Лечение герпеса ударной дозой ацикловира. Применение мази ацикловир в лечении герпеса разных видов. Ацикловир таблетки: инструкция по применению Действие таблеток ацикловир

Ацикловир - это противовирусный препарат, замедляющий рост и распространение вируса герпеса в организме. Он не уничтожает герпес полностью, но может ослаблять симптомы различных видов этого инфекционного заболевания. Ацикловир используется для лечения инфекций, вызываемых разновидностями вируса герпеса, таких как генитальный герпес, герпес губ, опоясывающий герпес и ветряная оспа.

Лечение ацикловиром необходимо начинать как можно скорее после появления первых симптомов герпеса (таких как чувство жжения и покалывания, образование волдырей). Принимайте ацикловир в течение всего рекомендованного врачом периода. Исчезновение симптомов не говорит об устранении инфекции.

Инфекции, вызываемые вирусом герпеса, заразные, поэтому вы можете инфицировать других людей, даже несмотря на прохождение лечения ацикловиром. Не допускайте контакта других людей с пораженными участками тела. Не прикасайтесь к пораженным участкам тела, а затем к глазам. Мойте руки как можно чаще во избежание передачи инфекции другим людям.

Не принимайте ацикловир, если у вас аллергия на данный препарат или на валацикловир (Валтрекс). Не используйте ацикловир в форме буккальных (защечных) таблеток (Ситавиг), если у вас аллергия на молочные белки.

Для уверенности в том, что прием ацикловира безопасен для вас, сообщайте врачу о том, что:

• У вас имеется заболевание почек;
• У вас ослаблена иммунная система (в связи с каким-либо заболеванием или приемом определенных лекарственных препаратов).

При наличии поражений в области гениталий на момент родов герпес может передаваться ребенку. Поэтому если генитальный герпес развивается во время беременности, очень важно предпринимать профилактические меры против образования вызываемых им поражений. Для наиболее эффективного контроля над инфекцией принимайте лекарственный препарат в соответствии с указаниями врача.

Принимайте ацикловир в точности так, как рекомендовано врачом. Обязательно следуйте всем указаниям. Не увеличивайте и не уменьшайте дозу самостоятельно и не используйте препарат в течение более продолжительного времени, чем указано. Лечение ацикловиром нужно начинать как можно скорее после появления первых симптомов герпеса (таких как чувство показывания или жжения, образование волдырей).

При использовании суспензии хорошо встряхните ее, прежде чем отмерять нужную дозу. Отмеряйте суспензию при помощи прилагаемого дозировочного шприца или специальной мерной ложки или колпачка. Если у вас нет дозировочного приспособления, попросите его у фармацевта.

Ацикловир и маленькие дети

Ацикловир попадает в грудное молоко и может вредить младенцу.
Не принимайте этот препарат, не сообщив врачу о том, что вы кормите ребенка грудью.
Не давайте ацикловир в форме буккальных таблеток маленькому ребенку, так как он может поперхнуться.

При использовании ацикловира в форме буккальных таблеток (Ситавиг)

Вынимайте таблетку из блистерной упаковки только перед самым ее приемом. Следите за тем, чтобы ваши руки при этом были сухими. Не разжевывайте и не глотайте буккальную таблетку. Приложите ее плоской стороной к верхней десне, за губой над клыком. Таблетка должна находиться с той же стороны, что и герпетическое поражение. Закройте рот и аккуратно подавите на таблетку снаружи в течение 30 секунд. После этого старайтесь не трогать таблетку и не давить на нее. Таблетка рассасывается во рту в течение дня. Принимать пищу и пить можно как обычно.

В течение первых 6 часов лечения: Если таблетка смещается или плохо приклеивается, замените ее на новую. Если вы случайно проглотили таблетку, выпейте стакан воды и используйте новую таблетку. Сообщите врачу, если у вас наблюдаются какие-либо изменения в весе. Дозировка ацикловира рассчитывается в зависимости от веса (в особенности в случае детей и подростков), и любые колебания веса могут влиять на правильную дозу этого препарата.

Применяйте этот препарат в течение всего рекомендованного врачом периода. Симптомы могут исчезать до того, как происходит устранение инфекции. Ацикловир не помогает при таких инфекциях как грипп или обычная простуда. Герпетические поражения необходимо содержать в чистоте и сухости. Ношение свободной одежды может способствовать предупреждению дальнейшего раздражения поражений. Храните ацикловир при комнатной температуре в сухом прохладном месте.

Пейте много воды в период приема ацикловира,
чтобы поддерживать нормальное функционирование почек…

Что делать при пропуске дозы?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Не принимайте пропущенную дозу, если приближается время приема следующей дозы. Не принимайте дополнительные лекарства, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Что происходит при передозировке?

Симптомы передозировки могут включать тревожное возбуждение, судороги (конвульсии) или потерю сознания.

Чего следует избегать в период приема ацикловира?

Избегайте чистки зубов, жевания жевательной резинки или ношения верхнечелюстного зубного протеза при наличии во рту буккальной таблетки. Разрешается аккуратно полоскать полость рта. Пейте много жидкости во избежание сухости во рту.

Инфекции, вызываемые герпесом, заразные, и вы можете инфицировать других людей, даже несмотря на то, что проходите лечение ацикловиром. Старайтесь не допускать контакта других людей с пораженными участками тела. Не прикасайтесь к глазам, после того как прикасаетесь к пораженным участкам тела. Как можно чаще мойте руки в целях предупреждения передачи инфекции другим людям.

Прием ацикловира не защищает от передачи гениального герпеса сексуальному партнеру. Воздерживайтесь от половых актов, если у вас имеются активные поражения или появляются первые признаки вспышки. Даже если у вас нет никаких симптомов генитального герпеса, это заболевание продолжает оставаться заразным в связи с таким явлением как «вирусовыделение» через кожу.

Побочные эффекты ацикловира

Как можно скорее обращайтесь за медицинской помощью, если у вас появляются любые из следующих признаков аллергической реакции на ацикловир: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла. Сразу же звоните врачу, если у вас возникают такие симптомы, как:

• подверженность образованию кровоподтеков или кровотечения, лиловые или красные точки под кожей;
• признаки проблем с почками - отсутствие или уменьшение мочеиспускания; болезненное или затрудненное мочеиспускание; отечность ступней или лодыжек; чувство усталости или нехватка дыхания.

В число распространенных побочных эффектов ацикловира входят:

• тошнота, рвота, диарея;
• общее чувство недомогания;
• головная боль.

Это не полный перечень побочных эффектов ацикловира, поэтому могут возникать и другие проблемы. Звоните врачу, если у вас имеются вопросы относительно побочных эффектов ацикловира.

Какие препараты взаимодействую с ацикловиром?

Ацикловир может вредить почкам. Этот эффект усиливается при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами, включая: пробенецид, противовирусные средства, препараты химиотерапии, антибиотики в виде инъекций, препараты от расстройства кишечника, лекарственные средства, предупреждающие отторжение трансплантатов, вводимые посредством инъекций лекарства от остеопороза и некоторые средства от боли или артрита (включая аспирин, Тайленол, Адвил и Алив).

Взаимодействовать с ацикловиром могут и другие препараты, в том числе рецептурные и отпускаемые без рецепта лекарства, витамины и растительные лекарственные средства. Сообщайте каждому медицинскому работнику обо всех используемых вами препаратах, а также о любых препаратах, применение которых вы планируете или завершаете.

Ацикловир – противовирусное синтетическое лекарственное средство, применяемое для лечения герпеса и некоторых других инфекций.

Фармакологическое действие Ацикловира

Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.

Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.

При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.

Форма выпуска

Медикамент Ацикловир выпускают в виде:

• Таблеток по 200 и 400 мг;
• 5% мази для наружного и местного применения;
• 3% глазной мази.

Аналоги Ацикловира

Аналогами Ацикловира по активному компоненту являются:

• Наружные средства (крем или мазь): Ациклостад, Гервиракс, Зовиракс, Виролекс, Виворакс, Герпетад, Герперакс;
• Таблетки или порошок для приготовления раствора для инфузий: Виворакс, Медовир, Виролекс, Провирсан.

Также при необходимости после врачебной консультации возможна замена Ацикловира на аналоги по способу действия: Алпизарин, Рибапег, Гипорамин, Кондилин, Эпиген, Госсипол, Минакер, Вартек, Эразабан, Алдара, Арвирон, Вацирекс, Цимевен, Ребетол, Фамцикловир-Тева, Рибавирин и некоторые другие.

Показания к применению Ацикловира

Таблетки Ацикловир назначают:

• При лечении первичных и вторичных инфекций кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, включая генитальный герпес;
• Как часть комплексной лечебной терапии при выраженном иммунодефиците;
• Для профилактики обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов на фоне нормального иммунного статуса и при иммунодефиците;
• При лечении первичных и рецидивирующих инфекций, которые вызваны вирусом Varicella zoster и Herpes zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай).

Глазную мазь Ацикловир, по инструкции, применяют при лечении герпетического кератита, который вызван вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.

Наружную мазь Ацикловир назначают для лечения:

• Простого герпеса кожи и слизистых оболочек;
• Первичного и рецидивирующего генитального герпеса;
• Локализованного опоясывающего лишая в качестве вспомогательного лечения.

Противопоказания к применению

Применение Ацикловира в любых лекарственных формах противопоказано при лактации, а в период беременности его назначают с осторожностью, соизмеряя степень риска для матери и ребенка с возможной пользой от применения медикамента.

Кроме того, Ацикловир, по инструкции, не следует использовать при наличии гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам, входящим в состав таблеток или мази.

Таблетки Ацикловир не применяют в педиатрии ранее трех лет. Также препарат в этой лекарственной форме следует принимать с осторожностью:

• На фоне нарушений функции почек;
• В пожилом возрасте;
• При неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных медикаментов.

Способ применения и дозировка

Таблетки Ацикловир следует принимать во время еды. Режим дозирования лекарства устанавливается врачом индивидуально.

При лечении инфекций слизистых оболочек и кожи, которые вызывает Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают курсовое лечение в течение 5 дней. Разовая дозировка составляет 1 таблетку Ацикловира (200 мг), кратность приема – 5 раз в день с соблюдение четырехчасового интервала между приемами.

В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение (до десяти дней) и удвоение разовой дозировки.

Ацикловир, по инструкции, наиболее эффективен в случаях, когда лечение начинают сразу после выявления инфекции.

Для профилактики возможных рецидивов инфекций принимают по одной таблетке Ацикловира (200 мг) с перерывом в 6 часов.

При лечении ветряной оспы (инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster) в течение 7-10 дней принимают по 2 таблетки Ацикловира (по 400 мг) 5 раз в день. Для детей дозировка обычно рассчитывается в зависимости от веса тела.

Для лечения опоясывающего лишая (инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster) принимают такую же дозировку, как и при лечении ветряной оспы. Длительность лечения составляет 5 дней. Детям старше 3 лет, как правило, назначают взрослую дозировку.

Людям в пожилом возрасте при приеме Ацикловира необходимо соблюдать водный режим, а на фоне почечной недостаточности следует снизить рекомендованную для взрослых дозу лекарства.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям назначают одинаково – мазь полоской длиной 1 см необходимо закладывать в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 часа. Лечение проводят до полного заживления, также продолжают еще на протяжении трех дней после него.

Наружную мазь Ацикловир следует наносить на пораженные участки кожи 5-6 раз в день. Эффект от лечения зависит от того, насколько быстро после выявления инфекции оно начато. Средняя продолжительность лечения – 5-10 дней.

Побочные действия Ацикловира

Лекарство Ацикловир, как правило, переносится хорошо. При курсовом лечении таблетками Ацикловир чаще всего развиваются:

• Головокружение;
• Утомляемость;
• Тошнота;
• Головная боль;
• Лихорадка;
• Крапивница;
• Сыпь, включая сенсибилизацию;
• Рвота;
• Диарея.

Кроме того, применение Ацикловира может привести к расстройству некоторых систем организма, а именно:

• Пищеварительная система – желтуха, гепатит, абдоминальные боли;
• Система кроветворения – анемия, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эритропения, лейкопения;
• Центральная нервная система – сонливость, тремор, возбуждение, атаксия, спутанность сознания, энцефалопатия, галлюцинации, дизартрия, судороги, психотические симптомы, кома;
• Дыхательная система – одышка.

Из аллергических реакций наиболее вероятно развитие кожной сыпи, крапивницы, зуда, синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона, а также анафилактических реакций.

Среди прочих побочных действий таблеток Ацикловир возможны нарушение зрения, периферические отеки, миалгия, лимфаденопатия, недомогание.

Применение глазной мази Ацикловир нежелательных эффектов практически не вызывает. В редких случаях возможны незначительные аллергические реакции в виде гиперчувствительности немедленного типа, конъюнктивита, точечной поверхностной кератопатии, легкого жжения, блефарита, что не требует отмены медикамента.

Наружная мазь Ацикловир может вызвать болезненность, зуд, вульвит, жжение, кожную сыпь, аллергические реакции и отек в месте нанесения.

Условия и сроки хранения

Медикамент Ацикловир, по инструкции, относится к противовирусным средствам рецептурного отпуска со сроком хранения:

• Таблетки Ацикловир – 2 года;
• Глазная и наружная мазь Ацикловир – 3 года. Лекарство необходимо использовать в течение месяца после вскрытия.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.

Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).

Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.

Видео об ацикловире

Перед лечением

Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.

В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.

Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.

Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей

Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.

Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:

Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:

• Боль, отек или покраснение в месте введения препарата

Менее распространенные:

• Боль в животе или желудке
• Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
• Тошнота или рвота
• Усиление жажды
• Потеря аппетита
• Необычная усталость или слабость

Редкие:

• Черный, похожий на смолу стул
• Кровь в моче или стуле
• Озноб , жар или боль в горле
• Спутанность сознания
• Конвульсии (судороги)
• Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
• Крапивница
• Заостренные красные пятнышки на коже
• Дрожь
• Необычное кровотечение или образование синяков
• Частота не определена
• Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
• Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
• Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
• Затуманенное зрение
• Образование синяков в месте инъекции
• Изменение цвета кожи лица
• Изменения зрения
• Неуклюжесть
• Кашель
• Помутнение сознания
• Затруднение дыхания или глотания
• Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
• Быстрое сердцебиение
• Кожный зуд/сыпь
• Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
• Изменения настроения или психики
• Мышечные спазмы , боли или слабость
• Бледная кожа
• Красные или раздраженные глаза
• Чувство волнения или беспокойства
• Шатающаяся или нестабильная походка
• Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
• Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
• Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
• Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
• Желтые глаза и кожа

Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):

• Общее чувство дискомфорта или болезни

Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):

• Головная боль
• Диарея
• Частота не определена
• Ощущение жжения, покалывания или зуда
• Выпадение волос

Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов

Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения

Со стороны ЖКТ

Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.

Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.

Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.

Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.

Нервная система

Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.

Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.

Местные побочные эффекты

Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .

Проблемы в сердечно-сосудистой системе

Среди таких побочных эффектов гипотония.

Дерматологические

В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.

Гематологические

Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.

Со стороны печени

Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.

Гиперчувствительность

Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.

Зрительные

В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.

Мышечно-скелетные

Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.

Прочие

В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.

Мочеполовые

Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.

Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.

Меры предосторожности

Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.

Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.

Диализ

Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.

Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.

Другие комментарии

При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.

Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.

Лекарственное взаимодействие ацикловира

В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.

• Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
• Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
• Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)

Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:

• Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
• Амбиен (золпидем)
• Аспирин низкой концентрации
• Кальций 600 D (кальций/витамин D)
• Симбалта (дулоксетин)
• Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
• Ламиктал (ламотриджин)
• Лексапро (эсциталопрам)
• Липитор (аторвастатин)
• Лирика (прегабалин)
• Нейронтин (габапентин)
• Нексиум (эзомепразол)
• Прозак (флуоксетин)
• Сингулаир (монтелукаст)
• Синтроид (левотироксин)
• Тайленол (ацетаминофен)
• Витамин В12 (цианокобаламин)
• Витамин С (аскорбиновая кислота)
• Витамин D3 (холекальциферол)
• Ксанакс (алпразолам)

Раствор для внутривенного вливания – описание

Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.

Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.

Механизм противовирусного действия ацикловира

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.

Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.

Устойчивость к ацикловиру

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.

Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания

Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.

В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.

У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.

Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.

Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью

Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.

Уровни препарата у матери и ребенка

Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.

Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.

Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.

Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.

Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.

4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.

Влияние на младенцев на грудном вскармливании

Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.

Возможные последствия для лактации

Ацикловир является эффективным противовирусным лекарственным средством. Препарат помогает при генитальном и оральном герпесе. Инструкция по применению пояснит, как правильно принимать таблетки 200 мг, ставиль уколы, вводить мазь и крем 5% наружно, а также глазную мазь 3%. Из отзывов можно узнать, помогает ли это средство от АКОС, Акри, ГЕКСАЛ в терапии герпеса и инфекций.

Формы выпуска и состав

Ацикловир производится в виде:

1. Мазь глазная 3%.
2. Крем для наружного применения 5%.
3. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
4. Таблетки 200 мг.
5. Мазь для наружного применения 5%.

В состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата:

• таблетки – 200 мг или 400 мг;
• грамм глазной мази – 30 мг;
• грамм крема – 50 мг;
• грамм мази – 50 мг;
• флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Фармакологические свойства

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Ацикловир, инструкция по применению сообщает об этом, высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

От чего помогает Ацикловир

Показания к применению включают:

• Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.
• Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат показаны к назначению с целью профилактики или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа).
• Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.
• Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Ацикловир назначают внутрь, внутривенно и в качестве местного применения (крем и мазь).

Таблетки

Применяют при инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, а также для профилактики этого заболевания у пациентов с нарушениями иммунной системы. Таблетки Ацикловир применяют и пациентам с опоясывающим герпесом.

Детям старше 2 лет и взрослым при простом герпесе назначают по 1 таблетке Ацикловира 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таблетки 5 раз в день. Для профилактики инфекции необходимо принимать по 1 таблетке 4 раза в день.

Детям до двух лет назначают половину дозы, которая предусмотрена для взрослых. Назначать Ацикловир новорожденным не рекомендуется. Курс лечения в среднем составляет 5 дней, при опоясывающем лишае рекомендуется прием препарата на протяжении еще 3 дней после выздоровления.

Уколы

Внутривенно назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 5 мг на кг массы тела 3 раза в день через 8 часов. При опоясывающем лишае с нарушениями иммунной системы доза для внутривенного введения составляет 10 мг на кг массы через каждые 8 часов. Детям с трех месяцев до 12 лет внутривенно назначают в дозе 5 мг/кг.

Для внутривенного применения разводят. Ампулу Ацикловира (250 мл) разводят в 10 мл натрия хлорида 0,9% или растворителя. Согласно инструкции, препарат можно вводить в виде инъекции очень медленно (в течение часа) или применять в капельнице, для чего полученный раствор необходимо развести в 50 мл растворителя. При нарушении выделительной функции почек и у пожилых людей дозу препарата следует уменьшить.

Глазная мазь и крем

Применяется при воспалении роговицы, которое вызвано вирусом простого герпеса (герпетический кератит). Мазь Ацикловир необходимо закладывать в конъюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа. Длительность лечения мазью составляет около 7-10 дней.

Мазь необходимо использовать еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Крем Ацикловира используют на участки кожи и слизистых оболочек, которые поражены вирусом простого герпеса (на губах, половых органах). Согласно инструкции, Ацикловир в виде крема наносят на поверхность 5 раз в день, курс лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести болезни.

Инструкция и дозировки при заболеваниях

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом

Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг; старше 6 лет — 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом). В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочные действия

Таблетки в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:

• быстрая утомляемость;
• эритропения;
• выпадение волос;
• головокружение;
• боль в животе;
• головные боли;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
• кожная сыпь;
• сонливость или бессонница;
• лейкопения;
• увеличение сывороточного уровня ферментов печени, билирубина, креатинина, мочевины (преходящее);
• тошнота или рвота;
• лихорадка;
• галлюцинации;
• лимфоцитопения;
• диарея;
• снижение концентрации.

Уколы могут привести к развитию таких побочных явлений:

• энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогами и даже комой);
• эритемы;
• кристаллурия;
• тошнота или рвота;
• почечная недостаточность (острая);
• воспаление, флебит в районе введения.
• воспаления (при случайном нанесении на слизистые);
• ощущения жжения;
• кожной сыпи или зуда;
• шелушения.

Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:

• сухости кожи;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности).

Глазная мазь в отдельных случаях может вызвать:

• блефарит;
• точечный поверхностный кератит;
• конъюнктивит;
• ощущение жжения.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию Ацикловира является гиперчувствительность к валацикловиру и ацикловиру. Дополнительно для таблеток: детский возраст до 3 лет, период грудного вскармливания. В форме таблеток назначается с особой осторожностью при:

• пожилом возрасте;
• неврологических реакциях или нарушениях в ответ на прием цитотоксических лекарственных препаратов (в том числе в анамнезе);
• беременности;
• функциональных нарушениях почек;
• людям, принимающим высокие дозы, особенно на фоне дегидратации.

При беременности и грудном кормлении

Активное вещство проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата Ацикловир при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Применение Ацикловира не рекомендуется при тяжелых функциональных нарушениях почек. Необходимо учитывать, что при использовании средства существует риск развития выраженной почечной недостаточности в результате образования осадка из кристаллов препарата (особенно при совместном применении нефротоксических средств, при недостаточной водной нагрузке и у пациентов с функциональными нарушениями почек).

Препарат в виде лекарственных форм для наружного применения (крем, мазь) не следует наносить на слизистые влагалища, глаз, ротовой полости. При лечении генитального герпеса требуется использовать презервативы или избегать половых контактов, поскольку назначение Ацикловира не предотвращает передачу вируса половым партнерам.

При приеме препарата требуется контролировать функцию почек (анализ уровня креатинина в плазме крови и азота мочевины в крови). Терапию пациентов пожилого возраста необходимо проводить при достаточном повышении водной нагрузки и под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата. Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией. При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

Аналоги препарата Ацикловир

Полные аналоги по активному веществу:

1. Ациклостад.
2. Ацигерпин.
3. Ацикловир форте.
4. Ацикловир ГЕКСАЛ (Белупо; Сандоз; -АКОС; -Акри; -Ферейн).
5. Виворакс.
6. Виролекс.
7. Веро-Ацикловир.
8. Герперакс.
9. Герпесин.
10. Гервиракс.
11. Герпевир.
12. Лизавир.
13. Зовиракс.
14. Провирсан.
15. Медовир.
16. Цикловир.
17. Цитивир.
18. Цикловакс.
19. Суправиран.

Цена

В аптеках цена мази Ацикловир (Москва) для наружного применения 0,05 составляет 18 рублей за тюбик 10 г. Крем стоит 29 рублей за 5 г. Цена таблеток Ацикловир — Акри достигает 55 рублей за 20 штук по 200 мг. Глазную мазь 0,03 можно купить за 134 рублей за 5 г.

Post Views: 665