О действующем веществе дифенгидрамин, инструкции по применению. Димедрол - официальная инструкция по применению

Формула: C17H21NO, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, противорвотное, местноанестезирующее, снотворное.

Фармакологические свойства

Дифенгидрамин оказывает блокирующее действие H1-гистаминовые рецепторы и снимает эффекты гистамина, которые возможны при активации этого типа рецепторов. Предупреждает или снижает спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином, увеличение проницаемости капилляров, зуд, отек тканей и гиперемию. В основном антагонизм дифенгидрамина с гистамином при аллергии и воспалении проявляется в отношении местных сосудистых реакций, по сравнению с системными, то есть снижением артериального давления. Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (после приема внутрь появляется непродолжительное ощущение онемения слизистой оболочки ротовой полости), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), оказывает спазмолитическое действие. Дифенгидрамин угнетает центральные холинергические структуры и блокирует гистаминовые H3-рецепторы мозга. Дифенгидрамин оказывает снотворное (выражены больше при повторных использованиях), седативное и противорвотное действие. При парентеральном применении усугубляет гипотензию у больных с недостаточностью объема циркулирующей крови. У пациентов с эпилепсией или локальными повреждениями мозга на электроэнцефалограмме активирует (даже в малых дозах) судорожные разряды и может спровоцировать приступ эпилепсии. Дифенгидрамин при бронхоспазме, который вызван либераторами гистамина (морфин, тубокурарин, сомбревин), эффективен в большей степени. При нанесении в виде геля на кожу дифенгидрамин оказывает охлаждающее и дерматотропное действие. Дифенгидрамин путем непосредственного воздействия в продолговатом мозге на кашлевой центр подавляет кашлевый рефлекс.

Продолжительные исследования на животных по оценке возможного канцерогенного и мутагенного действия дифенгидрамина отсутствуют. В экспериментах на кроликах и крысах при применении дифенгидрамина в дозах, которые до 5 раз превышают дозу для человека, фетотоксического действия и влияния на фертильность не выявлено. После приема внутрь дифенгидрамин хорошо и быстро всасывается, через 1 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы дифенгидрамин связывается на 98 – 99%. Основная часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая часть выводится в с мочой неизмененном виде за сутки. Период полувыведения равен 1 – 4 часа. Дифенгидрамин в организме хорошо распределяется, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в молоко матери и у детей грудного возраста может вызывать седативный эффект. Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 час, продолжительность действия равна от 4 до 6 часов.

Показания

Крапивница, вазомоторный ринит, поллиноз, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, капилляротоксикоз, аллергические осложнения при приеме лекарств, переливании кровезамещающих жидкостей и крови; комплексное лечение лучевой болезни, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка; премедикация, нарушения сна, простудные заболевания, обширные травмы мягких тканей и кожи (размозжения, ожоги); хорея, паркинсонизм, воздушная и морская болезнь, синдром Меньера, рвота, включая и при беременности; местное обезболивание у больных с наличием в анамнезе аллергических реакций на местноанестезирующие средства. В виде геля: укусы насекомых, ожоги 1 степени и солнечные ожоги, крапивница, зудящая экзема, кожный зуд различного генеза, ветряная оспа, контактный дерматит, который вызван соприкосновением с растениями; аллергические раздражения кожи (кроме зуда при холестазе).

Способ применения дифенгидрамина и дозы

Дифенгидрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, интраназально, накожно, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослые - 1 – 3 раза в сутки 30 – 50 мг, для профилактики укачивания - за 0,5 – 1 час до поездки; бессонница - перед сном 50 мг; максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная равна 250 мг. Внутримышечно - 10 – 50 мг, максимальная разовая доза составляет 50 мг, суточная равна 150 мг, внутривенно капельно - 20 – 50 мг (в 75 – 100 мл изотонического раствора хлорида натрия). Дети до 1 года - внутрь 2 – 5 мг, 2 – 5 лет - 5 – 15 мг, 6 – 12 лет - 15 – 30 мг на прием. Суппозитории ректально после очищения кишечника 1 – 2 раза в сутки. Детям до 3 лет - суппозитории, которые содержат 5 мг дифенгидрамина, 3 – 4 лет - 10 мг, 5 – 7 лет - 15 мг, 8 – 14 лет - 20 мг. Длительность терапии составляет 10 – 15 дней. Для введения в конъюнктивальный мешок готовят 0,2 – 0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и закапывают 2 – 5 раз в сутки по 1 – 2 капли. Для местной аппликации на пораженные участки кожи 3 – 4 раза в сутки наносят гель тонким слоем, возможно также применение и изготовление 3 – 10% мазей или кремов. При ринитах вводят в виде палочек по 50 мг интраназально.
Дифенгидрамин для подкожного введения не рекомендуется. Так как дифенгидрамин имеет атропиноподобное действие, то необходимо его использовать с осторожностью: больным с повышенным внутриглазным давлением, наличием в анамнезе недавних дыхательных заболеваний (в том числе астма), при гипертиреозе, гипотензии, патологиях сердечно-сосудистой системы. Антигистаминные препараты могут понижать живость ума у взрослых и у детей, а также вызывать галлюцинации и возбуждение, судороги и смерть у детей, в особенности при передозировке. С осторожностью используют у пациентов в возрасте старше 60, так как имеется большая вероятность развития седации, головокружения, гипотензии. Во время терапии необходимо избегать приема алкогольных напитков. Во время приема дифенгидрамина необходимо избегать солнечного облучения. Не применять дифенгидрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (состояние недоношенности и период новорожденности), кормление грудью.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и желудка, гипертрофия простаты, пилородуоденальная обструкция, беременность, стеноз шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дифенгидрамина во время беременности возможно с осторожностью, под строгим наблюдением врача (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют). На время терапии дифенгидрамином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дифенгидрамина

Нервная система и органы чувств: усталость, общая слабость, седативное действие, головокружение, понижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, головная боль, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость (в особенности у детей), нервозность, эйфория, бессонница, спутанность сознания, неврит, парестезия, тремор, судороги, диплопия, нарушение зрения, шум в ушах, острый лабиринтит;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
система пищеварения: онемение слизистой оболочки ротовой полости, сухость во рту, тошнота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, рвота, запор;
мочеполовая система: задержка мочеотделения, затрудненное или/и частое мочеиспускание, ранние менструации;
система дыхания: сухость горла и носа, сгущение секрета бронхов, заложенность носа, тяжелое дыхание, стесненность в грудной клетке; аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилактический шок;
прочие: озноб, потливость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие дифенгидрамина с другими веществами

Седативные, снотворные препараты, алкоголь, транквилизаторы взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Холинолитические эффекты дифенгидрамина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы. При одновременном использовании дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

При передозировке дифенгидрамином развиваются сухость во рту, стойкий мидриаз, затрудненное дыхание, покраснение лица, спутанность сознания, возбуждение или угнетение (у детей чаще) центральной нервной системы; у детей - судороги и летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля; поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне тщательного контроля уровня артериального давления и дыхания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дифенгидрамин

Комбинированные препараты:
Дифенгидрамин + Нафазолин + Цинка сульфат: Окуметил;
Дифенгидрамин + Нафазолин: Полинадим;
Аминофиллин + Дифенгидрамин + Индометацин: Эфтиметацин;
Дифенгидрамин + Парацетамол: Мигренол® ПМ.

Торговое название: Димедрол

Международное непатентованное название:

Химическое название: N,N- Диметил-2-(дифенилметокси)этиламина гидрохлорид

Лекарственная форма:

Состав.
Активное вещество: димедрол (дифенгидрамин) - 0,05 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление) и центральной нервной системы, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность -12 ч.

Фармакокинетика.
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50%. ТСmах - 2040 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания к применению
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь, в комплексной терапии анафилактических реакций, отека Квинке и других аллергических состояний.
Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.
Детский возраст до 7 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью - беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет по 25-50 мг (1/2- 1 таблетка) 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям от 7 до 14 лет 12,5 - 25 мг (1 /4-1 /2 таблетки) 1 -3 раза в день.

Побочное действие
Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта и др.
Лечение: специального антидота нет. Промывание желудка. При необходимости - симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность дифен-гидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Особые указания
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг (от 1 года до 3 лет суточная доза 10-30 мг, разделенная на 2-3 приема, от 4 до 6 лет суточная доза 20 - 45 мг, разделенная на 2-3 приема).
У детей от 7 месяцев до 12 месяцев препарат может применяться в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек по 3-5 мг 2-3 раза в день.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО «Дальхифарм»,
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид

Химические свойства

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид , что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев , палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и , различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов , ). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий .

Фармакологическое действие

Холинолитическое , антигистаминное , седативное , снотворное , противорвотное , местноанестезирующее , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов . Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы , расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков . В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью .

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме , ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином , тубокурарином , ).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие .

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия , не является мутагеном , не влияет на фертильность .

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер , выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

• для лечения и осложнений после приема различных лекарств ( , сывороточной болезни , капилляротоксикоза , , острого иридоциклита , сенной лихорадки , вазомоторного ринита , дерматозов с зудом , );
• при лучевой болезни ;
• в составе комплексного лечения в сочетании с и ;
• для лечения и ;
• в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
• при морской и воздушной болезни;
• пациентам с хореей ;
• беременным женщинам от рвоты;
• при синдроме Меньера ;
• в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси ;
• местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, , и т.д.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при аллергии на Дифенгидрамин;
• кормящим грудью женщинам;
• новорожденным и недоношенным детям.

• при закрытоугольной глаукоме ;
• пациентам с гипертрофией предстательной железы ;
• при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки ;
• беременным женщинам;
• при пилородуоденальной обструкции ;
• пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря .

Побочные действия

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

Также проявляются:

• ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
• , нарушения координации движений, чувство беспокойства;
• повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
• , судороги , спутанность сознания;
• , пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия , тромбоцитопения ;
• неврит , парастезии , снижение остроты зрения, острый лабиринтит , диплопия , шум в ушах;
• сухость в ротовой полости, анорексия , рвота, эпигастральный дистресс ;
• тошнота, рвота, ;
• ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, ;
• сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета ;
• тяжелое дыхание, анафилактические реакции , сыпь, ;
• озноб, чувствительность к свету.

Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Дифенгидрамин, инструкция по применению

Внутрь . Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl .

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты ). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида , которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

Передозировка

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз , сложности с дыханием, гиперемия лица , чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), судороги . Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты , тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов .

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов .

Условия продажи

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

Особые указания

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Особую осторожность при лечении средством следует проявлять при , повышенном , пациентам с , болезнях сердца и сосудов.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Детям

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития , судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Новорожденным

Лекарство не назначают детям до 1 года.

Пожилым

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация .

С алкоголем

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Представлены аналоги лекарства , в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Отчет посетителей об оценке стоимости

Отчет посетителей о частоте приема в день

Два посетителя сообщили о дозировке

Отчет посетителей о сроке начала действия

Отчет посетителей о времени приема

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

ПСИЛО ® -БАЛЬЗАМ

Международное непатентованное название: Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*)

Лекарственная форма : гель для наружного применения
Состав препарата :
100г геля содержат:
Активно действующее вещество:
Дифенгидрамина гидрохлорид 1,0 г
Вспомогательные вещества:
Цетилпиридиния хлорид 0,1г в качестве консерванта
Макрогол - 6 - глицерилкаприлат/ капринат
Трометамол, Полиакриловая кислота
Вода
Описание: Бесцветный, прозрачный однородный гель
Фармакотерапевтическая группа : Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов
Код АТХ : D04А А 32

Фармакологические свойства

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форма выпуска

Срок годности

Условия хранения