Бупивакаин Гриндекс: инструкция по применению. Форма выпуска и упаковка. Владелец регистрационного удостоверения

N01BB01 (Bupivacaine)
N01BB51 (Бупивакаин в комбинации с другими препаратами)

Перед использованием препарата БУПИВАКАИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

21.008 (Местный анестетик для спинномозговой анестезии)
21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
21.005 (Местный анестетик)

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит .

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизируется в печени.

T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч.

Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде.

Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.

БУПИВАКАИН: ДОЗИРОВКА

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны.

Максимальная доза составляет 2 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.

Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

БУПИВАКАИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Показания

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Противопоказания

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Особые указания

Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.

При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.

Наименование:

Бупивакаин (Bupivacaine)

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95 %), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6 % в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75 % раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Показания к применению:

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч, в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Методика применения:

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг), звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг), крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг), межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг), блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.

Нежелательные явления:

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к препарату в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Передозировка.

В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Особенности применения.

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Форма выпуска препарата:

Раствор для инъекций 0,25 %, 0,5 %, 0,75 %. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).

Упаковка - в ампулах по 5 мл, по 10 ампул в пачке из картона.

Возможен выпуск во флаконах.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. Хранить в недоступном для детей, темном месте. Срок годности - 2 года.

Отпускается по рецепту.

Синонимы:

Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

Состав:

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил) -2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).

бупивакаин, ((RS) -l-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.

Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Дополнительно:

Возможные производители:

ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22,

АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия,

МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция,

Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция,

Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция,

Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Препараты аналогичного действия:

Маркаин / Маркаин Спинал Хеви (Marcain / Marcain Spinal Heavy) Меновазан (Menovasan) Лидокаин аэрозоль (Lidocaine) Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridi) Дентол (Dentol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: НИКО ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bupivacaine

Номер регистрации: РК-ЛС-5№022584

Дата регистрации: 26.12.2016 - 26.12.2021

Инструкция

русский

Торговое название

Бупивакаин

Международное непатентованное название

Бупивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5мг/мл по 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество : бупивакаина гидрохлорид - 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

П розрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01В В01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межрё берные блокады приводят к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентрациям в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1, 0-1, 5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, период полувыведения составляет приблизительно 7 мин и 6 час в быстрой и медленной фазах абсорбции соответственно. Медленная абсорбция ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печё ночной экстракции - примерно 0, 4, общий плазмовый клиренс составляет 0, 58 л/мин, а период полувыведения - 2, 7 ч.

Период полувыведения у новорожденных до 8 ч дольше, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет хорошую переносимость плазменных концентраций, превышающих токсические уровни.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печё ночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина у матери и плода одинакова. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет более низкую степень связывания с белками.

Фармакодинамика

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Он обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым свойством бупивакаина является значительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно небольшая. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Показания к применению

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходима значительная продолжительность эффекта, например, для устранения послеоперационнойболи.

Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Способ применения и дозы

Бупивакаин применяют только врачис опытом проведения регионарной анестезии, в наименьших дозах (минимально эффективная), позволяющих достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы.

При эпидуральной анестезии высоких доз вводят тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что случайная внутрисосудистая инъекция адреналина может привести к временному увеличению частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 мин после введения тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата немедленно прекращают.

Для инфильтрационной анестезии вводят 5-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межр ё берной блокады вводят 2-3 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.

Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные дозы при необходимости повторяют каждые 2-3 часа.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.

В течение периода введения препарата следует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента в отношении возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию немедленно прекращают.

Максимальную рекомендуемую дозу, применяемую в течение одного и того же случая, рассчитывают по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная доза составляет 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида) в течение4 часов .

Порядок работы с ампулой.

1.Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её , удерживая за горлышко(Рис. 1).

2.Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата)и вращательными движениями свернуть и отделить головку(Рис.2).

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой(Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Побочные действия

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (такие как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в частности эпидуральный абсцесс).

- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в самых тяжё лых случаях - анафилактический шок;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, нарушения сердечного ритма (сердечная аритмия);

- со стороны центральной нервной системы: парестезия, головокружение, судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, парезы, параплегии, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит;

- со стороны органов зрения: нарушение зрения, двоение в глазах;

- со стороны органов слуха: звон в ушах;

- со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота;

- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания;

-со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.

Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика, который применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:

заболевания нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;

туберкулё з позвоночника;

гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной пункции;

нарушение свё ртывания крови или текущее лечение антикоагулянтами;

детский возраст до 18 лет .

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре сходными с местными анестетиками, такими как антиаритмические средства класса ІВ, поскольку их токсические эффекты аддитивны.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в случаеих одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность.

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6, 5.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций , и других осложнений.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших блокад внутривенные катетеры устанавливают ещё до начала введения местного анестетика.

Сообщалось об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов могут нуждаться в применении больших объемов местного анестетика в области сильно васкуляризированных участков, зачастую вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.

Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Особенно это касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжё лыми побочными реакциями:

эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;

в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызвать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;

ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;

в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Ввиду множественных этиологических факторов и противоречивости информации в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для бупивакаина.

Основными причинами являются травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности его экспозиции. По этой причине выбирают самую низкую эффективную дозу.

Случайные интраваскулярные введения в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжё лыми заболеваниями печени и тяжё лыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем внутривенного введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления корректируют немедленно, например, путем внутривенного введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют. Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межрё берных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию/тахикардию плода, поэтому следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

Б еременност ь и период лактации.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять при беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

При применении в терапевтических дозах Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребё нка отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движения и координацию.

Передозировка

Симптомы

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая обусловлена случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС сходны для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как лё гкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Осложнение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор - более серьё зные симптомы, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в лё гких во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО2 в крови). В тяжё лых случаях также может развиться апноэ, остановка дыхания. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы и происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества препарата.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно представляют более серьё зную угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы. Эффекты токсичности могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается с помощью бензодиазепинов или барбитуратов. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, которое приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда - вентрикулярной аритмии, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжё лой токсичности со стороны ЦНС, например судороги, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Исходя из этого, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение

При полной спинальной блокаде необходимо обеспечить достаточную вентиляции (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом, при необходимости - интубация и искусственная вентиляция легких). В случае артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессорный препарат с инотропным эффектом.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков немедленно прекращают. Лечение направляют на поддержание надлежащей вентиляции лё гких, оксигенации и кровообращения. Всегда дают кислород и при необходимости проводят искусственную вентиляцию лё гких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту вводят внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию лё гких, или вводят внутривенно 0, 1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции лё гких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и искусственной вентиляции лё гких. В случае брадикардии вводят атропин.

При угнетении кровообращения проводят внутривенные вливания, вводят добутамин и, если необходимо, норадреналин (сначала 5 мкг/кг/мин, при необходимости увеличивая на 0,05 мг/кг/мин каждые 10 мин) с мониторингом гемодинамики в более сложных случаях. Также возможно пробное введение эфедрина.

В случае остановки кровообращения немедленно начинают пневмокардиальные реанимационные мероприятия. Одновременно с коррекцией ацидоза важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения.

При остановке сердца проводят длительные реанимационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 10 ампулвместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таё жная, 1-1

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «НИКО», Украина

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «Утегенова Б.А.», 010000, г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,

тел: + 7 701 707 61 81; электронный адрес: [email protected]

Прикрепленные файлы

951005361498795376_ru.doc	209.5 кб
363156651498795903_kz.doc	162.89 кб

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

БУПИВАКАИН-М

Торговое название

Бупивакаин-М

Международное непатентованное название

Бупивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - бупивакаина гидрохлорид в пересчете на 100 %

вещество 5 мг,

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01В В01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межреберные блокады приводят к высшим концентрациям в плазме крови (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к наиболее низким концентрациям в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме крови наблюдаются в случаях каудальной блокады (приблизительно 1,0 - 1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства, периоды полувыведения составляют приблизительно 7 мин и 6 часов. Медленная абсорбция является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после внутривенного введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет приблизительно 73 л, коэффициент печеночной экстракции - приблизительно 0,40, общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения - 2,7 часа.

Период полувыведения у новорожденных до 8 часов длиннее, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α 1 -гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Тем не менее концентрация несвязанного бупивакаина остается неизмененной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсические уровни, могут хорошо переноситься.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина является одинаковой у матери и плода. Тем не менее общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низшую степень связывания с белками плазмы крови.

Фармакодинамика

Бупивакаин-М содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратно блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, угнетая транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым свойством бупивакаина является длинная продолжительность его эффекта. Разность между продолжительностью эффекта бупивакаина в комбинации с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно годен для проведения длительной эпидуральной блокады. Низшие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и меньшую длительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Показания к применению

инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо достичь значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли
длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов
анестезия в акушерстве.

Способ применения и дозы

Бупивакаин-М должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Нужно применять наименьшие дозы, которые разрешают достичь достаточной степени анестезии.

Важно придерживаться особой осторожности, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. При эпидуральной анестезии нужно ввести тестовую дозу 3 - 5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы нужно поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую нужно вводить медленно, со скоростью 25 - 50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата нужно немедленно прекратить.

Для инфильтрационной анестезии нужно вводить 5 - 30 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (25 - 150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межреберной блокады нужно вводить по 2 - 3 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (10 - 15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.

Для блокады больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) нужно вводить 15 - 30 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (75 - 150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) нужно вводить 6 - 10 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (30 - 50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, введение которых по потребности можно повторять каждые 2 - 3 часа.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесаревого сечения) нужно вводить 15 - 30 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (75 - 150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина нужно снизить. На протяжении периода введения инфузии нужно вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию нужно немедленно прекратить.

Бупивакаин-М по 5 мг/мл: 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Побочные действия

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, в некоторых случаях тяжело отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала иголочная пункция (например, эпидуральный абсцесс).

аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок
брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, сердечные аритмии
парестезия, головокружение, судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия
нарушение зрения, двоение в глазах, звон в ушах
рвота, тошнота
задержка мочи
угнетение дыхания

Противопоказания

повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа или к другим компонентам
менингит
полиомиелит
внутричерепное кровоизлияние
туберкулез позвоночника
подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга
выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок)
гнойничковые поражения кожи в месте инъекции
нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами
внутривенная регионарная анестезия по Биеру
детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нужно придерживаться осторожности при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, которые по структуре подобны местным анестетикам, например, антиаритмические средства класса ІВ, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса ІІІ (например, амиодароном) не проводились, тем не менее в таком случае рекомендуется придерживаться осторожности.

Несовместимость

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6,5.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда нужно проводить при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мер. Нужно установить внутривенные катетеры еще до начала введения местного анестетика при проведении больших блокад.

Существуют сообщения об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложнена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов нуждаются в применении больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто поблизости больших сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме крови.

Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями, как указано ниже:

Эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Нужно придерживаться осторожности при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;

В единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать, например, временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги; эти симптомы нужно немедленно лечить;

Ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития стойкой дисфункции глазных мышц;

В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, которые получали длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы относительно механизма действия, причинно-следственная связь не была установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для препарата Бупивакаин-М.

Основными причинами являются травматическое поражение нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Поэтому нужно избирать наиболее низкую эффективную дозу.

Случайное интраваскулярное введение в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Нужно придерживаться осторожности при наличии у пациентов AV-блокады ІІ или ІІІ степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелым нарушением функции почек или пациенты с неудовлетворительным состоянием также нуждаются в особом внимании.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, нужно учитывать необходимость ЭКГ мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств ІІІ класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может вызвать возникновение паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная блокада может иногда стать причиной брадикардии/тахикардии у плода, поэтому нужно тщательно следить за сердечным ритмом плода.

Беременность и период лактации

Доказательств неблагоприятного влияния на ход беременности у человека нет, но Бупивакаин-М не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Появление нежелательных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, таких как брадикардия плода, наиболее явным образом наблюдалось при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, что достигает плода (см. раздел «Особенности применения»).

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движение и координацию.

Передозировка

Симптомы.

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, что обусловлено случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризованных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС похожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позднее (через 15 - 60 мин после инъекции) из-за замедленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Осложнение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор являются более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализированным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО 2 в крови) из-за повышенной мышечной активности и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно представляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - вентрикулярных аритмий, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в форме судорог, тем не менее в редчайших случаях остановка сердца наступала без предыдущих эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, которая влияет на систему кровообращения, наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение. При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков нужно немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда нужно давать кислород и, по потребности, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15 - 20 секунд, пациенту нужно ввести внутривенно 1 - 3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, тем не менее требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления/брадикардии нужно ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5 - 10 мг внутривенно, через 2 - 3 мин введение можно повторить).

В случае остановки кровообращения нужно немедленно начать пневмокардиальные реанимационные меры. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения одновременно с коррекцией ацидоза.

При остановке сердца могут понадобиться длительные реанимационные меры.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавления адреналина и нежелательное применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим компонентам препарата. Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бьери). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензии, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от местного анестетика, применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:

заболевания нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;
туберкулез позвоночника;
гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарнои пункции;
нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Способ применения и дозы

Бупивакаин применяют только врачи с опытом проведения регионарной анестезии или под их контролем, в малых дозах, дающих возможность достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций.

При эпидуральной анестезии вводят тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к увеличению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата прекращают.

Для инфильтрационной анестезии вводят 5-30 мл бупивакаина 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межреберной блокады вводят по 2-3 мл бупивакаина 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему числу 10 нервов.

Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) вводят 15-30 мл бупивакаина 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина по 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные дозы в случае необходимости повторяют каждые 2 3:00.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл бупивакаина 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.

В течение периода введения препарата следует вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию прекращают.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные реакции

Побочные эффекты, вызванные самым препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в частности эпидуральное абсцесс).

Общие расстройства: тошнота.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, сердечная аритмия.

Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, звон в ушах, дизартрия), невропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны органа зрения: двоение в глазах.

Передозировка

симптомы

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, обусловленная случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для различных препаратов как количественно, так и качественно.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор - более серьезные симптомы, предшествующие генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Из-за повышенной мышечную активность и недостаточный газообмен в легких во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО 2 в крови). В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы. Эффекты токсичности могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается с помощью бензодиазепинов или барбитуратов. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, которое приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - желудочковой аритмии, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в виде судорог, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Исходя из этого, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

лечение

При возникновении признаков острой системной токсичности применения местных анестетиков немедленно прекращают. Лечение направляют на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда дают кислород и при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту вводят внутривенно 1-3 мг / кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или вводят внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

При снижении артериального давления / брадикардии вводят вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг, через 2-3 минуты введение повторяют).

В случае остановки кровообращения немедленно начинают пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Одновременно с коррекцией ацидоза важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения.

При остановке сердца проводят длительные реанимационные мероприятия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет преобладать риски.

Появление побочных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, как брадикардия плода, наиболее явно наблюдалась при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающие плода (см. Раздел «Особенности применения»).

При применении в терапевтических дозах бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка отсутствует.

Дети.

По таким показаниям бупивакаин детям не применяют.

Особенности применения.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших блокад внутривенные катетеры устанавливают еще до начала введения местного анестетика.

Сообщалось об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложнена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями:

эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;
в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;
ретро и навколобульбарни инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;
сообщалось о возможных случаях хондролиз после хирургических вмешательств у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков. В большинстве случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы по механизму воздействия причинно-следственная связь не установлена. С целью хирургических вмешательств бупивакаин не применяется в виде длительной внутрисуставной инфузии.

Основными причинами являются травматическое поражение нервов и / или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. По этой причине выбирают самую низкую эффективную дозу.

Случайное интраваскулярного введение в область шеи и головы может вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления корректируют немедленно, например, путем введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию / тахикардию плода, следовательно, следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может проявлять временный эффект на движения и координацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, которые по структуре подобные местных анестетиков, например, с антиаритмическими средствами класса ИС, поскольку их токсические эффекты аддитивные.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводились, однако в случае их одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность.