Тиреотропин бромид. Описание лекарственной формы. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

тиотропиум бромид: Спирива (Boehringer Ingelheim, Германия), Тиотропиум бромид.

Спирива - инновационный м-холинолитический и бронходилатирующий препарат для лечения хронических обструктивных заболеваний легких, включая хронический бронхит и эмфизему.

В соответствии с Международным консенсусом по ХОЗЛ группой экспертов в 1999 году разработана Федеральная программа, включающая стандарты диагностики и лечения ХОЗЛ. Препараты первого ряда базисной терапии - холинолитики . Новый препарат этой группы Спирива (тиотропиум бромид), клиническая эффективность и безопасность которого доказана многоцентровыми рандомизированными двойными слепыми контролируемыми плацебо исследованиями.

Инновационный бронхолитик - прорыв в терапии ХОЗЛ. По сравнению с базовой терапией, включающей применение b2-агонистов короткого действия, производных теофиллин а и ингаляционных кортикостероидов, с сальметеролом и ипратропиумом его применение при ХОЗЛ разной степени тяжести, как показали проведенные исследования, достоверно уменьшает выраженность одышки и частоту обострений. Это эффективный препарат, позволяющий значительно уменьшить клинические симптомы, повысить толерантность к физическим нагрузкам, замедлить прогрессирование заболевания и несомненно улучшить качество жизни пациентов.

Латинское название:
Спирива / Spiriva

Состав и форма выпуска:
капсулы по 30 шт. в упаковке в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без него.
1 капсула с порошком для ингаляций содержит тиотропия бромида моногидрата 22,5 мкг, что соответствует 18 мкг тиотропия бромида.

Фармакологическое действие:
Спирива - М-Холинолитическое, бронходилатирующее средство. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3-рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Бронходилатирующий эффект Спирива является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Препарат увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха, измеряемую больными. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Препарат уменьшает число обострений ХОБЛ , увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Фармакокинетика:
При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Cmax после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17-19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме -3-4 пг/мл. Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения - 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.
Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
После ингаляции терминальный T1/2 составляет 5-6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть - с калом.

Показания:
В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ , включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Способ применения и дозы:
Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер или респимат, по 1 капс. в сутки в одно и то же время. Капсулы Спирива не следует глотать.
Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат Спирива в рекомендуемых дозах.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при кормлении грудью - только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.

Побочные действия:
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.
Со стороны респираторной системы : кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.
Прочие : тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Меры предосторожности и особые указания:
Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в комбинации с другими препаратами, эксретирующимися, в основном, почками.
С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
Препарат нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).
После ингаляции возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.
Не следует допускать попадания порошка в глаза.
Препарат должен применяться только с устройством ХандиХалер.

Лекарственное взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение Спирива с другими антихолинергическими средствами.

Ориентировочная цена (стоимость) препарата - 85-90 долларов США

Спирива
Латинское на звание: Spiriva
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей
Состав и форма выпуска:
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.

Описание лекарственной формы: Твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул - белый порошок.

Фармакологическое действие: Холинолитическое, бронходилатирующее . Результатом ингибирования М3-рецепт оров в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Высокое сродство к М3-рецепт орам и медленна я диссоциация от них обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при ингаляционном применении у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Фармакокинетика: При ингаляционном способе введения абсолютна я биодоступность тиотропия бромид а составляет 19,5%, что обеспечивает высокие концентрации в легких и незна чительное воздействие на организм в целом. Исходя из химической структуры (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромид а. Cmax после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесна я концентрация в плазме3–4 пг/мл. Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения - 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.
Биотрансформация незна чительна , что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обна руживается 74% неизмененного тиотропия . Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепт орами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
После ингаляции термина льный T1/2 составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть - с калом.

Фармакодина мика: Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что препарат зна чительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодина мическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект на блюдался на 3-й день. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Препарат уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Показания: В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, на пример, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Противопоказано в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при грудном вскармливании - только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.

Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.
кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.
Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Взаимодействие: Не рекомендуется одновременное применение с другими антихолинергическими средствами.
Возможно применение тиотропия бромид а в комбина ции с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ, - симпатомиметиками, метилксантина ми, пероральными и ингаляционными стероидами.

Передозировка: Симптомы: возможны сухость во рту, на рушение аккомодации, увеличение ЧСС.
Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы: Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер, по 1 капс. в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать.
Пожилые люди, пациенты с на рушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.
Инструкция по применению прибора ХандиХалер
Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы, используется в течение 1 года. Не следует использовать его для приема других медикаментов.
Прибор ХандиХалер включает в себя:
1) пылезащитный колпачок;
2) мундштук;
3) основание;
4) прокалывающую кнопку;
5) центральную камеру.
Использование прибора ХандиХалер
Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.
Затем открыть мундштук.
Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру. Не имеет зна чение, какой стороной капсула помещается в камеру.
Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
Держа ХандиХалер мундштуком вверх, на жать прокалывающую кнопку 1 раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.
Необходимо сделать полный выдох, не выдыхая в мундштук, затем взять ХандиХалер в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхать медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Сделать глубокий вдох; затем задержать дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер из рта. Продолжить дыхание спокойно.
Повторить процедуру для полного опустошения капсулы.
Снова открыть мундштук. Достать и выбросить использованную капсулу.
Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.
Чистку ХандиХалера проводить 1 раз в месяц.
Открыть мундштук и пылезащитный колпачок. Затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер протереть бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить высыхать на воздухе в течение 24 ч. После чистки прибора согласно инструкции он готов к следующему использованию. В случае необходимости на ружна я поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Вскрытие блистера
Отделить полоску блистера.
Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна .
Достать капсулу.
Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.

Меры предосторожности: Необходимо тщательное на блюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в комбина ции с другими препаратами, эксретирующимися, в основном, почками.
С осторожностью на зна чают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Особые указания: Препарат нельзя использовать в качестве средства на чальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).
Как и при использовании других ингаляционных лекарственных препаратов, после ингаляции возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.
Не следует допускать попадания порошка в глаза.
Препарат должен применяться только с устройством ХандиХалер.

• Спирива (Spiriva)

Действующее вещество (МНН) Отилония бромид (Otilonium bromide)
Применение: Спастические состояния и дискинезии ЖКТ, синдром раздраженной толстой кишки - слизистый колит, гастрит, гастродуоденит, энтерит, эзофагит; подготовка к проведению эндоскопических исследований (эзофагоскопии, гастроскопии, дуоденоскопии, колоноскопии, ректоскопии).

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Ограничения к применению: Глаукома.

Побочные действия: Аллергические реакции.

Способ применения и дозы: Внутрь, по 40 мг 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности: При беременности и в период кормления грудью применение возможно в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных эффектов.

• Отилония бромид (Otilonium bromide) (-)

Действующее вещество (МНН) Векурония бромид (Vecuronium bromide)
Применение: Различные виды оперативных вмешательств, вправления сложных вывихов, репозиция костных отломков - при обязательной искусственной вентиляции легких.

Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, бронхиальна я астма, беременность.

Ограничения к применению: Выраженные на рушения функции печени и почек, старческий возраст.

Побочные действия: Гипотония, бронхоспазм, аллергические реакции.

Взаимодействие: Эффект усиливают барбитураты и др. средства с депримирующими свойствами.

Способ применения и дозы: В/в из расчета 0,08–0,1 мг/кг (данна я доза вызывает миорелаксацию, достаточную для интубации трахеи), в дальнейшем 0,03–0,05 мг/кг или 1/2–1/4 от первона чальной дозы.

• Векурония бромид (Vecuronium bromide) (-)

Натрия бромид
Латинское на звание: Natrii bromidum
Фармакологические группы: Седативные средства
Фармакологическое действие

бромид (Sodium bromide)
Применение: на на

Противопоказания: на на я и/или почечна я недостаточность.

Побочные действия: на на

Передозировка: Симптомы:
Лечение: отмена на зна чения на

Способ применения и дозы:
на 1–2 г до 6–8 г/сут.

Особые указания:

• Натрия бромид (Natrii bromidum)

Калия бромид
Латинское на звание: Potassium bromide
Фармакологические группы: Седативные средства
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Калия бромид (Potassium bromide)
Применение: Неврастения, невроз, истерия, повышенна я раздражительность, бессонница, на чальные формы гипертензии, эпилепсия, хорея.

Противопоказания: Гиперчувствительность, депрессия, гипотензия, анемия, дыхательна я недостаточность, выраженный атеросклероз, печеночна я и/или почечна я недостаточность.

Побочные действия: Явления бромизма: общая вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, ухудшение зрения, слуха, атаксия, апатия, ослабление памяти, раздражение и воспаление слизистых оболочек (на сморк, кашель, бронхит, конъюнктивит, диарея), кожна я сыпь (acne bromica); брадикардия; гастроэнтероколит, гастралгия, аллергические реакции.

Взаимодействие: Совместим с калия йодидом.

Передозировка: Симптомы: явления бромизма (хроническое отравление).
Лечение: отмена препарата и ускорение его выведения с мочой путем на зна чения на трия хлорида (10–20 г/сут), больших количеств воды (3–5 л/сут) и мочегонных средств.

Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым по 0,1–1 г 3–4 раза в сутки. Детям до 1 года - 0,05–0,1 г, до 2 лет - 0,15 г, 3–4 лет - 0,2 г, 5–6 лет - 0,25 г, 7–9 лет - 0,3 г, 10–14 лет - 0,4–0,5 г.
Эпилепсия - взрослым по 1–2 г, с постепенным увеличением дозы каждую неделю на 1–2 г до 6–8 г /сут.

Особые указания: Ограничение потребления поваренной соли усиливает терапевтический эффект. Во время лечения необходимо регулярное опорожнение кишечника, полоскание рта и частое мытье кожи (прием ванны, душа).

• Калия бромид (Potassium bromide)

Изоциурония бромид
Латинское на звание: Isociuronium bromidum
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение: Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательна я недостаточность).

Противопоказания: Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные на рушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.

Побочные действия: Синусовая тахикардия.

Взаимодействие: Эффект усиливают средства для ингаляционного на ркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (кана мицин). Гексобарбитал, тиопентал на трия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в т.ч. неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.

Способ применения и дозы: В/в: для интубации 400–500 мг/кг, для повторных введений - 1/2 на чальной дозы. Для предупреждения развития зна чительной тахикардии вводится в виде тест-дозы в/м 10 мг (вместо атропина не ранее чем за 30 мин до на ркоза совместно с др. средствами для премедикации) или в/в 3–5 мг (вместо атропина непосредственно перед вводным на ркозом). Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного на ркоза с использованием препаратов нейролептана льгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения созна ния (апноэ с раскрытием голосовой щели развивается зна чительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти).

• Изоциурония бромид (Isociuronium bromidum)

Действующее вещество (МНН) Панкурония бромид (Pancuronium bromide)
Применение: Необходимость миорелаксации при проведении различного рода оперативных вмешательств с использованием аппарата ИВЛ.

Противопоказания: Гиперчувствительность, карцинома бронхов, угнетение дыхания, бронхиальна я астма, тахикардия, артериальна я гипертензия, сердечна я недостаточность, дегидратация, тяжелая печеночно-почечна я недостаточность, гипо- или гипертермия.

Ограничения к применению: У детей в возрасте до 1 года (обладают повышенной чувствительностью к препарату). Нет сведений о безопасности применения у беременных женщин.

Побочные действия: Артериальна я гипертензия или гипотония с развитием коллапса, тахикардия, отеки, бронхоспазм, гиперемия кожного покрова, аллергические реакции: кожные высыпания, ана филактический шок; покраснение и болезненность в месте введения.

Взаимодействие: Аминогликозиды, линкомицин, полимиксины усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Повышает риск развития побочных действий сердечных гликозидов и солей лития, снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы: Взрослым и детям старше 1 мес - на чальна я доза из расчета 0,04–0,1 мг/кг в/в. Поддерживающие дозы вводят каждые 20–60 мин из расчета 0,01 мг/кг.
Детям до 1 мес - в/в вводят дозу из расчета 0,02 мг/кг.

• Панкурония бромид (Pancuronium bromide) (-)

Действующее вещество (МНН) Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)
Применение: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальна я астма, гиперпродукция мокроты, бронхообструкция на фоне простудных заболеваний.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Ограничения к применению: Закрытоугольна я глаукома, на рушения мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия: Со стороны респираторной системы: кашель, очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница.
Прочие: сухость во рту, головна я боль, тошнота, на рушение аккомодации (при попадании в глаза).
Со стороны респираторной системы:
сухость во рту.

Взаимодействие: Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и ксантиновых производных.

Способ применения и дозы: Ингаляционно - по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет - 0,1–0,5 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям 6–14 лет - 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет - по 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки (под на блюдением врача).

• Ипратропия бромид (Ipratropium bromide) (-)

Действующее вещество (МНН) Натрия бромид (Sodium bromide)
Применение: Неврастения, невроз, истерия, повышенна я раздражительность, бессонница, на чальные формы гипертензии, эпилепсия, хорея.

Противопоказания: Гиперчувствительность, депрессия, гипотензия, анемия, дыхательна я недостаточность, выраженный атеросклероз, печеночна я и/или почечна я недостаточность.

Побочные действия: Явления бромизма: общая вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, ухудшение зрения, слуха, атаксия, апатия, ослабление памяти, раздражение и воспаление слизистых оболочек (на сморк, кашель, бронхит, конъюнктивит, диарея), кожна я сыпь (acne bromica); брадикардия; гастроэнтероколит, гастралгия, аллергические реакции.

Передозировка: Симптомы: явления бромизма (хроническое отравление).
Лечение: отмена препарата и ускорение его выведения с мочой путем на зна чения на трия хлорида (10–20 г/сут), больших количеств воды (3–5 л/сут) и мочегонных средств.

Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым по 0,1–1 г 3–4 раза в сутки. Детям до 1 года - 0,05–0,1 г, до 2 лет - 0,15 г, 3–4 лет - 0,2 г, 5–6 лет - 0,25 г, 7–9 лет - 0,3 г, 10–14 лет - 0,4–0,5 г.
Эпилепсия - взрослым по 1–2 г/сут, постепенно повышая дозу через каждую неделю на 1–2 г до 6–8 г/сут.

Особые указания: Ограничение потребления поваренной соли усиливает терапевтический эффект. Во время лечения необходимо регулярное опорожнение кишечника, полоскание рта и частое мытье кожи (прием ванны, душа).

• Натрия бромид (Sodium bromide) (-)

Действующее вещество (МНН) Прифиния бромид (Prifinium bromide)
Применение: Тошнота и рвота при функциона льных спазмах у младенцев и детей после кормления, при острых гастроэнтеритах, лихорадочных состояниях, внутричерепной гипертензии, после лучевой терапии, при непереносимости лекарственных средств, абдомина льный болевой синдром при функциона льных на рушениях толстой кишки, сопровождающихся на рушением кишечной проходимости и вздутием живота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ психогенной природы, симптоматическая терапия органических заболеваний ЖКТ.

Противопоказания: Острый приступ глаукомы, острая задержка мочеотделения.

Ограничения к применению: Повышенное внутриглазное давление, обструктивные заболевания мочевыводящих путей, ахилия, внешнесекреторна я недостаточность поджелудочной железы.

Побочные действия: Сухость во рту, мидриаз, на рушение аккомодации, сонливость.

Взаимодействие: Усиливает эффект на ркотических ана льгетиков, антидепрессантов, нейролептиков, противопаркинсонических и холинолитических препаратов.

Передозировка: Может возникнуть при 10-кратном превышении среднетерапевтических доз и проявляется симптомами угнетения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях. При 100-кратном превышении среднетерапевтических доз возможно возникновение эффектов, вызываемых курареподобными средствами, вплоть до угнетения дыхания.
Лечение: ИВЛ, блокаторы холинэстеразы.

Способ применения и дозы: Внутрь, среднетерапевтическая суточна я доза - 1 мг/кг массы тела ребенка. Суточна я доза разделяется на 3 приема.

• Прифиния бромид (Prifinium bromide) (-)

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tiotropium bromide

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014869

Дата регистрации: 19.02.2015 - 19.02.2020

Предельная цена: 13 123.92 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

СПИРИВА РЕСПИМАТ

Международное непатентованное название

Тиотропия бромид

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций в комплекте с ингалятором РЕСПИМАТ, 2,5 мкг/ингаляция

Состав

1 ингаляция содержит

активное вещество - тиотропия бромид 2,5 мкг

(эквивалентно 3,124 мкг тиотропия бромида моногидрата)

2 ингаляции соответствуют 1 терапевтической дозе

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, 1М кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Холиноблокаторы.

Тиотропия бромид.

Код АТХ R03ВВ04

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Тиотропия бромид - нехиральное соединение четвертичного аммония, умеренно растворимое в воде. Около 40 % ингаляционной дозы осаждается в легких, оставшееся количество - в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Всасывание . После ингаляции около 33 % ингаляционной дозы поступает в системный кровоток. Абсолютная биодоступность растворов тиотропия бромида для приема внутрь составляет 2-3 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида.

Пиковые концентрации тиотропия бромида в плазме крови наблюдаются через 5-7 мин после ингаляции.

На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) достигает 10,5 пг/мл и медленно снижается в соответствии с мультикомпонентной моделью. На стадии динамического равновесия минимальная концентрация тиотропия бромида в плазме составляет 1,6 пг/мл.

На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме, равная 5,15 пг/мл, достигается через 5 минут после применения препарата в такой же терапевтической дозе у больных с бронхиальной астмой.

Распределение . Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %, а объем распределения равен 32 л/кг. Очаг концентрации в легких неизвестен, но способ введения позволяет предположить, что они значительно выше. Доклинические исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер в каком-либо значимом объеме.

Биотрансформация. После внутривенного введения 74 % вещества в неизменном виде выводится с мочой, что свидетельствует о низкой степени биотрансформации. Эфир тиотропия бромид неферментативно расщепляется на спирт (N-метилскопин) и дитиенилгликолиевую кислоту, которые не действуют на мускариновые рецепторы.

Исследования in vitro показали, что некоторое количество препарата (<20 % дозы после внутривенного введения) метаболизируется за счет цитохром-Р450 (CYP)-зависимого окисления и последующего конъюгирования с глутатионом с образованием различных метаболитов II фазы.

Данный ферментативный механизм может замедляться ингибиторами CYP 2D6 (и 3A4), хинидином, кетоконазолом и гестодином. Таким образом, CYP 2D6 и 3A4 участвуют в метаболическом пути, через который выводится меньшая часть дозы. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует CYP 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A в микросомах печени человека.

Выведение. Период полураспада тиотропия бромида после ингаляционного применения варьируется между 27 - 45 часами у здоровых добровольцев и у пациентов с ХОБЛ, у пациентов с бронхиальной астмой составляет 34 часа. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 880 мл/мин. При внутривенном введении тиотропий выводится преимущественно в неизменном виде с мочой (74 %).

После ингаляции выведение с мочой составляет 18.6% (0.93 мкг) дозы у пациентов с ХОБЛ, 20.1-29.4 % дозы - у здоровых добровольцев, у пациентов с бронхиальной астмой в течение 24 часов - 11.9 % (0.595 мкг) дозы. Оставшаяся часть неабсорбируемого в кишечнике препарата выводится через ЖКТ. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что указывает на выделение с мочой.

После длительного лечения пациентов с ХОБЛ с применением ингаляций один раз в день, фармакокинетическое равновесное состояние достигается на 7-й день без накопления в последующий период.

Линейность/нелинейность . Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтическом диапазоне в зависимости от лекарственной формы.

Пациенты пожилого возраста . В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (от 347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте < 65 лет и до 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте ≥ 65 лет). Это не привело к соответствующему увеличению значений AUC0-6,ss или Cmax,ss.

Возрастных различий воздействия тиотропия бромида у пациентов с бронхиальной астмой не обнаружено.

Пациенты с нарушениями функции почек . Ингаляционное введение тиотропия один раз в день до достижения равновесного состояния у пациентов с ХОБЛ и легким нарушением функции почек (CLCR 50-80 мл/мин) привело к незначительному повышению AUC0-6,ss (на 1,8-30 % выше) и аналогичному повышению Cmax,ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (CLCR > 80 мл/мин).

У пациентов с ХОБЛ c умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50мл/мин) внутривенное введение разовой дозы тиотропия бромида приводило к удвоению общего воздействия (на 82 % выше AUC0-4ч и на 52 % выше Сmаx), по сравнению с пациентами с ХОБЛ с нормальной функцией почек, которое подтверждалось концентрацией в плазме после ингаляции сухого порошка.

У пациентов с бронхиальной астмой и незначительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляция тиотропия бромида не приводила к существенному увеличению концентрации препарата в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени . Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида. Тиотропия бромид преимущественно выводится почками (до 74 % у молодых здоровых добровольцев) и путем простого неферментативного расщепления эфира на фармакологически неактивные производные.

Пациенты детского возраста. Пациенты детского возраста не участвовали в программах по ХОБЛ, но исследовались в рамках клинической программы по муковисцидозу (МВ) вместе со взрослыми пациентами. Через 5 мин после ингаляции 5 мкг тиотропия бромида, равновесная концентрация тиотропия бромида в плазме у пациентов с МВ в возрасте ≥ 5 лет составляла 10,1 пг/мл и быстро снижалась. Уровень у пациентов с МВ в возрасте < 5 лет, использовавших маску и переходник, был ниже в 3-4 раза, чем у пациентов с МВ в возрасте 5 лет и старше. Воздействие тиотропия бромида у пациентов с МВ в возрасте <5 лет зависело от массы тела.

Фармакокинетические/фармакодинамические взаимодействия. Прямая взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой отсутствует.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тиотропия бромид является специфическим антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия. Обладает аналогичным сродством к M1-M5 подтипам мускариновых рецепторов. В дыхательных путях тиотропия бромид конкурентно и обратимо связывается с М3-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов, противодействуя холинергическому (бронхосуживающему) эффекту ацетилхолина, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Данный эффект зависит от величины дозы и сохраняется более 24 часов. Тиотропия бромид, являясь N-четвертичным антихолинергическим средством, при ингаляционном применении оказывает местное селективное действие (на бронхи) в приемлемом диапазоне терапевтических доз до появления системных антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

Диссоциация тиотропия от M3-рецепторов происходит очень медленно, что указывает на значительно более длительный период полудиссоциации, чем у ипратропия. Диссоциация тиотропия от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что обуславливает большую селективность (кинетически контролируемую) к рецепторам подтипа М3 по сравнению с М2-рецепторами. Высокая активность, медленная рецепторная диссоциация препарата и селективность при местном ингаляционном введении препарата обуславливают выраженный и долговременный бронходилятирующий эффект у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Клиническая эффективность и безопасность при ХОБЛ

Программа клинических исследований в рамках III фазы включала следующие показатели клинических результатов при ХОБЛ: измерения функции легких, одышку, качество жизни, связанное со здоровьем, и влияние на обострения.

Функция легких

В ходе клинических исследований препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ, вводимый 1 раз в день, обеспечивал значительное улучшение функции легких (объема форсированного выдоха за одну секунду и форсированной жизненной емкости) в течение 30 мин после приема первой дозы (среднее улучшение ОФВ1 в момент времени 30 мин: 0,113 л; 95 % доверительный интервал (ДИ): 0,102 - 0,125 л, р < 0,0001) по сравнению с плацебо. Улучшение функции легких поддерживалось в течение 24 часов в стабильном состоянии (среднее улучшение ОФВ1: 0,122 л; 95 % ДИ: 0,106 - 0,138 л, р < 0,0001) по сравнению с плацебо, фармакодинамическое равновесное состояние достигалось в течение одной недели.

Препарат значительно улучшал утреннюю и вечернюю МОСВ (максимально объемная скорость выдоха), измеряемую по ежедневным записям пациента, по сравнению с плацебо (среднее улучшение МОСВ: среднее улучшение утром 22 л/мин; 95 % ДИ: 18-55 л/мин, p < 0,0001; вечером 26 л/мин; 95 % ДИ: 23-30 л/мин, p < 0,0001), и приводил к снижению применения бронходилататоров экстренной помощи по сравнению с плацебо (среднее снижение применения средств экстренной помощи составило 0,66 раза в день, 95 % ДИ: 0,51-0,81 раза в день, p < 0,0001).

Бронхолитическое действие СПИРИВА РЕСПИМАТ поддерживалось в течение одного года без каких-либо признаков привыкания.

Одышка, качество жизни, связанное со здоровьем, обострения ХОБЛ

Раствор для ингаляций СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно улучшал состояние при одышке по сравнению с плацебо (среднее улучшение 1,05 единицы; 95 % ДИ: 0,73-1,38 единицы, p < 0,0001). Улучшение сохранялось на протяжении всего периода лечения.

Качество жизни, связанное со здоровьем

Улучшение средней общей балльной оценки качества жизни согласно оценке пациента при приеме препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ по сравнению с плацебо составило 3,5 единицы (95 % ДИ: 2,1-4,9, p < 0,0001). Снижение на 4 единицы считается клинически значимым.

Обострения ХОБЛ

Лечение раствором для ингаляций СПИРИВА РЕСПИМАТ привело к значительному снижению риска обострения ХОБЛ по сравнению с плацебо. Лечение раствором для ингаляций СПИРИВА РЕСПИМАТ привело к снижению риска госпитализации из-за обострения ХОБЛ.

Клиническая эффективность и безопасность при астме

Согласно результатам клинических исследований у пациентов с симптомами астмы, получавших поддерживающее лечение с применением по меньшей мере интраназальных кортикостероидов (≥ 800 мкг будесонида/день или эквивалентное лечение) в комбинации с ß2-агонистами длительного действия, раствор для ингаляций СПИРИВА РЕСПИМАТ продемонстрировал клинически значимое улучшение функции легких по сравнению с плацебо при применении в качестве дополнения к фоновому лечению.

На 24-й неделе среднее улучшение пикового и минимального ОФВ1 составило 0,110 л (95 % ДИ: 0,063-0,158 л, p < 0,0001) и 0,093 л (95 % ДИ: 0,050-0,137 л, p < 0,0001) соответственно. Улучшение функции легких по сравнению с плацебо сохранялось в течение 24 часов.

Лечение пациентов с симптомами астмы с применением комбинации интраназальных кортикостероидов и ß2-агонистами длительного действия, добавление тиотропия бромида снизило риск тяжелых обострений астмы.

Пациенты детского возраста

Нет данных по применению у пациентов детского возраста с ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Клиническая эффективность и безопасность при муковисцидозе (МВ)

Программа клинических исследований при МВ включала исследования с участием пациентов в возрасте от 5 месяцев и старше. Результаты показали, что признаки и симптомы, считавшиеся проявлениями МВ, численно (но статистически не значимо), возрастали при приеме тиотропия бромида, особенно у пациентов в возрасте ≤ 11 лет.

Показания к применению

Поддерживающее лечение пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) для облегчения симптомов

Дополнительное поддерживающее лечение взрослых пациентов с бронхиальной астмой (перенесших одно или несколько тяжелых обострений в течение последнего года при комбинированном лечении ингаляционными кортикостероидами и β2-агонистами длительного действия).

Способ применения и дозы

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ предназначен только для ингаляций и только через ингалятор РЕСПИМАТ.

При лечении бронхиальной астмы максимальная польза будет достигнута после применения нескольких доз препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Пожилым пациентам необходимо использовать препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе.

Пациентам с нарушениями функции почек необходимо использовать препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с умеренной или острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) СПИРИВА РЕСПИМАТ следует применять только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск (см. раздел Особые указания) .

Пациентам с нарушениями функции печени можно использовать СПИРИВУ РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе.

Пациенты детского возраста. Данных о применении препарата при ХОБЛ и бронхиальной астме у детей и подростков до 18 лет нет. Эффективность и безопасность препарата не установлены.

Муковисцидоз. Эффективность и безопасность препарата не установлены.

Для обеспечения правильного применения препарата пациенты должны быть инструктированы о том, как использовать ингалятор.

Инструкция по применению препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ

Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и тщательно ей следуйте.

Необходимо использовать ингалятор только ОДИН РАЗ В ДЕНЬ.

Каждый раз при использовании делайте ДВЕ ИНГАЛЯЦИИ.

Если ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ не использовался более 7 дней, выпустите одну ингаляцию вниз.

Если ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ не использовался более 21 дня, повторите шаги с 4-го по 6-й «Подготовка к первому использованию» до появления видимого облака аэрозоля. Затем трижды повторите шаги с 4-го по 6-й.

Не прикасайтесь к прокалывающему элементу внутри прозрачного основания.

Уход за ингалятором СПИРИВА РЕСПИМАТ

Необходимо чистить мундштук, в том числе металлическую часть внутри мундштука, только влажной салфеткой или тканью не менее одного раза в неделю.

Незначительное обесцвечивание мундштука не влияет на производительность ингалятора. При необходимости ингалятор протирают снаружи влажной тканью.

Когда необходимо приобрести новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ

Ингалятор содержит 60 ингаляций (30 доз) при условии его использования согласно указаниям (две ингаляции/один раз в день).

Индикатор доз показывает приблизительное количество оставшихся доз.

Когда индикатор доз войдет в красную область шкалы, необходимо будет получить новый рецепт; лекарства останется примерно на 7 дней (14 ингаляций).

Как только индикатор доз достигнет конца красной области шкалы, ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ заблокируется автоматически и подача доз станет невозможной. С этого момента прозрачное основание вращать нельзя.

Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ следует выбросить через три месяца после первого использования независимо от того, закончился препарат или нет.

Подготовка к первому использованию

Теперь ингалятор готов к использованию. Эти шаги не влияют на количество имеющихся доз. После подготовки ингалятора хватит на 60 ингаляций (30 доз лекарства).

Ежедневное использование

Ответы на часто задаваемые вопросы

Сложно установить картридж глубоко вовнутрь

Вы случайно повернули прозрачное основание до того, как установить картридж?

Откройте колпачок, нажмите на кнопку подачи дозы, а затем вставьте картридж.

Вы установили картридж широким концом вперед?

Установите картридж узким концом вперед.

Я не могу нажать кнопку подачи дозы.

Вы поворачивали прозрачное основание?

Если нет, непрерывно поворачивайте прозрачное основание до щелчка (половина оборота).

Ингалятор блокируется после 60 ингаляций (30 доз лекарства). Подготовьте и используйте свой новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Я не могу повернуть прозрачное основание.

Вы поворачивали прозрачное основание до этого?

Если вы уже повернули прозрачное основание, выполните этапы ОТКРЫТЬ и НАЖАТЬ из раздела «Ежедневное использование» для получения лекарственного средства.

Индикатор дозы СПИРИВА РЕСПИМАТ показывает ноль?

Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ блокируется после 60 ингаляций (30 доз лекарства). Подготовьте и используйте свой новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Индикатор доз ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ достиг ноля преждевременно.

Вы использовали СПИРИВА РЕСПИМАТ согласно рекомендации (две ингаляций/один раз в день)?

Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ закончится через 30 дней при условии его использования по две ингаляции/один раз в день.

Вы повернули прозрачное основание до того, как установили картридж?

Индикатор доз считает каждый поворот прозрачного основания независимо от того, был установлен картридж или нет.

Вы часто распыляли препарат для того, чтобы убедиться, работает ли СПИРИВА РЕСПИМАТ?

Если СПИРИВА РЕСПИМАТ уже подготовлен к работе, то нет необходимости повторять проверку распыления каждый день.

Вы установили картридж в уже использованный ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ?

Всегда устанавливайте новый картридж в НОВЫЙ ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Мой «Спирива Респимат» распыляет препарат автоматически.

Колпачок был открыт в то время, когда вы поворачивали прозрачное основание?

Закройте колпачок, а затем поверните прозрачное основание.

Вы нажали на кнопку подачи дозы, когда поворачивали прозрачное основание?

Закройте колпачок, таким образом кнопка подачи дозы будет закрыта, а затем поверните прозрачное основание.

Вы прекратили поворачивать прозрачное основание до того, как услышали щелчок?

Непрерывно поворачивайте прозрачное основание до тех пор, пока не услышите щелчок (половина оборота).

Мой «Спирива Респимат» не распыляет препарат.

Вы установили картридж?

Если нет, установите картридж.

Вы повторяли этапы ПОВЕРНУТЬ, ОТКРЫТЬ и НАЖАТЬ не менее трех раз после того, как установили картридж?

Повторите этапы ПОВЕРНУТЬ, ОТКРЫТЬ и НАЖАТЬ три раза после установки картриджа, как указано в пунктах 4-6 в разделе «Подготовка к первому использованию».

Индикатор доз СПИРИВА РЕСПИМАТ показывает ноль ?

Если индикатор доз указывает на ноль, это значит, что вы использовали весь препарат и ингалятор заблокировался.

После сборки ингалятора не удаляйте прозрачное основание или картридж. Всегда устанавливайте новый картридж в НОВЫЙ ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Побочные действия

Многие из нижеперечисленных нежелательных явлений могут быть следствием антихолинергических свойств тиотропия бромида.

Побочные действия определены со следующей частотой: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 < 1/10; нечасто: ≥ 1/1,000 < 1/100; редко: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно: невозможно оценить на основании доступных данных.

Антихолинергические эффекты могут усиливаться с возрастом пациента.

Противопоказания

гиперчувствительность к тиотропия бромиду, атропину или его производным (ипратропию, окситропию) или к любому компоненту этого препарата

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Допускается применение тиотропия бромида совместно с другими препаратами, обычно применяемыми в лечении ХОБЛ и астмы, включая лечение симпатомиметическими бронходилататорами, метилксантинами, пероральными и ингаляционными стероидами, антигистаминными средствами, муколитиками, модификаторами лейкотриенов, кромонами и анти-IgE антителами без клинических признаков лекарственного взаимодействия.

Изменений воздействия тиотропия за счет β2-агонистов длительного действия) или ингаляционных кортикостероидов (ИКС) не обнаружено.

Особые указания

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ, являющийся бронходилатирующим поддерживающим средством для приема один раз в день, не следует применять в качестве стартовой терапии острых приступов бронхоспазма или для облегчения острых симптомов.

В случае возникновения острых приступов следует использовать быстродействующие β2-агонисты.

СПИРИВА РЕСПИМАТ не следует использовать в качестве монотерапии (препарата первой линии) для лечения бронхиальной астмы. Пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, настоятельно рекомендуется продолжать противовоспалительную терапию ингаляционными кортикостероидами без изменений после начала приема препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ даже в случае облегчения симптомов.

После приема СПИРИВА РЕСПИМАТ могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа.

В связи с его антихолинергической активностью СПИРИВА РЕСПИМАТ должен использоваться с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Применение ингаляционных препаратов может вызывать бронхоспазм, индуцированный ингаляцией.

СПИРИВА РЕСПИМАТ следует с осторожностью применять у пациентов с известными нарушениями сердечного ритма: у пациентов с недавно (менее 6 месяцев назад) перенесенным инфарктом миокарда; нестабильной или опасной для жизни сердечной аритмией или сердечной аритмией, требовавшей вмешательства или изменения медикаментозной терапии за последний год; госпитализацией по причине сердечной недостаточности (III или IV класса по NYHA) в течение последнего года. Антихолинергический механизм действия препарата может влиять на эти состояния.

Поскольку концентрация в плазме крови увеличивается со снижением функции почек прием препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ у пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) следует начинать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск. Длительный опыт применения СПИРИВА РЕСПИМАТ у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности отсутствует.

Пациентов следует проинструктировать относительно правильного приема СПИРИВА РЕСПИМАТ и избегать попадания препарата в глаза. Пациенты должны быть предупреждены о том, что это может привести к ухудшению острой закрытоугольной глаукомы, появлению боли или дискомфорта в глазах, временной нечеткости зрения, наличию в поле зрения радужных кругов или цветных пятен в сочетании с покраснением глаз вследствие конъюктивальной гиперемии и отека роговицы. В случае возникновения любой комбинации этих симптомов следует незамедлительно прекратить прием препарата и проконсультироваться у специалиста.

Сухость во рту, наблюдаемая при антихолинергическом лечении, при длительном применении может сопровождаться кариесом зубов.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться чаще, чем один раз в день.

Фертильность, беременность и период грудного вскармливания:

Беременность. Имеется ограниченное количество данных применения тиотропия бромида у беременных женщин. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное токсическое воздействие на репродуктивную функцию при клинически значимых дозах. В качестве меры предосторожности следует избегать приема препарата во время беременности.

Период грудного вскармливания. Нет достаточных данных о том, проникает ли тиотропия бромид в грудное молоко. Несмотря на результаты доклинических исследований, которые показали, что выделение тиотропия бромида с молоком происходит лишь в небольших количествах, применение СПИРИВА РЕСПИМАТ у кормящих грудью женщин не рекомендуется. Тиотропия бромид - соединение длительного действия. Решение о целесообразности продолжения/прекращения кормления грудью или продолжения/прекращения лечения с применением препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ следует принимать с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и благоприятного терапевтического действия СПИРИВА РЕСПИМАТ для женщины.

Фертильность. Данных о воздействии тиотропия на фертильность нет. Доклинические исследования не выявили каких-либо нежелательных воздействий на репродуктивную функцию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Возникновение головокружения или нечеткости зрения может влиять на эти виды деятельности.

Передозировка

Симптомы: высокие дозы тиотропия бромида могут вызывать признаки и симптомы, характерные для антихолинергических препаратов. В то же время не отмечалось системных антихолинергических нежелательных эффектов после приема однократной ингаляционной дозы до 340 мкг и не наблюдалось значимых нежелательных эффектов после 14-дневного приема до 40 мкг ингаляционных доз ипратропия бромида, помимо сухости во рту/глотке и слизистой носа, а также выраженного снижения слюноотделения начиная с 7-го дня. Возникновение острой интоксикации в случае непреднамеренного проглатывания раствора тиотропия для ингаляций из картриджа маловероятно, вследствие низкой пероральной биодоступности.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 4 мл препарата разливают в картриджи, вложенные в алюминиевые патроны для системы РЕСПИМАТ. На картридж наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 1 картриджу в комплекте с 1 ингалятором РЕСПИМАТ вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС, не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Тиотропия бромид («Спирива») - М-холинолитик длительного действия, применяемый для лечения хронической обструктивной болезни лёгких .

Тиотропия бромид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры . При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ . Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха. Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 сут.

Фармакокинетика

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность - 19,5 %. Плохо всасывается в ЖКТ . TCmax после ингаляции - 5 мин. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику. Связь с белками плазмы - 72 %, объем распределения - 32 л/кг, Css - 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1/2 после ингаляции - 5-6 дней. Общий клиренс - 880 мл/мин. Выводится почками (14 %) в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует. У пожилых больных снижается почечный клиренс (7 %), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

Показания

Ссылки

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар .

Wikimedia Foundation . 2010 .

- (ЖНВЛП; до 2011 года «ЖНВЛС», Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства) перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные… … Википедия

- (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия

Список стратегически значимых лекарств, которые будут производить в РФ - Правительство России утвердило список стратегически значимых лекарств. Государство ставит задачу, чтобы к 2015 году все эти лекарственные средства производились только на территории страны. В перечень вошли 57 наименований лекарств. Приводим этот … Энциклопедия ньюсмейкеров

Спирива Респимат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spiriva Respimat

Код ATX: R03BB04

Действующее вещество: тиотропия бромид (tiotropium bromide)

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма, ГмбХ и Ко.КГ (Boehringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co.KG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018