Доксазозин зентива можно при вторичной гипертензии. Противопоказания к применению. Инструкция по применению и режим дозирования

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Особые указания

Как и при лечении любыми альфа 1 -адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозин Зентива у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин Зентива пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин Зентива пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Доксазозин Зентива следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование предстательной железы. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин Зентива у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа 1 -адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа 1 -адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом и варденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин Зентива, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин Зентива у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин Зентива со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания Доксазозин Зентива таблетки 4мг

Повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет. Тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов). Анурия. Прогрессирующая почечная недостаточность. Применение у пациентов, имеющих ортостатическую гипотензию в анамнезе. Артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей. Хронические инфекции мочевыводящих путей. Камни в мочевом пузыре. Период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы). В монотерапии: пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия). С осторожностью: Препарат доксазозин следует назначить с осторожностью в следующих случаях: -при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; -правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения; -у пациентов старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); -при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ- 5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); -нарушения функции печени; во время беременности; -при проведении операции по поводу катаракты. Применение при беременности: Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата во время беременности не установлена. В связи с этим во время беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение в период грудного вскармливания: Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, так как исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс, о выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует. В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка Доксазозин Зентива таблетки 4мг

Внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в день. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Рекомендуемая начальная доза препарата доксазозин составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг в сутки. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия: Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки, если необходимо. Для достижения желаемого снижения АД суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной суточной дозы - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно поддерживающая доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата доксазозин в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. В случае если терапия препаратом доксазозин была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы. Пациенты старше 65 лет: корректировки дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах. Пациенты с нарушениями функции печени: Применяется с осторожностью. Дети и подростки: Прием препарата доксазозин противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.

Фармакологическое действие

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата, связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α 1 -адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α 1 -адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (более 48 месяцев).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь.

В отличие от неселективных α 1 -адреноблокаторов при длительном лечении привыкание к препарату не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину (атерогенный индекс) и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не оказывает побочных эффектов на обмен веществ и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось более низкой частотой развития эректильной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ (80-90%). C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.

До 98% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм).

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают.

Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T 1/2 длительностью 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% принятой дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

— артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат Доксазозин Зентива назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин Зентива составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз/сут.

Артериальная гипертензия

Доза варьирует от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут.

Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин Зентива в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Доксазозин Зентива была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.

Применение препарата Доксазозин Зентива противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.

Побочное действие

Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень частые (≥10%); частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0.1% и <1%); редкие (≥0.01% и <0.1%); очень редкие (<0.01%); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: очень редкие - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: нечастые - аллергические лекарственные реакции; очень редкие - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечастые - анорексия, повышенный аппетит, увеличение массы тела, подагра.

Со стороны психики: нечастые - возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.

Со стороны нервной системы: частые - сонливость, головная боль, головокружение; нечастые - гипестезии, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезии.

Со стороны органа зрения: очень редкие - нечеткость зрительного восприятия; неизвестная частота - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечастые - шум в ушах.

Со стороны сердца: частые - ощущение сердцебиения, тахикардия; нечастые - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редкие - брадикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: частые - выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; очень редко - "приливы" крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы: частые - одышка, ринит, кашель, бронхит; нечастые - носовое кровотечение; очень редкие - бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: частые - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота; нечастые - метеоризм, диарея, запор, рвота, гастроэнтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие - холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны лабораторных показателей: очень редкие - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - кожный зуд; нечастые - кожная сыпь; очень редкие - пурпура, алопеция, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частые - боль в спине, миалгия; нечастые - артралгия; редкие - мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - цистит, недержание мочи; нечастые - учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия; редкие - полиурия; очень редкие - никтурия, увеличение суточного диуреза.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые - эректильная дисфункция; очень редкие - гинекомастия, приапизм; неизвестная частота - ретроградная эякуляция.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: частые - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечастые - отеки лица, боли различной локализации; очень редкие - утомляемость, недомогание.

Противопоказания к применению

— тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);

— инфекции мочевыводящих путей;

— анурия;

— прогрессирующая почечная недостаточность;

— артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);

— гипотония (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);

— сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

— хронические инфекции мочевыводящих путей;

— камни в мочевом пузыре;

— обструктивные расстройства органов ЖКТ;

— обструкция пищевода;

— уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

— возраст до 18 лет;

— период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);

— повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

В качестве монотерапии:

— пациентам с переполнением мочевого пузыря;

— анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата при беременности еще не установлена. В связи с этим при беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, т.к. экспериментальные исследования у животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. О выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Прием препарата Доксазозин Зентива противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: при появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь, больного необходимо положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. Необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Т.к. доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Доксазозин Зентива с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Доксазозин Зентива усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

Доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы (98%). Данные исследований in vitro показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.

Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами.

Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами медленных кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, введение одной дозы доксазозина 1 мг/сут в первый день четырехдневного режима введения циметидина (400 мг внутрь 2 раза/сут) привело к увеличению на 10% средней AUC доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях C max и T 1/2 доксазозина. Увеличение на 10% средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27%) средней AUC для доксазозина с плацебо.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 10-25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Нарушение функции печени

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Доксазозин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Доксазозина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Доксазозина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ДГПЖ или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии у мужчин. Состав препарата.

Доксазозин - селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Состав

Доксазозин + вспомогательные вещества.

Доксазозина мезилат + вспомогательные вещества (Доксазозин Зентива).

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания

ДГПЖ или доброкачественная гиперплазия простаты (симптоматическое лечение);
артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Доксазозин назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Доза варьирует от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Доксазозин была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.

Побочное действие

инфекции дыхательных путей;
инфекции мочевыводящих путей;
тромбоцитопения, лейкопения;
аллергические лекарственные реакции;
анафилактические реакции;
анорексия;
повышенный аппетит;
увеличение массы тела;
подагра;
возбуждение;
беспокойство;
бессонница;
тревога;
депрессия;
сонливость;
головная боль;
головокружение;
тремор;
обморок;
нарушение мозгового кровообращения;
парестезии;
нечеткость зрительного восприятия;
интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка);
вертиго;
шум в ушах;
ощущение сердцебиения;
тахикардия;
стенокардия;
инфаркт миокарда;
брадикардия;
аритмия;
выраженное снижение АД;
постуральная гипотензия;
приливы крови к коже лица;
одышка;
ринит;
кашель;
бронхит;
носовое кровотечение;
бронхоспазм;
боль в животе;
диспепсия;
сухость слизистой оболочки полости рта;
тошнота, рвота;
метеоризм;
диарея, запор;
гастроэнтерит;
холестаз;
гепатит;
желтуха;
повышение активности печеночных трансаминаз;
кожный зуд;
кожная сыпь;
пурпура;
алопеция;
крапивница;
боль в спине;
миалгия;
артралгия;
мышечные спазмы;
мышечная слабость;
цистит;
недержание мочи;
учащение мочеиспускания;
дизурия;
гематурия (кровь в моче);
полиурия;
никтурия;
увеличение суточного диуреза;
эректильная дисфункция;
гинекомастия;
приапизм;
ретроградная эякуляция;
астения;
периферические отеки;
боль в груди;
гриппоподобный синдром;
отеки лица;
боли различной локализации;
утомляемость;
недомогание.

Противопоказания

тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);
инфекции мочевыводящих путей;
анурия;
прогрессирующая почечная недостаточность;
артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
гипотония (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
хронические инфекции мочевыводящих путей;
камни в мочевом пузыре;
обструктивные расстройства органов ЖКТ;
обструкция пищевода;
уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
возраст до 18 лет;
период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);
повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

В качестве монотерапии:

пациентам с переполнением мочевого пузыря;
анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных препарат Доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Прием препарата Доксазозин противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Как и при лечении любыми альфа1-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозином у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование простаты. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Доксазозин с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

Доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы (98%). Данные исследований показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.

Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами.

В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, введение одной дозы доксазозина 1 мг в сутки в первый день четырехдневного режима введения циметидина (400 мг внутрь 2 раза в сутки) привело к увеличению на 10% средней AUC доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях Cmax и периода полувыведения доксазозина. Увеличение на 10% средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27%) средней AUC для доксазозина с плацебо.

Аналоги лекарственного препарата Доксазозин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Артезин;
Артезин ретард;
Доксазозин Белупо;
Доксазозин Зентива;
Доксазозин Сандоз;
Доксазозин Тева;
Доксазозин ФПО;
Доксазозин ратиофарм;
Доксазозина мезилат;
Зоксон;
Камирен;
Камирен ХЛ;
Кардура;
Кардура Нео;
Тонокардин;
Урокард.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы):

Аводарт;
Аденостоп;
Акинетон;
Альфинал;
Альфузозин;
Афала;
Афалаза;
Везилют;
Витапрост;
Витапрост форте;
Гентос;
Глансин;
Дальфаз;
Дальфаз ретард;
Депостат;
Зерлон;
Индигал;
Ипертрофан 40;
Корнам;
Лонгидаза;
Метовит;
Нитроксолин;
Омник;
Омник Окас;
Омсулозин;
Пенестер;
Пепонен;
Пермиксон;
Польпрессин;
Популюс композитум СР;
Проскар;
Проставерн Уртика;
Простагут;
Простагут форте;
Просталамин;
Простамол Уно;
Простаплант;
Простерид;
Простопин;
Раверон;
Серпенс;
Сетегис;
Сиалис;
Синэстрол;
Сонизин;
Сонирид Дуо;
Таденан;
Тамсулозин;
Тамсулон;
Теразозин;
Трианол;
Тулозин;
Урорек;
Финастерид;
Финаст;
Фокусин;
Хайтрин;
Цернилтон;
Цернилтон форте.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для начального этапа нашего отзыва, разберёмся, что из себя представляет лекарственное средство и для каких целей оно применяется.

Фармакологический эффект лекарства заключается в том, что во время процесса лечения периферические сосуды расширяются и тем самым снижается артериальное давление.

Также, польза препарата проявляется и в теме мочеиспускательного канала - препарат понижает сопротивление и понижает давление во внутреннем отверстии.

Показания к применению

Препарат назначается, прежде всего, людям с конкретными диагнозами. Список таков:

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, повышение давление при каких-либо нарушениях метаболических функций, затруднение оттока мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, а также, феохромоцитоме.

Применение доксазозина

Особенности применения доксазонина заключаются в том, что препарат попадает в организм пероральным путём. Таблетку нужно глотать целиком, при этом ни в коем случае не запивая водой и не разжёвывая.

Самый первый приём препарата советуется осуществлять вечером, перед сном, так-как это будет способствовать предотвращению развития ортостатической гипотензии.

Дневная норма при такой болезни, как артериальная гипертензия, сильно варьируется. Первое применение в первый же день лечение составляет 1 миллиграмм, а в дальнейшем, в зависимости от того, какой курс лечения назначен пациенту, эта цифра может доходить и до 16 миллиграмм в день.

Если недуг пациента - доброкачественная гиперплазия предстательной железы, то максимальная дневная лекарственная доза, в зависимости от симптомов пациента, может доходить до 8 мг. в день.

Исходя из всего этого, получается, что максимальная дневная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - 8 мг., а при артериальной гипертензии - 16 мг.

Побочные эффекты

Многие лекарства не обходятся без различных побочных эффектов, и в данном случае, доксазозин не является исключением.

В инструкции к лекарству указан целый список нежелательных эффектов при приёме лекарства:

Головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, сухость во рту, увеличение массы тела, нарушение мозгового кровообращения. И это только по части ЦНС и ПНС. Проблемы могут возникнуть также из желудочно-кишечным трактом, в данном случае у нас будет боли в животе, метеоризм, запор, желтуха, гепатит и прочие неприятные симптомы.

Кроме того, эффекты могут быть не только физиологическими, но и психическими: депрессия, беспокойство, нервность, нарушение сна и т. д.

В этом случае будут такие симптомы, как гипотензия и синкопальные состояния. При такой ситуации, пациента следует немедленно положить на спину, опустив его голову. Если и это не поможет, что принимать соответствующие меры в плане инфузии и прочих лекарственных мероприятий.

Естественно, у препарата есть свои противопоказания к применению. Прежде всего, это период беременности и лактации, различные нарушения в работе органов (в частности, печени), а также, возраст менее 18 лет. Пришла пора перейти к заключительному абзацу.

Условия хранения препарата стандартны, как для лекарств. Вы должны найти укромное, защищённое от света и недоступное для детей место, температура в котором не превышает 15-25 градусов по Цельсию. В таких условиях можно вполне спокойно хранить препарат на протяжении 2 лет.

Видео обзор

Все(5)