираются индивидуально. Таковыми являются:

Местно рекомендуется применять мази с новокаином, лидокаином, нестероидными противовоспалительными средствами, а также согревающие мази с красным перцем, ядами животных. При бактериальном поражении кожи стоп, ног накладывают повязки с антибиотиками (мази Тетрациклиновая, Оксациллин).

Народное лечение нейропатии

Лечение народными средствами используют с осторожностью, особенно, при диабете. Рецепты могут быть такими:

При своевременной терапии болезнь имеет хороший прогноз. Даже если причина нейропатии очень тяжелая, ее можно замедлить или остановить прогрессирование, а также повысить качество жизни человека.