Деконгестанты из капель с сосудосуживающим. Деконгестанты - препараты от насморка. Деконгестанты и беременность

НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ РЕШЕНИЯ ПРОБЛЕМЫ УГНЕТЕНИЯ МЦТ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ТОПИЧЕСКИХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ.

Рязанцев С.В.

СПБ НИИ уха, горла, носа и речи

Местные сосудосуживающие препараты (деконгестанты, противоконгестивные средства) - одни из наиболее часто используемых в оториноларингологии топических лекарственных средств (Keck Т. et. al., 2000; Klocker N. et. al., 2004). Они широко используются для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний полости носа и ОНП практически любой этиологии (Merkus Р. et. al., 2001; Gosepath J. et. al., 2002).

Сложно представить себе ежедневную практику врача - и не только оториноларинголога, но и педиатра, терапевта, аллерголога - без препаратов этой группы. Сфера их применения чрезвычайно широка: патогенетическая терапия ринита и риносинусита, применение в комплексном лечении синусиитов, аллергические риниты, прочие состояния, сопровождающиеся отёком слизистой носа, анемизация перед проведением различных манипуляций на слизистой и т.д. и т.п.

«Нужность» этой группы препаратов подчёркивается и тем, что топические деконгестанты внесены в клинические стандарты по оториноларингологии в качестве обязательного компонента терапии многих заболеваний.

Однако следует учитывать и то, что данная группа препаратов относится к категории ОТС, т.е. «средств безрецептурного отпуска»; ощутимая эффективность против «заложенности носа», широкое рекламное воздействие компаний-производителей непосредственно на конечных потребителей вкупе с возможностью приобретения их без рецепта врача - всё это сделало данную группу препаратов чрезвычайно популярной у населения.

Естественно, как и у любого лекарства, у деконгестантов кроме положительной есть и оборотная сторона - т.е. способность вызывать нежелательные эффекты. Причём спектр нежелательных эффектов от применения топических деконгестантов достаточно широк.

Отсутствие у потребителей и даже (в некоторых случаях) у представителей врачебного сообщества чёткого понимания о рисках и ограничениях применения деконгестантов зачастую приводят к случаям возникновения различных осложнений от их применения.

Так, например, в последние годы значительно возросло число обращений по поводу медикаментозного ринита, возникающего на фоне длительного использования топических деконгестантов.

Однако особо нужно выделить такой нежелательный эффект топических деконгестантов, как угнетение МЦТ. Данная проблема не нова, о ней давно говорят в профессиональной среде и у нас и за рубежом. И у нас и «у них» проводилось большое количество исследований на эту тему. В данном случае сам факт отрицательного влияния на слизистую оболочку носа вазоконстрикторов-деконгестантов отмечен практически всеми исследователями (Васина Л. А. «Влияние местных деконгестантов, содержащих раствор ксилометазолина на цилиарную активность реснитчатых клеток», журнал «Российская ринология» 200, № 3: 14-16; Graf P., Juto J. E. «Sustained use of xylometazoline nasal spray shortens the decongestive response and induces rebound swelling», Rhinology 1995; 33: 14-17). Но, как говориться, «воз и ныне там» - население продолжает бесконтрольное потребление деконгестантов, иногда делая это ежедневной и многолетней «привычкой», а оториноларингологи всё чаще и чаще сталкиваются с проблемой побочных эффектов применения топических сосудосуживающих препаратов.

Почему же мы считаем, что угнетение МЦТ - действительно значимая проблема?

Современная медицинская наука однозначно отдаёт цилиарной активности мерцательного эпителия ведущую роль в реализации защитной функции носа.

Нормальное функционирование МЦТ происходит благодаря взаимодействию цилиарного аппарата мерцательного эпителия с его слизистым покрытием. Двигательная активность ресничек мерцательного эпителия осуществляет очищение слизистой оболочки носа путём продвижения вирусов, бактерий и других чужеродных частиц вместе с носовым секретом в носоглотку (Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010; Г.Рихельман, А.С. Лопатин, 1994; В.С. Козлов, Л.Л. Державина, 1997; Т.И. Гаращенко, М.Р.Богомильский, 2002; D.F. Proctor, 1983).

Функциональным показателем двигательной активности мерцательного эпителия является частота биения ресничек (ЧБР).

Снижение(угнетение) цилиарной активности мерцательного эпителия приводит к замедлению МЦТ и тем самым увеличивает вероятность инфицирования слизистой оболочки носа, с последующим развитием острых и хронических форм воспаления (Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010; Пискунов С.З., 1997; Быкова В.П., 1998; Пажинский JI.B., 2000; Majima Y. et al., 1986).

При повреждение цилиарного аппарата и снижении ЧБР на фоне воспалительных заболеваниях носоглотки развивается застой носового секрета и дальнейшее замедление выведения бактерий и вирусов, что ещё более усугубляет воспалительные явления в слизистой оболочке. Таким образом, возникает порочный круг.

В ходе многочисленных исследований было установлено, что абсолютно все деконгестанты способны угнетать ЧБР и, соответственно, МЦТ.

Степень угнетения при этом зависит от различных факторов, из которых нужно выделить три основные (по итогам исследования «Влияние местных сосудосуживающих препаратов на мукоцилиарный транспорт полости носа», Васина Л.А., 2010, РМАПО):

1. Тип применяемого деконгестанта - МЦТ угнетают ВСЕ деконгестанты, но степень угнетения разная для различных препаратов: например, нафтизин обладает наибольшим цилиотоксическим действием, кслилометазолин относительно меньшим;

2. Время применения деконгестанта - чем длительнее применялся деконгестант, тем выряжен цилиотоксический эффект деконгестанта;

3. Наличие вспомогательных веществ, угнетающих МЦТ - не только активные компоненты топических деконгестантов угнетают МЦТ; негативное влияние на двигательную активность ресничек оказывают и вспомогательные вещества, часто используемые в этих средствах: например, консервант бензалкония хлорид, глицерол (глицерин).

Таким образом, можно говорить о том, что наступление нежелательного эффекта при применении топических деконгестантов является практически «гарантированным».

При этом совершенно очевидно, что на сегодняшний день отказываться от применения в практике врача топических деконгестантов абсолютно нерационально и неразумно. Но возможно ли уменьшить степень проявления нежелательных эффектов от их приёма? Вопрос этот тем актуальнее, чем шире использование топических деконгестантов в современном мире.

Логично предположить, что будущее должно быть за интраназальными деконгестантами, в состав которых будут введены «протекторы» слизистой оболочки носа, способные нивелировать цилиотоксическое (цилиодепрессивное) действие сосудосуживающего компонента, и из состава которых будут исключены вспомогательные вещества (консервант бензалкония хлорид, глицерин), также вызывающие цилиодепрессию и потенцирующие таким образом негативное воздействие деконгестанта на слизистую носоглотки.

Одним из вариантов решения этой проблемы может стать использование «нового поколения» деконгестантов, которые сочетают в своём составе сосудосуживающий компонент и раствор морской воды.

Почему именно морская вода? Давно известны и не раз доказаны свойства препаратов на её основе восстанавливать и активизировать функции мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Исследования эти проводились как в России, так и за рубежом, причём все исследователи сходятся в положительном мнении об эффективности морской воды. (Букреев И.С.2012; Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010)

Одним из препаратов этого условного класса - «комплексные деконгестанты нового поколения» - является новый препарат хорватской компании «ЯДРАН Галенски Лабораторий» под названием Риномарис.

Компания «ЯДРАН» является одним из мировых лидеров в производстве препаратов на основе морской вод;, серия препаратов для профилактики и лечения заболеваний носоглотки Аква Марис широко известна в России и заслуженно является наиболее популярной маркой данного сегмента (доля рынка №1 в упаковках по данным за 2012 год, ЦМИ «Фармэксперт»).

Новый препарат компании Риномарис сочетает в себе эффективность топического деконгестанта и терапевтические свойства морской воды.

В качестве сосудосуживающего компонента выбран ксилометазолин. По сравнению с другими деконгестантами, ксилометазолин обладает относительно менее выраженным угнетающим действием на МЦТ, при этом показатели выраженности и длительности его сосудосуживающего действия достаточно высоки («Влияние местных сосудосуживающих препаратов на мукоцилиарный транспорт полости носа», Васина Л.А., 2010, РМАПО). Являясь альфа-адреномиметиком ксилометазолин стимулирует адренергические рецепторы слизистой носа, вызывая сокращение гладкомышечных волокон сосудистой стенки и вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов) - как итог уменьшается гиперемия и отек слизистой оболочки носа, уменьшает отёчность слизистой оболочки и облегчается носовое дыхания.

Раствор же морской воды, содержащий микроэлементы и минералы Адриатического моря, способствует поддержанию физиологических функций слизистой носа, которые неминуемо страдают при применении ксилометазолина. В частности, ионы Ca и Mg активизируют деиновую систему, благодаря чему возрастает ЧБР и стимулируется МЦТ. Кроме того морская вода положительно влияет на секреторную активность бокаловидных клеток, нормализуя количество секретируемой слизи и её реологические свойства (показатели вязкости, текучести и проч.).

В итоге терапевтический эффект препарата Риномарис складывается из выраженного и длительного сосудосуживающего действия ксилометазолина и «протективного» восстановительного действия раствора морской воды.

Важно отметить, что Риномарис не содержит в своём составе бензалкония хлорида - популярного в фармацевтике консерванта, который, как и собственно деконгестанты, угнетакт МЦТ.

В свете постоянно растущего уровня назначения и потребления препаратов топических деконгестантов вопрос минимизации нежелательных эффектов от их применения - и в первую очередь угнетение МЦТ - представляется чрезвычайно актуальным.

Таким образом, препарат Риномарис хорватской компании «ЯДРАН» может быть интересен в качестве альтернативы «традиционным» деконгестантам благодаря содержанию натуральной морской воды и отсутствию цилиотоксичеких консервантов.

Насморк это не только сопутствующий симптом многих инфекций респираторного типа, но и отдельное заболевание, которое развивается после инфицирования вирусами, переохлаждения, травмы или как аллергическая реакция.

Лечебные препараты от насморка представлены, в широком ассортименте, в аптеках и часто не требуют врачебного рецепта. Спектр их фармакологических групп и наименований настолько велик, что только перечисление заняло бы не одну страницу текста, поэтому остановимся на одной из самых значимых групп - деконгестантах.

Если попытаться поделить все имеющиеся в аптечной сети препараты по популярности, то несомненно, первое место займут деконгестанты или альфа-адреномиметики, которые снижают гиперемию и отек слизистой оболочки носа при помощи сосудосуживающего воздействия. В свою очередь сами деконгестанты можно разбить на несколько подгрупп, среди которых в первую очередь выделяются препараты в виде спреев и капель для носа, содержащие всего одно активное вещество, такое как:

1. Оксинметазолин - препараты: Називин , Саноринчик , Нокспрей и Назол
2. Нафазалин - препараты: Санорин с эвкалиптовым маслом, Нафтизин , Санорин
3. Ксилометазолин - препараты: Отривин , Галазолин , Снуп , Ринорус , Ксимелин , Ринонорм
4. Тетризолин - Тизин

И другие...

Все эти лекарственные средства относятся к деконгестантам и служат для лечения насморка на ранней стадии болезни или при легких формах ринореи, гиперемии и инфильтрации слизистой оболочки, заложенности носа. Они отличаются быстрым действием (эффект наступает через 1-3 минуты) и небольшой, зависящей от конкретного лекарства, продолжительностью. Медицинский препараты на основе:

• Тетризолина и нафазолина действуют от 4 до 6 часов
• Ксилометазолина - до 8 часов
• Оксиметазолина - более 10 часов

Если вы решили применить препарат от насморка на основе деконгестанта, то в первую очередь надо обращать внимание не на его эффективность, а на возрастные ограничения прописанные в аннотации к лечебному средству.

Сегодняшняя фармацевтика предоставляет достаточный выбор деконгестантов для детей самого младшего возраста. Это такие назальные капли, как Назол Бэби, Саноринчик, Отривин и Називин. Также не стоит забывать о комплексных препаратах от насморка на основе деконгестантов, ярким представителем которых является Адрианол , в составе которого присутствует тримазолин и Фенилэфрин .

Это лекарственное средство, в форме капель, имеет соответствующую инструкцию по дозировке для всех возрастов, что очень удобно при заболевании насморком всей семьи. Адрианол успешно применяется, помимо лечения насморка, еще и во время хирургических или диагностических манипуляций, как средство от отеков.

Внимание! Препаратами деконгестантами от насморка можно пользоваться не более недели, иначе начнется процесс привыкания, что грозит развитием, так называемого медикаментозного ринита.

Препараты от насморка на основе комплекса Н 1 -гистаминблокатора и деконгестанта

Эта группа препаратов от насморка имеет более широкий спектр действия. К ним относятся такие известные марки, как Санорин-Аналергин, Назол Бэби и Виброцил . Действие этого комплекса обусловлено разнонаправленным действием двух составляющих - антигистаминным и сосудосуживающим, каждая из которых, со своей стороны, способствует снижению отечности слизистых оболочек носа. Лекарства хорошо переносятся и могут приниматься при детском насморке: Санорин-Аналергин - после двух лет, а Назол Бэби и Виброцил с рождения.

Комплекс муколитика с деконгестантом

Данная группа представлена всего одним препаратом от насморка - Ринофлуимуцилом . В нем комплекс муколитика и деконгестанта позволяет достичь высокой эффективности избавления от негативных последствий заболевания. Первый компонент выводит слизь попутно ее разжижая (растворяя), а второй снимает отек. При правильной дозировке, которую может назначить врач, препарат можно применять при насморке у детей.

Деконгестанты - сосудосуживающие средства для симптоматической те­рапии заложенности носа у больных ринитами, синуситами и респираторны­ми инфекциями верхних дыхательных путей (простуда).

Лекарственные формы, предназначенные для приема внутрь (фенилэф­рин, фенилпропаноламин, эфедрин, псевдоэфедрин), часто выпускаются в сочетании с НПВС, для уменьшения болевого синдрома и лихорадки у боль­ных с простудой.

Показания. Сосудосуживающие препараты используют в период обостре­
ния АР и синусита, а также у пациентов с вирусными инфекциями носоглот­
ки - острым ринитом (простуда), гриппом (см. главу 32). Деконгестанты так­
же применяют для терапии среднего отита" (для уменьшения отека слизистой
оболочки носоглотки) и при подготовке больного к диагностическим манипу­
ляциям в носовых ходах. .

Противопоказания. Общими противопоказаниями для использования де-конгестантов являются гиперчувствительность, артериальная гипертензия, та­хикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипер-тиреоз, беременность, период лактации. С осторожностью следует назначать эти ЛС детям и пожилым.

НЛР. Предпочтение отдают деконгестантам местного действия (спрей или капли для закапывания в нос). К таким средствам относятся нафазолин, окси-метазолин, фенилэфрин и др. Всасывание этих ЛС в полости носа и риск НЛР невелики, но при частом использовании быстро развивается тахифилаксия. При частом и/или длительном применении назальных деконгестантов воз­можно появление медикаментозного ринита: раздражение слизистой оболоч­ки, жжение, покалывание в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки поло­сти носа, гиперсекреция.

Деконгестанты для приема внутрь не вызывают медикаментозного ринита, но при приеме внутрь риск НЛР значительно выше. В частности, возможны бессонница и раздражительность, а при использовании высоких доз гиперто­нические кризы, нарушения мозгового кровообращения, нарушения сердеч­ного ритма, психозы и судороги. НЛР наиболее часто развиваются у пожилых людей, больных глаукомой, у пациентов с нарушениями ритма сердца, арте­риальной гипертензией.

Взаимодействие с другими ЛС. Все деконгестанты оказывают а-адрености-мулируюшее действие, поэтому при одновременном назначении с ингибито­рами МАО и три циклическими антидепрессантами возможно повышение АД. Деконгестанты не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их применения.

Деконгестанты замедляют всасывание местноанестезирующих препаратов, удлиняют их действие. Совместное назначение других сосудосуживающих пре­паратов повышает риск развития побочных эффектов.

Воспаление среднего уха.

282 ■# Клиническая сЬаомзкологан и Фаомавдперапин * Птавз IS

Кснлочетазолнн (талозолии)

Фармакодннамнкя. Ксиломе газолин - а-адреностимулятор, суживает кро­веносные сосуды слизистой оболочки носа, устраняя отек. Действие нааупает через несколько минут и продолжается несколько часов.

Фармакокннешка. При местном применении практически не абсорбирует­ся. ком цен грании в плазме крови настолько милы, чго они не определяются современными методами.

Оксиметазолнн (назол)

Фармакодннамнка. а-Атреностимулирующее средство для местного приме­нения. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие проявляется через 15 мин после применения и про­должается 6-8 ч.

Без консультации с врачом можно использовать не более 3 дней. Препарат влияет на зрение, возможно замещение реакций.

Тетризолнн

Фармакодинамнка. а-Адреностимулятор местного и системного действия. Ваюконс]рикторный:нрфект без вторичной реактивной гиперемии развива­ется в течение нескольких минут и сохраняется 4-8 ч.

При системном применении оказывает центральное еедативное действие. Применение препарата перед сном обеспечивает спокойный сон в течение всей ночи без дополнительного применения.

Фармакокннетнка. При местом применении системная абсорбция низкая.

Фенилэфрнн (мезашн) + карбннокеикам комбинированный деки л геста нт для приема внутрь.

Фармаколннамика. Комбинированный препарат, оказывает антигистамин-ное, честное противовоспалительное и вазоконстрикюрное действие. Умень­шает выраженность местных экссудативныч проявлений, снижает проницае­мость капилляров слизистой оболочки иска. Фенидхррин вызывает сужение сосулов и уменьшение отека слизистой оболочки носа. Устраняет явления ринита, жжение в глазах, чувство тяжести в голове на 10-12 ч.

11ЛР. Сухость во рту, анорексия. диспепсия, нарушение $рения, голово­кружение, головная боль, беесоннииа. тревожность, заторможенность, серд­цебиение, кардиалгия, повышение АД, изменение картины периферической крови, кожные аллергические реакции.

При передозировке у детей и лип старческого возраста отмечается возбуж­дение.

Взаимодействие с другими ЛС. Несовместим с ингибиторами МАО; симпа-томиметический:зффект усиливается на фоне действия гуанетидина и нзиба-рина. Галитан увеличивает риск развития аритмии,

Эфедрин

Фармакодннамика. Сичпагомиметик, дает а- и (1-адреностнмулируюший эффект. Действуя па афферентные адренергичеекие волокна. способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Оказывает вазоконстрик-торное, бронхол плати руюшее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сопротивление сосудов и системное АД. увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает атриоветрикулярную про-

Ал.-ктргач*х-к№" чаболевания 4 283

водимость, повышает тонус скелетных мышц, стимулирует ЦНС, по психо­стимулирующему действию близок к фенамину.

Эффективен при приеме внутрь, оказывает продолжительное действие. При повторном введении с небольшим интервалом (10-30 мин) прессорное дей­ствие эфедрина быстро снижается - возникает тахифилаксия.

Фармакокинетика. В небольших количествах метаболизируется в печени. Т |у2 3-6 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Показания. Ринит, артериальная гипотензия, сенная лихорадка, крапивни­ца, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии), миастения, нарколепсия, отравления снотворными и наркотиками, энурез, диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).

Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, ИБС, артериачь-ная гипертензия. органические заболевания сердца, гипертиреоз.

НЛР. Тремор, сердцебиение (через 15-30 мин после приема внутрь), тахи­кардия, потливость. При передозировке возбуждение, бессонница, задержка мочи, повышение АД, анорексия, рвота, потливость, сыпь.

Взаимодействие с другими ЛС. При применении одновременно с сердечны­ми гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возраста­ет риск развития аритмий.

Ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО воз­можно резкое повышение АД, с неселективными р-адреноблокаторами - умень­шение бронхолитического действия.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном. Эфедрин нецелесооб­разно применять длительно.

В связи со стимулирующим влиянием эфедрина на ЦНС возможно зло­употребление им.

Псевдоэфедрин + ибупрофен

Фармакодинамика. Комбинированное средство, оказывает сосудосуживаю­щее, жаропонижающее и анальгетическое действие. Псевдоафедрин - симпа-томиметик, уменьшает отечность слизистой оболочки носа, носоглотки, при­даточных пазух. Начало действия через 30 мин после приема, длительность 4-5 ч. Ибупрофен - НПВС, блокирует циклооксигеназу, изменяет метабо­лизм арахидоновой кислоты, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, снижает болевую чувствительность в очаге воспаления любой этиологии.

НЛР. Диспепсия, гастропатия в результате действия ибупрофена, сердеч­ная недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД, загру-динная боль, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения сна, тремор, возбуждение, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах, депрес­сия, аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, зуд, отек Квинке, нарушение функции печени и почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), сухость слизистых оболочек, жажда, потливость, мышеч­ная слабость.

284 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 18

При передозировке тошнота, рвота, нарушения сна. возбуждение, тахи­кардия. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими ЛС. Ибупрофен снижает эффективность урико-зурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов. фибринолитиков, снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств, усиливает гипогдикемический эффект производных суд ьфон ил моче­вины.

Ангацилы и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, повы­шает токсичность метотрексата.

Пеевдоэфедрин усиливает действие пероратьных антикоагулянтов. ослаб­ляет эффект диуретинов, усиливает действие силшагамиметикон.

Гуанегидин, резерпин, метиддопа ослабляют действие псевлоэфедрина.

Три циклические антилепреесанты могут как усиливать. так и ослаблять эффективность пеевдоэфедрин а.

Пеевдоэфедрин ослабляет действие гуанетилина, повышает аритм01енный эффект сердечных гликозидов, хинилина. трипиклических антидепрессантв.

Усиливаются гипертензивное действие и риск развития тахикардии при комбинации с трипиклическими антилепрессангами. другими симпатомиме-тиками, анорексигенными препаратами, амфетам и новыми психостимулято­рами, ослабляет:)ффект гипотензивных препаратов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность больным, деятель­ность которых связана с повышенной опасностью (управление транспортны­ми средствами).

Пеевдоэфедрин + парацетамол + хлорфенамин

Фарчаколннамика. Комбинированное средство, оказывает жаропонижаю­щее. анальгетическое. сосудосуживающее, антигистаминное. еедагивное. про-швокашлевое и бронходилатирующее действие, устраняет симгггомы просту-ды. Начало действия через 20-30 мин. длительность 4-4,5 ч.

НЛР. Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна. тош­нота, рила, боль в энигастрии, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, сухость во рту. задержка мочи, парез аккомодации, мидриаз. повышение внутриглазного давления, анемия, тромбоцит one ния. паннитоне -ния; 1емолитическая анемия, апластическая анемия, гепато- и нефротоксич-ность (в том числе папиллярный некроз), бронхоспазм.

Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокру­жение. нарушения сна. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО. еедативных пре­паратов. этанола. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина. Ан­тидепрессанты. противопаркинсонические средства, антипсихотические с\кд- ства, фснотиазиновые производные повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). Глюкокортикостсроиды увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбужде­нию, гиперпирексии. Триииклические антидепрессанты усиливают симпато-

Аллергические заболевания ♦ 285

миметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанети-дина, который в свою очередь усиливает а-адреностимулируюшую активность псевдоэфедрина.

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; не рекомендуется употребление этанола.

ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ

И БРОНХОВ

При бронхообструктивных заболеваниях ограничен воздушный поток в бронхах. Движение воздуха при дыхании могут затруднять спазм бронхов, отек бронхи­альной стенки или скопление мокроты в просвете брон­хов. В последнем случае, более типичном для бронхи­альной астмы (БА), бронхообструкция обратима и может полностью исчезнуть после лечения. При сдавлении бронхов извне 1 или ремоделировании 3 стенки бронхов бронхообструкция становится необратимой, что типич­но для хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ).

Бронхиальная астма

БА - хроническое воспалительное заболевание ды­хательных путей, в котором принимают участие многие клетки и клеточные элементы, особенно тучные клет­ки, эозинофилы, Т-лимфоциты, нейтрофилы и эпите-лиоциты. У предрасположенных лиц воспаление при­водит к рецидивирующим эпизодам свистяшего дыхания, скованности в грудной клетке и кашля, особенно но­чью и ранним утром. Эти эпизоды обычно связаны с обструкцией дыхательных путей разной выраженности, которая часто обратима спонтанно либо пол действием лечения. Воспаление также вызывает гиперреактивность бронхов на различные стимулы (определение из Отчета группы экспертов EPR-2, I997).

1 Сяавление бронхов извне наблюдается при эмфиземе (повышении
воздушности) легких и /или при разрастании в легких соединитель­
ной ткани (пневмосклероз).

2 Под ремоделированием понимают необратимое изменение стенки
бронхов (гипергрофия мыши стенки бронхов и отложение в стенке
бронхов коллагена). Основной причиной ремояелирования является
длительно существующее воспаление бронхиальной стенки.

Заболевания легких и бронхон ♦ 287

Этиология и патогенез. К развитию БЛ предрасполагают атопия: . другие наследственные факторы, длительный контакт с бытовыми и профессиональ­ными аллергенами.

У больных с атонией повторный контакт с аллергеном вызывает аллерги-ческую реакцию I гина. При этом тучные клетки и эозинофилы дыхательных путей выделяют высокоактивные вещества - медиаторы, способные вызывать спазм мышечной оболочки бронха, ее отек и повышенную чувствительность к различным раздражителям. Если контакт с атлертеном прекращается, эти про­цессы претерпевают обратное развитие, но если быстро устранить аллерген невозможно (например, атлергия на домашнюю пыль, пыльцу растений), вос­паление переходиi в хроническую фазу.

Эпидемиология. БА является одним из самых распространенных заболева­ний дыхательной системы. В европейских странах БА страдают до 5% взрослого населения и до 7% детей. В России 7 млн больных БА.

С"имптомокомплекс БА БА может впервые возникнуть в.тюбом возрасте. Ос­новные симптомы: приступы одышки с затруднением выдоха, свистящие хрипы в легких (выслушиваемые при аускультации). кашель. Наиболее частыми аллер­генами яатяются домашняя пыль, пыльна растений, шерсть домашних живот­ных, перо подушки, плесневые грибы и некоторые пишевые продукты. Крут ве­ществ. вызывающий аллергию, индивидуален, что определяет разнообразие клинических прояатений БА. При бытовой атлертин эпизоды кашля и удушья чаше возникают в ночные и утренние часы (i.e. после.гтительного пребывания дома). \ больных с атлергией на цветочную нылыгу - при поездках за юрод в период цветения растений, при ппшевой атлергии симптомы БА возникают пос­ле употребления тех или иных пищевых продуктов. У большинства больных име­ются симптомы бронхиальной пшерреактивности (повышенная чувствительность к сильным запахам, горячему и холодному воздуху, физической нагрузке). Тяже­лые приступы часто сопровождаются симптомами дыхательной недостаточнос-ти - цианозом (кожные покровы приобретают сероватый оттенок), ортопноэ больному легче дышать в положении сидя, нарушением сознания (вплоть до комы) и остановкой дыхания. Важным симптомом БА являстся положительный эффект бронхолитиков ингаляционных р\-атреностимуляторов или эуфиллина.

Течение и тяжесть заболевания. При БА приступы удушья чередуются с пе­риодами (иногда длительными) полного благополучия при отсутствии контакта с атлергеном или на фоне адекватной противовоспачительной терапии. При тяжелом течении заболевания приступы возникают ежедневно, существенно ограничивая физическую активность больного.

Различают несколько степеней тяжести БА:

жгкое интермиттируюшее течение - приступы несколько раз в год, лече­ния не требуется:

легкое пермитирукшее течение легкие приступы наблюдаются постоян­но (но не ШКДЫЙ лень), для лечения достаточно ингаляционных бронхолитиков:

умеренное течение - приступы возникают ежедневно, применение толь­ко бронхолитиков не устраняет симптомы;

Аюния - врожденная способность иммунной ежпгмы вырабатывать повышенное (избьпоч-ное) количество специфическою Igt" в ответ на контакт с а.иерк"ном.

288 * Клиническая фармаколоши и фармакотерапия * Глава 19

тяжелое течение практически постоянное затруднение дыхания,
физическая нагрузка ограничена, несмотря на одновременное применение
нескольких ЛС, не всегда удается добиться исчезновения симптомов.

Методы обследования и диагностика. Наиболее информативные методы обследования больных БА:

Расспрос больного, в ходе которого удается выявить типичные для БА симптомы (см. выше);

Аускульгания - у больных с обострением БА выслушиваются сухие сви­стящие хрипы, происхождение которых связано с движением воздуха по су­женным бронхам, однако в период между обострениями БА хрипы в легких могут полностью отсутствовать;

Спирометрия, позволяющая выявить и количественно оценить oipa-ничение воздушною потока. При сужении просвета бронхов (независимо от причины) отмечается снижение максимальной (или пиковой) скорости вы­доха и объема форсированного выдоха за 1-ю секунду. Результаты спиромет­рии сравнивают с должными значениями для лип данного возраста и телос­ложения. Важно отметить, что в период между обострениями или при эффективном лечении показатели спирометрии у больных БА соответствуют норме;

Пикфлоуметрия - измерение пиковой скорости выдоха, которое в упро­шенном виде может выполнить сам больной при помощи простою прибора - пикфлоуметра. Применение иикфлоу.метра позволяет больным контролировать свое состояние в домашних условиях;

Гест с бронхолилататорами". Бронхообструкция при БА (в отличие от других бронхообструктивных заболеваний) обратима после применения брон-ходилататоров (чаше всего (i.-адреностимуляторов). Данный тест имеет боль­шое диагностическое значение и позволяет отличить БА от других заболева­ний с явлениями бронхообструкции. Диагностически значимо увеличение объема фиксированного выдоха за 1-ю секунду после ингаляции бронхолити-ка более чем на 15% по сравнению с исходным;

Бронхопровокационный тест, позволяющий определить гиперреактив­ность бронхов, его также можно применять для диагностики БА у больных с нормальными показателями спирометрии. Если после ингаляции неспецифи­ческою раздражителя (например, гистамина) у больного увеличивается брон­хообструкция. можно с уверенностью говорить о БА;

Определение уровня Igli в крови (уровень IgE повышен не только у больных БА. но и при всех других аллергических заболеваниях). Для выявле­ния конкретных аллергенов проводят исследования аллерюспеиифических IgE в крови или выполняют кожные пробы с растворами различных аллергенов.

Критерии диагностики БА:

Клиническая картина (симптомы и жалобы);

Выявление бронхообструкции при спирометрии (или в результате брон-хопровокационною теста);

Волнообразное (обострение - ремиссия) течение заболевания.

Исследование обьема и скороои дыхания. - Бронхолнлататоры - ЛС, расширяющие бронхи в роулыате расслабления мыши бронхов.

Заболевания легких и бронхов Ф 289

1. Абдулмаджид А.К., Арльт А.В., Молчанов А.И. Влияние дибикора и таурина на мозговой кровоток в постишемическом периоде // Фармация.–2009. –№ 1.– С. 45 – 47.

2. Арльт А.В. Влияние предуктала и триметазидина на мозговой кровоток / А.В. Арльт, А.М. Салман, М.Н. Ивашев // Фармация. – 2007. – № 2. – С. 32–34.

3. Визуализация неспецефического воспаления в эксперименте / А.В. Сергиенко и др. // Аллергология и иммунология. – 2006. – Т.7. – № 3. – С. 440.

4. Влияние глюкозы на системную и центральную гемодинамику бодрствующих животных / С.А. Рожнова и др. // Депонированная рукопись № 741-В2003 17.04.2003.

5. Влияние жирного масла чернушки дамасской на липидный спектр плазмы крови крыс при моделированной хронической сердечной недостаточности / А.В. Сергиенко и др. // Современные наукоемкие технологии. – 2012. – № 8. – С. 42–43.

6. Ивашев М.Н. Йодинол и лихорадка Эбола / М.Н. Ивашев, В.С. Афанасов, А.В. Сергиенко, Е.Г. Чечулин // Успехи современного естествознания. – 2014. – № 11-3. – С. 125–126.

7. Изучение раздражающей активности масляного экстракта плодов пальмы сабаль in situ на хорион-аллантоисной оболочке куриных эмбрионов / А.В. Сергиенко и др. // Современные наукоемкие технологии. – 2012. – № 12. – С. 28– 29.

8. Исследование репаративной активности экстракта жирного масла шиповника при моделированном ожоге у крыс / Е.Е. Зацепина и др. // Успехи современного естествознания. – 2013. – № 3. – С. 122–123.

9. Клиническая фармакология ацетилцистеина / М.Н. Ивашев [и др.] Успехи современного естествознания. – 2013. – № 5. – С. 116–117.

10. Клиническая фармакология карбапенемов / А.В. Сергиенко и др. //Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. – 2013. – № 8–3. – С. 138.

11. Клиническая фармакология низкомолекулярных гепаринов / А.В. Сергиенко [и др.] // Современные наукоемкие технологии. – 2013. – № 3. – С. 92.

12. Клиническая фармакология препаратов, применяемых при неустановленном инсульте мозга / А.В. Арльт и др. // Современные наукоемкие технологии. – 2013. – № 3. – С. 101.

13. Клиническая фармакология противоэпилептических средств в образовательном процессе студентов / Т.А. Лысенко и др. // Международный журнал экспериментального образования. – 2012. – № 12–1. – С. 19–22.

15. Селенит натрия в масле «семакур» – средство стимуляции метаболических процессов / А.В. Сергиенко и др. // Депонированная рукопись № 711-В2003 15.04.2003.

Использование лекарственных средств должно сопровождаться соблюдением принципов эффективности и соответствующей безопасности .

Цель исследования. Определить классификации деконгестантов.

Материал и методы исследования. Анализ литературных данных.

Результаты исследования и их обсуждение. Деконгестанты - это сосудосуживающие средства, которые подразделяют на средства, используемые для системного эффекта (адреналин, норадреналин и др.), и для местного (топического) действия на слизистую носа и уменьшающие заложенность носа. По механизму действия деконгестанты это симпатомиметики и делятся на стимуляторы (миметики) альфа-1- (фенилэфрин), альфа-2-(инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин) или альфа-бета-адренергических рецепторов (адреналина гидрохлорид). Также выделяют симпатомиметик непрямого действия эфедрин.

Классификация назальных деконгестантов группы альфа-2-адреномиметиков:

1. Короткого действия (в течение 4-6 часов) - эфедрин, адреналин (эпинефрин), нафазолин, фенилэфрин, тетразолин;

2. Среднего действия (в течение 8-10 часов) - ксилометазолин;

3. Длительного действия (более 12 часов) - оксиметазолин (у этой формулы присутствует клинически доказанный противовирусный эффект).

В комбинированные назальные деконгестанты (виброцил и др.), помимо сосудосуживающего вещества, входят компоненты, обладающие противоаллергическим, муколитическим, противовоспалительным или антибактериальным действиями.

По форме выпуска различают деконгестанты в каплях и спрея. Предпочтение следует отдавать назальным деконгестантам в виде спрея поскольку эта лекарственная форма более удобна в использовании; обеспечивает равномерное орошение слизистой оболочки носа; обеспечивает точное дозирование препарата, что соответственно снижает риск передозировки и развития побочных эффектов, разрешено у детей старше 2 лет.

Выводы. Классификации нужны для рационального использования деконгестантов.

Библиографическая ссылка

Для цитирования: Заплатников, Овсянникова Е.М. Рациональное применение назальных деконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях у детей // РМЖ. 2004. №1. С. 36

О стрые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) - самые распространенные инфекционные заболевания у детей . Значительный уровень заболеваемости ОРВИ обусловлен высокой восприимчивостью детей, особенно раннего возраста, к возбудителям данных инфекций, большим многообразием этиологических агентов, а также воздушно-капельным путь передачи .

Входными воротами для возбудителей ОРВИ являются слизистые верхних дыхательных путей (нос, глотка, гортань). Респираторные вирусы, проникая в клетки эпителия верхних отделов респираторного тракта, начинают активно реплицироваться. Размножение вирусов сопровождается цитопатическим эффектом, степень выраженности которого обусловлена особенностями возбудителя . В слизистых респираторного тракта при этом развивается воспаление, сопровождающееся вазодилатацией с увеличением проницаемости сосудистой стенки и усиленной экссудацией. Клиническими проявлениями этих процессов являются катаральные симптомы (насморк, кашель, гиперемия слизистых небных миндалин, глотки и др.).

Лечение детей с ОРВИ строится в зависимости от индивидуальных особенностей ребенка и клинической картины заболевания. Так, у детей с неблагоприятным преморбидным фоном, независимо от состояния, а также у пациентов с тяжелыми вариантами инфекции показано использование не только симптоматических, но и противовирусных препаратов (интерфероны, индукторы эндогенного интерферона и др.) . При легких же формах ОРВИ лечение детей, как правило, ограничивается назначением симптоматических средств. Следует отметить, что в последние годы активно обсуждаются алгоритмы выбора и особенности применения у детей различных симптоматических лекарственных средств (жаропонижающие, противокашлевые, отхаркивающие, муколитические). В то же время вопросы рационального использования в педиатрической практике назальных сосудосуживающих препаратов освещены недостаточно, что и послужило причиной настоящей публикации.

Насморк - наиболее частый симптом ОРВИ, отражающий воспаление слизистой оболочки носа . При этом развиваются гиперсекреция и отек слизистой. В результате уменьшается просвет носовых ходов, что вызывает чувство «заложенности» и затрудняет носовое дыхание. Отек слизистой носа приводит также к нарушению дренажа параназальных синусов, что способствует повышению в них давления. Создаются условия для активизации условно-патогенной флоры. В результате этого возникает риск развития такого осложнения, как бактериальный синусит. Выраженный отек слизистой носоглотки приводит к обструкции слуховой трубы с возможным последующим возникновением евстахиита, а также среднего отита. Следует отметить, что насморк, особенно у детей раннего возраста, может становиться причиной нарушения сна и аппетита. При этом у новорожденных и детей грудного возраста затрудненное носовое дыхание может привести к отказу от грудного вскармливания .

Учитывая вышеизложенное, понятно, что применение лекарственных средств, купирующих насморк при ОРВИ, не только улучшает самочувствие ребенка, но и предупреждает развитие возможных осложнений. С этой целью используются препараты, вызывающие вазоконстрикцию сосудов слизистых носа . Эти сосудосуживающие лекарственные средства называют назальными деконгестантами (дословный перевод - «устраняющие гиперемию и застой в носу», от англ. congestion - закупорка, застой, гиперемия). В зависимости от способа применения различают системные и местные деконгестанты.

В педиатрической практике используются преимущественно местные деконгестанты . При этом в последние годы при ОРВИ практически не применяются препараты, содержащие адреналин и эфедрин, а предпочтение отдается имидазолинам. К имидазолинам относятся такие препараты, как оксиметазолин (Називин) , ксилометазолин, тетризолин, инданазолин и нафазолин (табл. 1). Имидазолины являются a -адреномиметическими лекарственными средствами. При их использовании активируются a -адренорецепторы сосудов слизистой носа, что приводит к назальной вазоконстрикции. Благодаря этому уменьшаются гиперемия и отек слизистой, снижается уровень назальной секреции, восстанавливается отток слизи из параназальных синусов, что приводит к нормализации в них давления. При этом купируется насморк, улучшается носовое дыхание и исчезает чувство «заложенности». Кроме этого, уменьшение отека слизистой в области глоточного устья слуховой трубы способствует адекватной аэрации среднего уха. Однако несмотря на сходный механизм действия, анализируемые препараты имеют существенные отличия, которые и определяют их клиническую эффективность. В зависимости от продолжительности антиконгестивного эффекта выделяют препараты короткого, среднего и длительного действия (табл. 1).

Производные нафазолина, тетризолина, инданазолин характеризуются непродолжительным сохранением сосудосуживающего эффекта (не более 4-6 часов), что требует более частого их использования - до 4 раз в сутки. Установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистых носа. Следует отметить, что в ряде стран производные нафазолина не рекомендованы для использования в педиатрической практике . В России применение нафазолина разрешено у детей старше 2 лет . При этом подчеркивается, что для детей в возрасте от 2 лет до 6 лет необходимо использовать 0,025% раствор нафазолина . Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, т.к. официнальные растворы нафазолина и его аналогов соответствуют 0,05% и 0,1% концентрации. Попытки самостоятельного, особенно со стороны родителей, доведения препарата до нужной концентрации таят в себе потенциальную угрозу передозировки. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно. В целом в последние годы сосудосуживающие препараты короткого действия у детей используются все реже.

К назальным деконгестантам средней продолжительности действия (до 8-10 часов) относятся производные ксилометазолина . Эти препараты не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. У детей в возрасте от 2 до 12 лет может использоваться 0,05% раствор ксилометазолина, а у детей старше 12 лет - 0,1% раствор . Учитывая продолжительность действия препаратов, кратность их применения не должна превышать 3 раз в сутки.

Производные оксиметазолина (Називин) относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря этому клинический эффект достигается при более редком введении - обычно бывает достаточным их использование не чаще, чем 2-3 раза в течение суток. Следует отметить, что препараты оксиметазолина (Називин) при применении в рекомендованных дозах не вызывают нарушений мукоцилиарного клиренса .

Установлено, что терапевтическая эффективность оксиметазолина достигается в более низких концентрациях, чем у других сосудосуживающих средств . Благодаря этому были созданы лекарственные формы оксиметазолина в низкой концентрации 0,01%, которые эффективны у новорожденных и детей грудного возраста. Результаты открытых многоцентровых исследований по изучению клинической эффективности и безопасности применения оксиметазолина (Називин 0,01%), проведенные у 638 грудных детей, показали, что в 97% случаев использования препарата наблюдалось длительное восстановление носового дыхания. При этом более чем в 70% случаев отмечалась нормализация ночного сна .

Высокая эффективность и хорошая переносимость низких концентраций оксиметазолина (Називин 0,01%) позволили рекомендовать его использование даже при лечении новорожденных детей . Следует отметить, что Називин 0,01% в настоящее время является единственным топическим деконгестантом, разрешенным МЗ РФ к применению у новорожденных и детей грудного возраста. При этом новорожденным Називин 0,01% назначают по 1 капле в каждый носовой ход 2-3 раза в день, а с пятого месяца - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день. У детей старше 1 года и у дошкольников (до 6 лет) рекомендуется использовать Називин 0,025% , при этом концентрация препарата в 2 раза ниже, чем у остальных местных деконгестантов, рекомендованных к применению с 2 до 6 лет. У детей школьного возраста используется Називин 0,05% .

Для практического применения удобны топические деконгестанты, выпускаемые в виде назальных спреев. Использование назальных спреев более эффективно благодаря равномерному распределению препарата на слизистой носоглотки. Однако до недавнего времени их использование в педиатрической практике было ограничено из-за отсутствия лекарственных форм, разрешенных к применению у детей. Только в последние годы в России были зарегистрированы назальные спреи ксилометазолина и оксиметазолина (Називин 0,05%). При этом большинство из них имеют возрастные ограничения, т.к. рекомендованы для использования у детей старше 6 лет или даже 12 лет.

При строгом соблюдении рекомендованного режима дозирования, способов применения (интраназальное введение в виде капель или спрея) и продолжительности использования (не более 3-5 дней) побочные и нежелательные явления при использовании топических сосудосуживающих препаратов встречаются редко. Среди них описаны: индивидуальная непереносимость, медикаментозный ринит, а также общие проявления (головная боль, тошнота, повышенная возбудимость, сердцебиение и др.), которые чаще развиваются у пациентов с повышенной чувствительностью к адреномиметикам. При нарушении режима дозирования местных сосудосуживающих препаратов может развиться медикаментозный ринит. При этом в качестве основной причины данного состояния обсуждается возникновение рефрактерности сосудов слизистой носа к адреномиметикам, что приводит к развитию вторичной назальной вазодилатации. Клинически медикаментозный ринит характеризуется повторным появлением гиперемии и отека слизистой носа с нарушением носового дыхания и «заложенности», несмотря на проводимую терапию. Чаще развитие данного осложнения встречается при использовании препаратов короткого действия. При длительном и бесконтрольном использовании местных деконгестантов возможно развитие атрофии слизистых носа. Поэтому лечение данными препаратами не должно превышать 3-5 дней.

Следует отметить, что у детей, особенно раннего возраста, несмотря на местный способ применения, использование деконгестантов может сопровождаться развитием системных нежелательных эффектов. Это связано с тем, что у детей повышена резорбтивная поверхность слизистых носа из-за большей величины их относительной площади (относительно массы тела). Повышенному поступлению местных деконгестантов в системный кровоток также способствует травматизация слизистой, нередко возникающая из-за дефектов проводимого туалета носовых ходов (повреждение при промывании и/или закапывании кончиком пипетки или груши).

Нарушения рекомендуемого режима дозирования (увеличение разовых доз или частоты использования) могут привести к передозировке с развитием серьезных патологических состояний вплоть до угнетения ЦНС, гипотермии и комы. Аналогичные клинические проявления отмечаются и при случайном оральном приеме данных препаратов. Поэтому местные деконгестанты, как и все другие лекарственные средства, необходимо хранить в недоступном для детей месте, а их использование должно строго регламентироваться. При этом врач, назначая ребенку эти препараты, должен обязательно предупредить родителей о недопустимости превышения рекомендуемых доз.

Следует также помнить о недопустимости использования местных сосудосуживающих средств одновременно с приемом трициклических антидепрессантов (амитриптилин, кломипромин и др.) или ингибиторов МАО (метролиндол и др.) в связи с высоким риском развития нежелательных явлений .

Заканчивая характеристику местных сосудосуживающих препаратов, следует отметить, что в целом оптимальным топическим деконгестантом при лечении детей с ОРВИ является оксиметазолин (Називин) .

В последние годы на отечественном фармацевтическом рынке широко представлены комбинированные лекарственные средства для симптоматического лечения острых инфекций верхних дыхательных путей. Как правило, в состав этих препаратов входят антипиретик и системный деконгестант, реже комбинацию дополняют антигистаминные, аскорбиновая кислота и отхаркивающие. При этом в качестве системных деконгестантов используется фенилэфрин. Ранее входившие в состав комбинированных безрецептурных препаратов фенилпропаноламин и псевдоэфедрин на сегодняшний день отнесены к группе сильнодействующих препаратов, поэтому исключены из списка безрецептурных средств .

Терапевтический эффект системных деконгестантов обусловлен их стимуляцией a -адренорецепторов сосудов слизистой оболочки носоглотки. В результате возникает назальная вазоконстрикция, уменьшаются гиперемия и экссудации тканей. Это сопровождается уменьшением «заложенности» носа, купированием насморка и улучшением носового дыхания в целом. Восстановление дренажа придаточных пазух носа и евстахиевой трубы способствует снижению давления в параназальных полостях и в среднем ухе. Однако отсутствие селективности действия системных деконгестантов и потенциальный риск развития при этом разнообразных побочных эффектов, требуют серьезного отношения к их назначению у детей. В связи с этим считаем целесообразным коротко остановиться на наиболее важных вопросах практического применения системных деконгестантов в педиатрической практике.

Фенилэфрин - адреномиметик, стимулирующий преимущественно a -адренорецепторы. Фенилэфрин включен в целый ряд комбинированных лекарственных средств, используемых при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях . Хотя в обычных терапевтических дозах препарат не обладает выраженным стимулирующим действием на ЦНС, при его применении могут развиться побочные эффекты, проявляющиеся возбуждением, беспокойством, раздражительностью, возникновением тремора. Использование фенилэфрина может также сопровождаться артериальной гипертензией, болями в области сердца и аритмией, головокружением и головной болью. Одновременное использование с фенотиазиновыми производными, фуросемидом и другими мочегонными уменьшает терапевтический эффект .

Особо следует подчеркнуть, что в педиатрической практике системные деконгестанты (фенилэфрин и др.) в связи с риском развития перечисленных побочных эффектов имеют ограниченное применение и разрешены только у детей старше 12 лет.

При назначении комбинированных препаратов, содержащих системные деконгестанты, врач обязательно должен обращать внимание пациента и его родителей на то, что в состав этих лекарственных средств могут входить антипиретики (парацетамол или ибупрофен), блокаторы Н 1 -рецепторов гистамина (хлорфенамин, фенирамин и др.), противокашлевые (декстраметорфан), аскорбиновая кислота, кофеин и др. Поэтому дополнительное использование жаропонижающих, антигистаминных, противокашлевых или отхаркивающих препаратов может привести к их передозировке и развитию нежелательных эффектов.

Таким образом, при использовании назальных деконгестантов при лечении детей с ОРВИ следует придерживаться следующих принципов. Выбор препарата зависит от возраста ребенка и его индивидуальных особенностей (табл. 2). При этом у новорожденных и детей грудного возраста препаратом выбора является Називин 0,01%. У детей в возрасте от 1 года до 2 лет в качестве стартовой антиконгестивной терапии должен использоваться Називин 0,025%.

У детей от 2 до 6 лет при использовании препаратов в виде интраназальных капель предпочтение должно отдаваться Називину 0,025%, как препарату, который содержит активное вещество в меньшей концентрации и при этом обладает продолжительным клиническим эффектом. В тех случаях, когда у детей в возрасте от 2 до 6 лет решено использовать деконгестант в виде назального спрея, назначается только Ксимелин 0,05% (ксилометазолин).

У детей в возрасте от 6 до 12 лет могут использоваться как оксиметазолин, так и ксилометазолин. При этом оксиметазолина используется в виде назальных капель Називина 0,05% или спрея Називин 0,05%. Ксилометазолин также назначается в виде назальных капель или в виде спрея.

У детей в возрасте старше 12 лет и у подростков могут применяться «взрослые» дозировки ксилометазолина в виде 0,1% препаратов. В то же время предпочтительнее использовать оксиметазолин, который даже у детей этого возраста, эффективен меньшей концентрации (Називин 0,05%). Следует отметить, что альтернативой топическим сосудосуживающим препаратам у пациентов данной возрастной группы могут считаться системные деконгестанты. Назначение назальных деконгестантов системного действия может быть оправдано, если у ребенка с ОРВИ одновременно имеются симптомы интоксикации (лихорадка, головная боль и др.) и нет противопоказаний для их применения.

Таким образом, в настоящее время в арсенале врачей-педиатров имеются эффективные антиконгестивные лекарственные средства, рациональное применение которых позволяет быстро купировать клинические проявления воспаления слизистой носоглотки при ОРВИ, что не только улучшает самочувствие, но и предупреждает развитие возможных осложнений.