Варденафил или силденафил что лучше. "Силденафил-С3" ("Северная звезда"): отзывы мужчин, инструкция по применению, состав и аналоги

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Силденафил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Силденафила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Силденафила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции, усиления эрекции и повышения либидо у мужчин и женщин. Состав препарата.

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). Силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 минут, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта;
легочная гипертензия.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 час.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты

Побочное действие

головная боль;
вазодилатация (приливы крови к коже лица);
головокружение;
нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения);
хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета);
учащенное сердцебиение;
ринит (заложенность носа);
диспепсия;
диарея;
отек лица;
астения;
озноб;
боль в животе;
боль в груди;
реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь);
синдром Стивенса-Джонсона;
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
сонливость;
бессонница;
невралгия;
нейропатия;
тремор;
депрессия;
необычные сновидения;
снижение рефлексов;
инсульт;
транзиторная ишемическая атака;
судороги, в т.ч. рецидивирующие;
тахикардия;
повышение или снижение АД;
инфаркт миокарда;
фибрилляция предсердий;
желудочковая аритмия;
нестабильная стенокардия;
AV-блокада;
тромбоз сосудов головного мозга;
сердечная недостаточность;
нарушения ЭКГ;
кардиомиопатия;
внезапная смерть;
обморок;
носовое кровотечение;
астма;
одышка;
ларингит;
фарингит;
синусит;
бронхит;
увеличение выделения мокроты;
усиление кашля;
рвота, тошнота;
сухость слизистой оболочки полости рта;
глоссит;
колит;
дисфагия;
гастрит;
гастроэнтерит;
эзофагит;
стоматит;
ректальное кровотечение;
гингивит;
боль в глазах;
покраснение глаз/инъекции склер;
окклюзия сосудов сетчатки;
дефекты полей зрения;
катаракта;
боль в глазах;
вертиго;
шум в ушах;
боль в ушах;
глухота;
анемия, лейкопения;
подагра;
нестабильный диабет;
гипергликемия;
периферические отеки;
артрит;
артроз;
миалгия;
разрыв сухожилий;
тендовагинит;
боли в костях;
миастения;
синовит;
крапивница;
простой герпес;
потливость;
кожные язвы;
контактный дерматит;
эксфолиативный дерматит;
цистит;
частое мочеиспускание;
гинекомастия;
недержание мочи;
нарушение эякуляции;
отек половых органов;
аноргазмия;
длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется;
по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Применение у женщин

Силденафил на сегодняшний день применяется и для лечения нарушений сексуальной сферы у женщин (так называемая "женская виагра"). Препарат эффективен для стимуляции полового возбуждения даже в период менопаузы (климакса) или после операции удаления матки.

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

усиливает сексуальное желание и повышает либидо;
усиливает чувственность;
уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
усиливает продукцию вагинальной смазки;
улучшает кровоток в органах малого таза;
усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
делает оргазм длительным;
устраняет фригидность;
усиливает либидо у пожилых женщин;
увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса - яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. Усиленное выделение влагалищной смазки и повышение чувствительности эрогенных зон может быть обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД менее 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению ЛД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг в сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг в сутки 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Аналоги лекарственного препарата Силденафил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Виагра;
Виасан;
Вигранде;
Визарсин;
Динамико;
Максигра;
Олмакс Стронг;
Ревацио;
Силафил;
Силденафил Вертекс;
Силденафил СЗ (Северная Звезда);
Силденафила цитрат;
Таксиер;
Торнетис;
Эрексезил.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для регуляции потенции и лечения импотенции):

Алисат;
Алликор;
Афродор 2000;
Бромокриптин;
Вазотон (L-аргинин);
Верона;
Виардо;
Виардо форте;
Визарсин;
Динамизан;
Зидена;
Импаза;
Иохимбин;
Йохимбе;
Каринат;
Каринат Форте;
Копривит;
Левитра;
Мьюз;
Омнадрен 250;
Оптинат;
Провирон;
Простопин;
Райлис;
Сиалис;
Сталон;
Супер Йохимбе Плюс;
Сустанон;
Тентекс форте;
Тесталамин;
Тестис композитум;
Торнетис;
Трибестан;
Химколин;
Эдекс;
Эйфитол;
Эрбисол;
Эрексезил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

Форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.

Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:

расслабление сосудистых стенок;
увеличение кровенаполнения полового члена;
замедление обратного оттока крови от пениса;
снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Показания к применению

В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:

отсутствие способности достижения эрекции;
невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.

Противопоказания

Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:

аллергия на лекарство;
постоянный или временный прием нитратов;
заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
тяжелые болезни печени;
инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
врожденные аномалии сетчатки;
дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
потеря зрения вследствие ишемии.

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Инструкция по применению

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Способ применения:

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.

Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.

Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

Побочные действия

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

Частые нежелательные реакции:

головные боли;
отечность лица;
приливы (покраснение лица, чувство жара);
головокружения;
отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
снижение остроты зрения;
нарушения пищеварения;
расстройства восприятия цветовой гаммы.

Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.

Редкие побочные эффекты:

эрекция, которая не проходит длительное время;
болезненная эрекция;
боли за грудиной;
воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:

Циметидин;
Эритромицин;
Кетоконазолы (в форме таблеток);
Итраконазол (таблетки);
Противовирусные средства;
Никорандил;
противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

При беременности и лактации

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

С алкоголем

При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.

Аналоги

Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.

При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Срок годности

Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.

Условия продажи и хранения

Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:

температура не более 30⁰С;
сухое место;
вдали от детей;
вдали от прямых лучей.

Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Цена

Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:

25 мг №1 — от 52 рублей;
25 мг №4 — от 110 руб.;
25 мг №20 — от 319 руб.;
50 мг №1 — от 65 руб.;
50 мг №2 — от 110 руб.;
50 мг №4 — от 160 руб.;
50 мг №10 — от 363 руб.;
50 мг №14 — от 400 руб.;
100 мг №1 — от 65 руб.;
100 мг №2 — от 200 руб.;
100 мг №4 — от 240 руб.;
100 мг №8 — от 365 руб.;
100 мг №10 — от 400 руб.;
100 мг №20 — от 678 руб.

Одна-две осечки в постели еще не делают вас импотентом. В то же время, проблемы, продолжающиеся на протяжении трех и более месяцев, требуют участия врачей. Согласно статистике, сегодня практически половина мужчин в возрасте старше 50 лет сталкивается с проблемами потенции. Но с каждым годом заболевание молодеет, и сегодня со слабой эрекцией сталкиваются даже молодые парни. Конечно, можно найти в аптеке лекарство, которое поможет справиться с проблемой. Но лучше обращаться к врачам и совместно с ними искать лечение.

Самостоятельный прием препаратов без консультации врача может не принести желаемого результата

Достижение медицины

Первым на рынке появился препарат Виагра. Сегодня кроме оригинального средства можно найти аналоги или дженерики с тем же действующим веществом и схожим эффектом действия. Их важным преимуществом является цена, которая значительно ниже оригинала. К тому же зачастую дженерик намного легче переносится. Для того чтобы из всех существующих таблеток выбрать наиболее подходящие, достаточно разобраться с основным активным компонентом, которым является силденафил.

Для устранения эректильной дисфункции важно оказать влияние на ферменты, ответственные за состояние пещеристых тел. Их расширение происходит под влиянием фермента или цГМФ. Выброс этого вещества обеспечивается за счет того, что стенки сосудов продуцируют окись азота. Это и гарантирует стойкую эрекцию. В определенный момент начинается выработка ФДЭ пятого типа. В результате этого происходит разрушение фермента, ответственного за расширение кавернозных тел. За счет этого наступает эякуляция и снижается эрекция.

Силденафил действует подавляюще на ФДЭ пятого типа, что позволяет продлить стойкую эрекцию и увеличить тем самым продолжительность акта. Подобным образом действуют и другие препараты, например, Сиалис и его аналоги с действующим веществом тадалафил.

Одним из популярных и эффективных препаратов для повышения потенции является Виагра

Таблетки силденафил были первым препаратом для повышения потенции и лечения эректильной дисфункции.

Фармакодинамика средства

Все препараты, используемые для повышения эрекции, действуют особенно быстро. И тадалафил, и силденафил оказывают эффект уже через 40-60 минут. При этом, чем выше дозировка, тем раньше отмечается ответ организма. Эффект появляется у всех мужчин без исключения.

Важно подчеркнуть, что у мужчин с сахарным диабетом, а также в состоянии после удаления предстательной железы, особых изменений не отмечается. То же касается и пациентов с психогенными отклонениями. При этом Виагра и ее аналоги начинают действовать только при условии наличия стимуляции.

Для мужчин, выбравших силденафил, инструкция этого препарата может дать большое количество полезной информации. Вся она подтверждена клиническими исследованиями с привлечением добровольцев. Так, доказано, что ни один дженерик Виагры не вызывает изменения результатов ЭКГ. Снижение давления отмечается не более чем на 8,4 мм рт. ст., причем наиболее выраженный эффект заметен в первые часы после приема таблетки. Это расценивается не как побочные эффекты, а как вазодилатирующее действие вещества.

Если препарат принимается вместе с жирной едой, он начнет действовать с задержкой

Силденафил, как и тадалафил, особенно быстро всасывается. Максимальной концентрации средство достигает через 30-100 минут. При этом в сперме вещество выявлялось уже через 1,5 часа после того, как была выпита таблетка. Прежде чем переходить к применению, важно учесть, что активный компонент замедляет всасывание при одновременном приеме с жирной пищей. Выводится преимущественно кишечником и только чуть более 10% с мочой.

Лечение эректильной дисфункции у пациентов 65-75 лет следует проводить с учетом того, что силденафил выводится у них значительно медленнее.

Также особые условия есть при проведении терапии у мужчин с патологиями почек. При однократном применении на фоне патологий легкой и средней тяжести особых изменений не наблюдается. При тяжелых заболеваниях почек и печени практически в два раза повышается максимальная концентрация вещества и время выведения из организма.

Картина спермограммы не изменяется при применении силденафила

Помимо перечисленного, были выявлены следующие преимущества вещества силденафила цитрат:

длительное применение не вызывает канцерогенного эффекта;
повышение дозы не провоцировало изменения фертильности;
двухлетнее применение вещества силденафила цитрат не вызывало изменения в хромосомном ряду;
препарат Виагра и его аналоги не вызывают тератогенного или фетотоксичного действия;
независимо от того, в какой дозе содержит дженерик активное вещество, изменений в подвижности сперматозоидов не возникало.

Ассортимент препаратов

Силденафил изначально создавался именно для повышения потенции. Позже на его основе уже создавались определенные таблетки. Препарат Виагра обладает одним главным преимуществом: это первое средство, с помощью которого начали проводить лечение эректильной дисфункции. За годы существования препарат прошел множество испытаний, в результате которых было доказано, что при соблюдении дозировки он стопроцентно безопасен.

Одним из эффективных дженериков Виагры является Конегра

Выпускается Виагра в дозировке 25-100 миллиграмм, что существенно облегчает подбор наиболее подходящей дозировки.

Минусом Виагры можно назвать лишь ее цену. Именно поэтому ее аналоги сегодня пользуются большей популярностью. Первыми в их производстве были ученые из Индии. Так появился дженерик Конегра. Позднее с аналогичным составом были созданы Камагра и Максигра. Для тех же, кто считает, что отечественные препараты лучше, можно предложить Силденафил Вертекс и Силденафил СЗ. Эти лекарства также прошли всевозможные испытания и наряду с остальными используются при лечении эректильной дисфункции. При этом в цене они значительно дешевле и так же, как Виагра и ее аналоги, при соблюдении дозировки не вызывают побочных эффектов.

Все перечисленные препараты показаны к применению при нарушении потенции с целью повышения эрекции. В том случае, если по каким-либо причинам у мужчины отсутствует возбуждение и влечение, эффекта от средства не будет, так как действовать вещество начинает только в ответ на сексуальную стимуляцию. Подобным образом действует и тадалафил. По этой причине, прежде чем начинать лечение эректильной дисфункции, важно показаться врачу и исключить серьезные отклонения в работе эндокринных органов и нервной системы. Только после этого можно будет подобрать оригинальный препарат или его дженерик.

Оригинальные препараты и их дженерики действуют только при наличии естественной стимуляции

Способ применения

К применению препаратов следует подходить индивидуально. Для здоровых мужчин для повышения потенции достаточно дозировки в 100 миллиграмм. Если же имеются отклонения в работе почек или печени, следует начинать лечение с дозы в 25 миллиграмм. Для достижения эффекта следует принимать препарат за час до близости. В течение следующих шести часов должна отмечаться повышенная чувствительность и стойка эрекция в ответ на возбуждение.

Максимальной суточной дозой является 100 миллиграмм. Превышать ее даже при отсутствии выраженного эффекта запрещается.

В то же время, нужно помнить, что каждый аналог обладает своими свойствами и порой даже одинаковая дозировка активного компонента оказывает различный эффект. По этой причине менять препараты следует особенно осторожно, а при использовании нового средства начинать прием нужно с минимальной дозы.

Также необходимо учесть, что отсутствие выраженного эффекта не свидетельствует о том, что все препараты на основе силденафила вам не подходят и нужно приобрести тадалафил или иное вещество. Порой достаточно выбрать иной дженерик и добиться с его помощью стойкой эрекции.

Любой препарат должен приниматься с соблюдением строгих дозировок

Влияние спиртов на вещество

Отдельно важно рассмотреть, как ведет себя силденафил при его сочетании с крепкими напитками. Объясняется это тем, что романтические вечера очень часто протекают с использованием алкоголя. В такой ситуации мужчине приходится выбирать между эффектом повышения потенции и приятной стадией расслабления, вызванной крепкими напитками. Отметим, что в официальной инструкции по применению никаких особых указаний, касающихся этого вопроса, нет. Поэтому будем полагаться на мнение врачей:

При одновременном попадании в желудок силденафила и спиртов наблюдается замедление всасывания первого, что отодвигает достижение стойкой эрекции.
Алкоголь сам по себе оказывает влияние на нервную систему и в больших количествах может вызвать отсутствие сексуального желания. В такой ситуации даже самые мощные препараты и их аналоги не оказывают никакого действия.
Негативно сказывается алкоголь и на функции половых органов. По этой причине могут потребоваться более высокие дозы препарата, что может спровоцировать побочные эффекты. Поэтому любое лечение подразумевает отказ от спиртных напитков.
При периодическом приеме алкоголя продукты его распада накапливаются в яичках. Это приводит не только к нарушению картины спермограммы, но и к ухудшению функций половых клеток. В такой ситуации первой будет страдать именно эрекция.

Употребление спиртного само по себе губительно влияет на потенцию, а при совместном приеме с препаратами может затормозить их эффект и вызвать негативные реакции

Любой дженерик, принимаемый одновременно с крепкими напитками, повышает нагрузку на печень. Также страдают и почки. Это не только провоцирует побочные эффекты, но и может стать причиной серьезных осложнений.
Алкоголь сказывается на состоянии сосудов. Если учесть, что Виагра и ее аналоги также влияют на состояние сосудистой стенки, можно легко сделать вывод, что такое совмещение может оказаться опасным для работы сердца. Поэтому лучше от их одновременного применения отказаться.

Таким образом, даже несмотря на то, что производители ничего не говорят о данном совмещении, использовать алкоголь с таблетками, содержащими силденафил и тадалафил, следует очень осторожно. В первую очередь, нужно ограничить потребление крепких напитков. Кроме того, рекомендуется уменьшить дозы и принимать выбранный дженерик или Виагру в дозе, не более 25 миллиграмм.

При наличии патологий внутренних органов сочетать спиртные напитки и препараты для повышения потенции запрещается категорически.

Возможные осложнения

Практически все средства, с помощью которых проводится лечение эректильной дисфункции, имеют схожий список побочных эффектов. По этой причине и силденафил, и тадалафил следует начинать принимать с минимальной дозировки. Только при отсутствии отклонений можно повышать дозу. Но лучше подобрать таблетки, которые и при малой концентрации активного вещества будут оказывать нужный эффект повышения потенции.

Прием подобных препаратов может сказаться на работе сердца

Любой дженерик, а также оригинальная Виагра могут спровоцировать следующие побочные эффекты:

выраженное головокружение, боли в голове и нарушение сна;
изменение восприятия цвета, чаще проявляющееся в смене зеленого на синий;
скачки артериального давления, повышение частоты ударов сердца, причем в сочетании с крепкими напитками эти симптомы проявляются особенно выражено;
сухость во рту, тошнота, выраженная жажда;
изменение работы почек, что проявляется в учащении позывов к мочеиспусканию;
потливость, а также возможен прилив крови к коже лица, что проявляется как покраснение;
аллергическая реакция в виде зуда, высыпаний, отечности тканей.

Важно помнить, что лечение эректильной дисфункции с применением препаратов, содержащих силденафил и тадалафил, нельзя проводить при склонности к приапизму. Также существуют и иные противопоказания, которые следует исключить, прежде чем переходить к применению таких препаратов, как Виагра. То же касается ситуации, когда используется дженерик со схожим составом.

Препараты на подобие Виагры могут вызывать тошнотные позывы

Особые указания

Несмотря на то, что все перечисленные препараты при соблюдении дозировки не оказывают негативного влияния, важно исключить возможные противопоказания и только после этого переходить к применению. В первую очередь, запрещается сочетать препараты для повышения потенции с лекарствами, содержащими азот. Это может привести к резкому падению давления. Помимо этого существуют и иные предосторожности:

Виагра противопоказана мужчинам в первые полгода после перенесенного инфаркта, а в дальнейшем начинать лечение эректильной дисфункции можно только с использованием дозы не более 25 миллиграмм;
и силденафил, и тадалафил противопоказаны при снижении давления ниже 90/50 мм рт.ст.;
следует избегать таблетированных и капсулированных форм при обострении язвы или гастрита, а вот гели и таблетки для рассасывания будут более уместными;
запрещается использовать препараты при тяжелых отклонениях в работе почек;

Если у мужчины наблюдаются обострения язвы или гастрита, ему следует избегать препаратов в виде таблеток

повышение потенции запрещается в тех случаях, когда мужчине противопоказано сексуальное возбуждение по причине нарушения функции сердца;
прежде чем приступать к применению таблеток, важно исключить индивидуальную непереносимость компонентов;
нельзя использовать подобные средства при склонности к кровотечениям.

Помимо перечисленного, все препараты, включающие силденафил или тадалафил, запрещается принимать одновременно с антибиотиками, так как это существенно замедляет выведение активных веществ из организма и может повысить вероятность развития побочных симптомов.

При грамотном выборе каждый мужчина может подобрать для себя препарат, с помощью которого можно будет проводить лечение эректильной дисфункции без риска осложнений и с достижением выраженного эффекта. Нужно только внимательно ознакомиться с аннотацией и только потом переходить к применению таблеток.

О том, как наладить половую жизнь, пойдет речь в видео ниже:

Для восстановления нормального полового акта у мужчины и сексуального желания у женщин используется Силденафил – инструкция по применению также содержит указания, что препарат может применяться в качестве средства с гипотензивным эффектом. В аптеках встречается оригинальный медикамент (Виагра) и дженерики. Последние дешевле по цене, но обладают равным эффектом. Ознакомьтесь с правилами приема лекарства, возможными противопоказаниями.

Таблетки Силденафил

По инструкции по применению препарат Силденафил относится к сильнодействующим сосудорасширяющим средствам. Его применяют для терапии нарушения мужской эрекции, нормализации естественного ответа на половое влечение и возбуждение. Кроме этого, сферой применения медикамента считается лечение легочной гипертензии, потому что он снижает давление.

Оригинальным препаратом, содержащим силденафил, считается Виагра, а рассматриваемое средство – дженерик Виагры. Под этим словом понимают неоригинальный медикамент, но сделанный по той же технологии, имеющий аналогичный эффект. Стоимость дженериков всегда ниже, потому что нужно лишь повторить рецепт оригинала, срок патента которого действует 5-10 лет. Состав дженериков может отличаться, но дозировка действующего вещества всегда одинакова.

Состав

Активным действующим веществом в рассматриваемом препарате является силденафила цитрат (citrate sildenafil). Его концентрация в таблетках может быть 25, 50 и 100 мг в одной штуке. Другими компонентами состава являются:

Форма выпуска

Силденафил представлен в формате ромбовидных двояковыпуклых таблеток, окрашенных в светло-голубой цвет. Они покрыты пленочной оболочкой. Продается по 1, 2, 4, 10 или 20 таблеток. До 10 штук упакованы в контурную ячейковую упаковку, 20 штук расфасованы в полимерную банку или полимерный флакон. Каждая банка, флакон или контурная ячейковая упаковка снабжена картонной пачкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Силденафила заключается в применении ингибиторов изоферментов, по клиническому эффекту является сосудорасширяющим лекарством. Таблетки устраняют эректильную дисфункцию, помогают сохранить напряжение полового члена, чтобы провести полноценный половой акт. Активное вещество воздействует на селективные ингибиторы цитохрома, ЦГМФ усиливает половое возбуждение.

В процессе выделяется большое количество оксида азота, расширяющего сосуды и усиливающего приток крови. На оксид действует активный метаболит, разрушаемый субстратами изофермента цитохрома: вот на него и влияет цитрат силденафила, продлевая состояние расширенных сосудов полового члена, длительность эрегированности. Препарат не способен самостоятельно вызывать приток крови к кавернозным телам, лишь усиливать сексуальное возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции он неэффективен. Силденафил метаболизируется печенью.

По отношению к гипертензии цитрат силденафила тормозит активность фермента, который содержится в легочных сосудах, а не только в тканях половых органов, усиливает гипотензивный эффект. Избирательное действие препарата обнаруживается в артериях. Фармакокинетика ингибиторов: клиренс Силденафила составляет 41 л/ч в плазме. Применяя средство, можно добиться улучшения качества жизни снизить одышку, дыхательную недостаточность. Параллельным эффектом препарата считается временное снижение артериального давления. Силденафил выводится почками.

Показания к применению

Силденафил – инструкция по применению четко указывает на показания к его использованию – препарат с доказанной эффективностью в:

лечении нарушений эрекции полового члена, вызванных органическими, психогенными, смешанными причинами – сахарным диабетом, ожирением, удалением предстательной железы, повреждением спинного мозга;
устранении невозможности поддерживания полового члена в достаточном плотном состоянии для проведения полноценного полового акта;
легочной гипертензии.

Силденафил – как принимать

По инструкции таблетки препарата принимаются внутрь, запиваются стаканом чистой воды. Средней дозировкой в день считается 50 мг, а максимальной – 100 мг. Прием ведется за час до половой активности. Лучше употреблять таблетки на голодный желудок. При поражениях печени, низком коэффициенте клубочковой фильтрации доза применения сокращается до 25 мг, аналогично снижается при одновременном приеме Ритонавира. Замечен эффект плацебо.

При артериальной гипертензии принимать Виагру надо по 25 мг трижды в сутки, соблюдая равные промежутки между приемами 6-8 часов. Максимальной одноразовой дозой служит 50 мг, но увеличивать ее следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. При плохой переносимости дозировка уменьшается до 25 мг дважды за день, так гласит инструкция.

Особые указания

При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Не применяется препарат у пациентов, которые не желают получать сексуальную активность, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно употреблять таблетки при склонности к кровотечениям, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки при обострении, наследственном ретините пигментов. Скорость психомоторных реакций не изменяется при приеме Силденафила.

Силденафил для женщин

Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так :

усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.

Силденафил и алкоголь

Сочетать препарат Силденафил с алкоголем нежелательно, хотя напрямую этиловый спирт не влияет на усвояемость средства. Алкогольсодержащие напитки и лекарства снижают либидо, угнетают потенцию, центральную нервную систему. При одновременно приеме с Силденафилом повышается нагрузка на печень, действие препарата может быть неоправданным и бесполезным.

Взаимодействие с препаратами

Силденафил – инструкция по его применению констатирует факты взаимодействия с прочими лекарственными средствами – применяется как часть комплексной терапии. В этом случае:

удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.

Побочные эффекты и передозировка

При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:

сонливость, обмороки;
ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
глухота, шум в ушах;
повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
рвота, тошнота;
сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
ишемические атаки, аритмия;
тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
кашель, понос, изжога;
потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
гинекомастия, повышенная температура, отечность.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено :

нестабильная стенокардия;
тяжелая сердечная недостаточность;
стеноз аорты;
кардиомиопатия;
плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
тяжелые заболевания печени;
инсульт или инфаркт миокарда;
возраст младше 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам.

Силденафил борется с эректильной дисфункцией у мужчин и поддерживает достаточную для полового акта твердость пениса. Он благотворно действует на кровообращение в области малого таза, расширяет кровеносные сосуды.

Дает результат даже при таких серьезных патологиях, как травмы спинного мозга, операции на простате, диабет и других заболеваниях, негативно влияющих на половую функцию. Широкая популярность и статистика продаж в аптеках подтверждает эффективность препарата в терапии сексуальных проблем.

Начиная с 1977 года, американские фармакологи работали над созданием вещества, которое для сужения и расширения кровеносных сосудов в сердце, мозге и легких. Однако до 1992 года, пока ученые не начали испытывать силденафила цитрат, заметных результатов их работы не было.

Испытания проводились при создании лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Силденафила цитрат проявил неожиданное свойство блокировать ферменты, что приводило к расширению сосудов в области мочеполовой системы. Вещество вызывало стойкую и длительную эрекцию.

Компонент исследовали уже в другом направлении. В 1998 году появились всем известные таблетки . В этом же году трех ученых наградили Нобелевской премией за создание препарата для лечения заболеваний сердца и легких. Однако мировую известность Виагре и ее создателям принесло свойство Силденафила улучшать и продлевать эрекцию.

Форма выпуска и состав

Содержится в форме цитрата. Срок годности составляет 2 года.

Основная форма выпуска – таблетки, содержание действующего компонента в которых может быть 25 мг, 50 мг или 100 мг. В классической Виагре таблетки ромбовидной выпуклой формы, покрыты оболочкой голубого цвета. Аналоги выпускаются в таблетках, в форме порошка, капсул (100 мг) или капель. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.

Помимо основного вещества, содержит такие вспомогательные компоненты, как повилон, целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы и другие ингредиенты.

Описание действия

Вещество относят к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Принцип его действия основан на расширении сосудов в половых органах и усилении притока крови к ним. У мужчин наблюдается продолжительная .

Таблетки устраняют нарушения половой функции, которые выражаются в неспособности члена сохранять необходимую для сексуального контакта твердость. Такой эффект средства объясняется его способностью действовать на ферменты, отвечающие за достижение пенисом эрегированного состояния.

Однако, как уже было указано, таблетки не могут вызвать эрекцию, если нет сексуального к партнеру.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Его активизация влечет увеличение уровня нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который необходим для расслабления мышц кавернозного тела и повышения кровотока в половом члене.

Показания к применению - эректильная дисфункция и легочная гипертензия. Лекарство расширяет сосуды в органах дыхания, снижает давление в них. Благодаря его приему, дыхательная недостаточность заметно снижается, уменьшается одышка.

Доказана способность средства понижать давление. Однако, такой эффект продолжается только во время действия таблеток, после его окончания давление возвращается к прежним показателям.

Применение

Если влечения к партнеру нет, эрекция не возникнет. При выборе дозировки в 25 мг, 50 мг или 100 мг, нужно проконсультироваться со специалистом, который назначит необходимую концентрацию вещества, исходя из диагноза пациента.

По общему правилу для первоначальной дозы будет достаточно 25–50 мг. Инструкция по применению лекарства содержит указания насчет максимальной суточной дозы, которая не должна превышать 100 мг. Не рекомендуют принимать суточную норму за один раз.

Таблетки запивают большим количество воды, так как они имеют специфический вкус.

Действие средства составляет 5 часов. Эффект от приема лекарства у мужчин остается на протяжении сексуального контакта, поддерживая естественную способность осуществить половой акт.

В случае повторного желания интимной близости для возникновения эрекции не нужно дополнительно пить препарат.

Таблетки можно употреблять независимо от наполненности желудка, однако, слишком жирная пища увеличит время, через которое они подействуют на 15-20 минут. Виагру и ее аналоги (Силденафил, Медана, Максигра и др.) разрешено совмещать с умеренными дозами алкоголя.

При гипертензии легких

Применяя лекарство в этом случае, не надо выбирать таблетки с дозировкой в 100 мг, так как стандартная разовая доза - 25 мг 3 раза в день. Между приемами необходимо выдерживать промежутки в 7–8 часов.

В случае хорошей переносимости разовая дозировка может быть повышена до 50 мг, однако суточная норма без назначения врача не должна быть выше 100 мг.

Люди преклонного возраста должны принимать только по 25 мг за раз. То же самое касается мужчин и женщин, страдающих заболеваниями почек и печени.
Если переносимость препарата плохая, максимальная суточная доза должна быть не 100 мг, а 50, то есть 2 раза в день по 25 мг.

Для женщин

Виагра и ее аналоги могут использоваться для устранения интимных проблем у мужчин и у дам. Эффективность среди женщин доказана даже при климаксе и после удаления матки.

Благодаря применению лекарства, были обнаружены такие эффекты:

повышение либидо;
повышение чувственности;
сокращение времени возбуждения;
усиленное увлажнение влагалища;
улучшение кровообращения в области половых органов;
усиление чувствительности в эрогенных зонах;
увеличение длительности оргазма;
устранение фригидности;
усиление влечения у женщин преклонного возраста;
увеличение выносливости при интимной близости.

Таблетки оказывают на женщин комплексное воздействие, так как, кроме усиления возбуждения, они стимулируют сексуальное влечение к партнеру.
Усиленный кровоток в органах малого таза способствует большей чувствительности и яркости ощущений во время близости.

Благодаря препарату, влагалище увлажняется естественным образом намного лучше, поэтому его прием показан при сухости вагины.

Перед приемом Силденафила необходимо проконсультироваться у специалиста, так как инструкция по применению лекарства содержит много противопоказаний, игнорировать которые опасно. Есть ряд заболеваний, на фоне которых применять Виагру и аналогичные средства запрещено. Среди них следующие патологии:

стенокардия;
заболевания печени в тяжелой форме;
стеноз аорты;
кардиомиопатия;
гипотония;
сердечная недостаточность;
инфаркт или инсульт, перенесенные на протяжении 6 месяцев до приема;
патологии сетчатки глаз;
возраст до 18 лет;
непереносимость и аллергия на компоненты.

При следующих патологиях прием может быть разрешен только после одобрения врача. К ним относятся:

лейкоз;
аномалии в строении и деформации пениса;
анемия серповидно-клеточного типа;
миелома;
низкое содержание тромбоцитов в крови;
болезни, при которых могут возникнуть кровотечения (например, язва желудка в острой форме).

Желудочковая экстрасистолия

Осторожность при приеме препарата должны проявить люди, страдающие сердечными заболеваниями. Желудочковая экстрасистолия – еще одна патология, при которой прием может быть опасным.

Это болезнь, которая сопровождается аритмией и появлением дополнительных импульсов в сердце. Сопровождается следующими симптомами:

нехарактерные ощущения в области сердца (например, громкие неритмичные удары);

головокружение;
одышка;
чувство страха, беспокойство.
Болезнь, по некоторым признакам, похожа на гипертензию легких, при которой прием Силденафила показан. Экстрасистолия также сопровождается одышкой, как и гипертензия. Однако, перед тем как применять препарат для лечения, необходимо пройти диагностику и осмотр у специалиста, который определит причину неприятного симптома.

Патология дает о себе знать дискомфортом и непривычными ощущениями в сердце. Причины заболевания:

ишемическая болезнь;
сердечная недостаточность;
кардиомиопатия;
пороки сердца, появившиеся с рождения или приобретенные;
миокардит.

При малейших подозрениях на экстрасистолию надо обратиться к врачу и не принимать препараты, так как последствия могут быть очень опасными.

Передозировка

Если превышена максимальная суточная доза (100 мг), возможно появление побочных эффектов. При передозировке могут появиться следующие негативные симптомы:

повышенная температура тела;
головокружение;
резкое снижение артериального давления;
проблемы с пищеварением;
заложенность носа;
прилив крови к лицу;
головная боль;
ухудшение зрения.

Чем больше принятая доза лекарства превышает допустимые 100 мг, тем сильнее выражаются описанные симптомы. Для устранения передозировки применяется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Привыкание

Силденафил действует на органы малого таза и кровеносные сосуды. Чтобы возникло привыкание, действие лекарства должно распространяться на нервную систему, головной мозг, так этот орган отвечает за появление физической зависимости от препарата. К средствам, вызывающим привыкание, относят сильные антидепрессанты, успокоительные и болеутоляющие лекарства.

Такие препараты не допускаются к свободной продаже в аптеках и интернет-магазинах. Их принимают только под наблюдением специалиста. Чтобы купить Виагру или ее аналоги, не нужен рецепт врача или медицинские показания. Это доказывает, что средство не вызывает привыкания.

У некоторых мужчин препараты, усиливающие потенцию, вызывают психологическую зависимость. Если таблетки оправдали ожидания и помогли достичь стойкой эрекции, желание применить их повторно становится логичным. Длительный прием Силденафила может заставить мужчину вновь поверить в свою состоятельность в постели и дальше обходиться без препаратов.

Однако, в некоторых случаях, мужчины не решаются прекращать прием лекарства, так как не уверены, что смогут осуществить половой акт без него. Такое психологическое поведение вызвано скорее низкой самооценкой и комплексами, назвать это привыканием нельзя.

В продуктах питания

Получение Силденафила - химическое синтезирование, поэтому в природе и продуктах питания его нет. Однако, синтетический препарат можно заменить натуральными аналогами. Для повышения потенции рекомендуют продукты-афродизиаки. Это шоколад, масло оливы, спаржу, кофе, финики, бананы, ваниль. На половую функцию благотворно влияют следующие продукты питания:

орехи;
фрукты: цитрусы, гранаты, инжир;
лук и чеснок;
зелень;
листья одуванчика;
молоко и кисломолочные продукты;
нежирное мясо;

Эффект от перечисленных продуктов будет не быстрым и выраженным, как от Силденафила, зато полностью исключается появления побочных явлений.
Правильное сбалансированное питание будет положительно влиять на половую систему и на весь организм.