Лекарство мовалис назначение. Применение при беременности и лактации. Какой у Мовалис состав

Таблетки Мовалис эффективны при ревматических болях, хроническом течении анкилозирующего спондилита и остеоартроза. Нестероидный противовоспалительный препарат подходит для применения короткими и продолжительными курсами, проявляет активное воздействие на пораженные позвоночные структуры и суставы.

Важно подобрать оптимальную суточную дозировку в зависимости от вида ортопедической патологии, характера течения заболевания. Для снижения риска побочных действий нужно строго соблюдать режим приема таблеток Мовалис. Инструкция по применению содержит данные о лекарстве, правила приема, описание нормы для каждого типа патологии, особые указания.

Состав и форма выпуска

Мовалис - нестероидное противовоспалительное и антиревматическое средство с ярко-выраженными анальгезирующим, жаропонижающим действием. Препарат на основе мелоксикама активно подавляет воспаление, блокирует выработку простагландинов, подавляет активность фермента циклооксигеназы.

Производное эноловой кислоты поступает в аптеки в форме таблеток. Каждая единица НПВС содержит мелоксикам 7,5 либо двойную дозу - 15 мг. Лекарственное средство - это таблетки желтого либо лимонно-желтого цвета, на оригинальную единицу препарат нанесен логотип компании, есть разделительная черта. Упаковка содержит одну-три пластины, на каждой - по 10 единиц.

Препарат на основе мелоксикама назначают наружно и внутрь. Компания-производитель поставляет в аптечные сети не только таблетки, но и другие лекарственные формы: ректальные суппозитории, ампулы с раствором для инъекций.

Действие на организм

Препарат Мовалис с мелоксикамом подавляет выработку медиаторов воспаления, более избирательно ингибирует выработку ЦОГ - 2. Эта особенность снижает воздействие на слизистую органов пищеварения, уменьшает риск кровотечений.

Исследования показания, что для появления обезболивающего, жаропонижающего действия, подавления воспаления требуется меньшая доза мелоксикама, чем напроксена, ибупрофена и диклофенака. Таблетки Мовалис реже вызывают негативные проявления в желудке и кишечнике, оказывают меньшее влияние на организм, чем НПВС с другими активными компонентами.

Биодоступность мелоксикама высокая - до 90% при пероральном приеме. Активное вещество проникает в синовиальную жидкость, быстро связывается с альбумином. На действие основного компонента практически не влияет употребление неорганических антацидов и всех видов пищи. Метаболизм мелоксикама происходит в клетках печени, метаболиты выводятся с мочой и каловыми массами.

Показания к использованию

Лекарственное средство Мовалис на основе мелоксикама назначают:

в период обострения при остеоартрозе;
для уменьшения воспаления, купирования болей при ;
для облегчения симптоматики при ревматоидном артрите.

Противопоказания

Препараты с мелоксикамом имеют немало ограничений:

эрозии и язвы кишечника, желудка;
беременность;
непереносимость мелоксикама либо других действующих веществ НПВС;
полипы в носу, отек Квинке, бронхиальная астма, проявления крапивницы в анамнезе после приема нестероидных составов;
период лактации;
тяжелые поражения клеток печени и почек;
нарушение свертываемости крови, выявление кровотечения различной этиологии;
пациенту не исполнилось 16 лет;
сердечная недостаточность;
пептическая язва (рецидивирующая либо активная);
устранение болевого синдрома после коронарного шунтирования.

Инструкция по применению и суточная дозировка

Для снижения негативного воздействия на слизистые кишечника и желудка препарат принимать 1 раз в 24 часа во время еды. Обязательно запить таблетки противовоспалительного средства негазированной водой (150-200 мл). Дозировку для конкретного пациента подбирает лечащий врач с учетом степени поражения позвоночника и проблемных суставов.

ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. За сутки пациент получает 15 мг мелоксикама, при появлении терапевтического эффекта разрешено снизить дозировку в два раза;
обострение остеоартроза. Нужна стандартная дозировка мелоксикама - 7,5 мг;
при длительном применении таблеток Мелоксикам нужно снижать дозировку до стандартной, чтобы предупредить избыточное накопление активного вещества, снизить вероятность нежелательных проявлений;
за сутки пациент может получить не более 15 мг активного вещества. Превышение нормы негативно влияет на органы пищеварения, другие отделы организма;
при сочетании двух лекарственных форм Мовалиса, например, таблеток и суппозиториев, общее количество мелоксикама за сутки не должно превышать 15 мг;
с 16 до 18 лет суточную норму врач рассчитывает, исходя из веса больного. На 1 кг массы тела у пациентов этой возрастной категории приходится не более 0,25 мг мелоксикама.

Важно! Все лекарства группы НПВС, в том числе Мовалис, пациент принимает строго по назначению врача. Таблетки оказывают системное действие, нарушение требований инструкции провоцирует осложнения различного рода.

Побочные действия

Мовалис реже, чем другие наименования группы , вызывает негативные проявления во время лечения. Для снижения риска нежелательных реакций при лечении анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, остеоартроза медики советуют строго придерживаться инструкции. Необходимость коррекции суточной нормы определяет врач.

Возможные нежелательные эффекты:

анафилактические реакции;
сонливость, головные боли, нарушение психомоторных реакций, головокружение;
нарушения в работе лимфатической системы, проблемы с качеством крови: ухудшение результатов анализов, цитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
кровотечения, язвенные поражения, перфорации в органах ЖКТ. Превышение дозы, сочетание Мовалиса с другими видами НПВС в тяжелых случаях может вызвать летальный исход на фоне открывшихся кровотечений;
учащенное сердцебиение, шум в ушах;
поражение конъюнктивы, нарушение зрения;
приступ бронхиальной астмы при сочетании мелоксикама с нестероидными составами и ацетилсалициловой кислотой;
поражение органов ЖКТ, колит, язва, эзофагит, гастрит, тошнота, метеоризм. Возможные реакции: запор, рвота, боли в эпигастрии, отрыжка;
временное изменение уровня печеночных ферментов, гепатит;
отечность тканей (чаще, при инъекциях нестероидного средства с мелоксикамом);
проблемы с выведением урины, возможна острая задержка мочи;
токсический дерматит, фотосенсибилизация, симптомы крапивницы, мультиформная эритема, высыпания на теле, кожный зуд;
почечная недостаточность, в том числе, острая форма, избыток мочевины и креатинина в крови.

Лекарственное взаимодействие

Важно знать сочетание НПВС с мелоксикамом и других лекарственных средств:

нельзя одновременно принимать Мовалис и ацетилсалициловую кислоту либо другие наименования нестероидных составов;
при сочетании мелоксикама с глюкокортикостероидами усиливается риск желудочных кровотечений;
при взаимодействии НПВС с антиагрегационными и тромболитическими лекарствами возможно нарушение целостности гастродуоденальной оболочки, кровотечения;
такой же эффект дает одновременный прием таблеток Мовалис и составов, разжижающих кровь: Варфарина, Гепарина;
терапия НПВП снижает антигипертензивное действие препаратов для контроля артериального давления;
мелоксикам подавляет активность компонентов диуретических средств, возможно нефротоксическое действие при отклонении от нормы. Важно контролировать функции почек в период лечения НПВС, периодически - после окончания терапии;
комбинация Мовалис плюс Деферазирокс часто вызывает отрицательные явления в желудочно-кишечном тракте. Медики рекомендуют воздержаться от сочетания препаратов;
пациентам с почечными патологиями не стоит сочетать Мовалис с Метотрексатом, Пеметрекседом, Холестирамином.

Стоимость

Производитель - австрийская компания Берингер Ингельхайм. Средняя цена Мовалис таблеток в упаковке №20: 7,5 мг - 630 рублей, 15 мг - 680 рублей. Упаковка №10 (15 мг) стоит 480 рублей.

Срок годности нестероидного средства Мовалис для перорального приема - 5 лет. Хранить упаковку с лекарством при комнатной температуре.

Узнайте о том, как проводится поясничного отдела и как подготовиться к хирургическому вмешательству.

О том, как лечить дорзальные протрузии дисков шейного отдела позвоночника написано странице.

Мовалис: аналоги

По назначению врача препарат Мовалис можно заменить синонимами и эффективными аналогами. При выборе лекарственного средства доктор учитывает возрастную категорию, состояние почек, печени, органов пищеварения, склонность к аллергии, функционирование сердечно-сосудистой системы. Важно знать ограничения при назначении НПВС беременным: большинство наименований системного действия не подходят для применения в этом периоде.

Вместо таблеток Мовалис врач может предложить:

Артрозан.
Мелоксикам.
Мелофлекс.
Мирлокс.
Месипол.
Мовасин.
Би-ксикам.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мовалис . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мовалиса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мовалиса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза, артрита и спондилита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство?

Мовалис является лекарственным препаратом, выпускаемым известной немецкой компанией Берингер Ингельхей Интернешнл на основе мелоксикама - нестероидного противовоспалительного лекарственного вещества, относящегося к производным, так называемой, еноловой кислоты. Препарат, как и само действующее вещество, является брендом данной фармацевтической компании, поскольку было разработано и запатентовано ею.

Мовалис хорошо зарекомендовал себя в качестве противовоспалительного средства при лечении самых разных патологических воспалительных процессов в человеческом организме, особенно при воспалениях опорного аппарата. Обладая селективным воздействием на организм, доказанной эффективностью, имея при этом минимальный спектр побочных эффектов, а также с учетом лояльной стоимости любой из его лекарственных форм, Мовалис часто становится препаратом выбора у пациентов с самым различным уровнем достатка и с самыми разными заболеваниями.

Эффективность препарата подтверждают врачи самых различных специальностей. В ходе терапии многих болезней в списках назначений он находится на верхних позициях.

Группа препарата

Лекарственное средство является нестероидным противовоспалительным препаратом. Входит в подгруппу селективных (избирательных) ингибиторов фермента циклооксигеназы-2 (далее по тексту - ЦОГ-2), относится к классу - оксикамы, производным еноловой кислоты.

Международное непатентованное название (МНН): мелоксикам.

Торговое название: Мовалис.

Название на латыни: Movalis.

Состав

Препарат содержит основное активное вещество - мелоксикам. В зависимости от лекарственной формы его содержание составляет либо 7,5 мг, либо 15 мг на разовую единицу дозы (для таблетированной лекарственной формы и свечей), либо 15 мг в объеме 1,5 мл для разовой дозы (для инъекционной лекарственной формы). Дополнительно в состав таблеток входят вещества: цитратный натрий, лактоза, поливидон, магния стеарат, МКЦ и прочие. В состав раствора для инъекций дополнительно входят глюкофурол, глицин, хлористый натрий, гидрокись натрия, плуроник Ф 68 и другие. В состав суппозиториев входят гидрогенизированное масло клещевины и твердый жир.

Механизм действия и свойства

Согласно заявленной в инструкции характеристике, Мовалис угнетает так называемую ферментативную активность ЦОГ-2, за счет чего понижается синтез и активность простагландинов в месте воспаления. Благодаря этому, фармакология препарата позволяет вызывать противовоспалительный эффект, наряду с обезболивающим воздействием.

Фармакокинетика

Мелоксикам максимально быстро всасывается из желудочного и кишечного трактов. Абсорбция вещества при пероральном применении достигает 89% и выше, а биодоступность равна 100%. Эффективность мелоксикама в лечении заболеваний заключается в том, что он довольно быстро проникает и накапливается в синовиальной жидкости суставов. В течение 3-5 дней его концентрация в плазме крови и прочих жидкостях достигает максимальных показателей, благодаря чему стойкий эффект наступает на третий день приема препарата. В целом, мелоксикам начинает действовать уже спустя 20 - максимум 30 минут после его приема внутрь и спустя 5-10 минут при внутримышечном введении. Мелоксикам подвергается метаболизму до неактивных и безопасных соединений, которые выводятся из организма через почки и кишечный отдел ЖКТ приблизительно в одинаковых пропорциях. Незначительная часть препарата в неизмененном виде выводится с калом или мочой. Период полувыведения равен 20 часам. Положительным моментом использования Мовалиса является тот факт, что влияние на печень и влияние на почки при незначительных или умеренных нарушениях их функционирования, является незначительным. Даже в случаях проведения у пациента процедур гемодиализа, Мовалис активно применятся в разовой дозировке 7,5 мг.

Показания

Что лечит препарат Мовалис? Самые различные заболевания суставной ткани, мышечных систем, соединительной ткани и не только их. Вот для чего нужен данный препарат и от чего он помогает:

Остеоартроз.
Артрит, включая ревматоидные формы.
Спондилит анкилозирующий.
Радикулит.
Люмбаго.
Люмбоишиалгия.

Зачем назначают препарат при данных заболеваниях, известно всем: снять воспаление и дать человеку возможность нормально двигаться и жить. Таким образом, польза от применения Мовалиса неоспорима и научно доказана.

Формы выпуска

Мовалис производится заводом-изготовителем в следующих формах:

Таблетки (7,5 мг или 15 мг) в упаковках по 10 или 20 таблеток.
Раствор для инъекций (уколы в ампулах) с содержанием вещества 15 мг в 1,5 мл в ампулах по 5 штук в упаковке.
Суппозитории или свечи ректальные (7,5 мг или 15 мг) по 10 штук в упаковке.
Суспензия для приема внутрь.

Что лучше: таблетки или инъекции? А может свечи? Всё зависит от индивидуальной ситуации в каждом конкретном случае. При острых заболеваниях и рецидивах, а также в условиях стационара учреждений здравоохранения рекомендовано использовать инъекционные формы, по причине более быстрой биодоступности. Таблетки и суппозитории применяют амбулаторно при хронических состояниях или для поддержания терапии после лечения в стационарных отделениях.

Инструкция по применению

Аннотация к данному препарату устанавливает среднестатистические дозы для каждой лекарственной формы. Более точную дозировку и кратность приема следует уточнить у лечащего врача.

Как принимать или колоть препарат: по 7,5-15 мг в день в зависимости от степени прогрессирования заболевания, его специфики, и других факторов, независимо от формы выпуска препарата (дозировка указана для взрослых).

Таблетки употребляют во время еды, чтобы препарат не оказывал раздражающего действия на слизистую желудка, инъекционные и ректальные формы - по назначению врача.

Дозировка для детей: препарат назначают детям от 12 лет.

Максимальная суточная доза равна 15 мг.

Побочное действие

Побочные действия Мовалиса схожи с побочными эффектами других различных лекарственных средств из богатого ассортимента нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). При этом, благодаря селективному воздействию на ЦОГ-2, и незначительному влиянию на ЦОГ-1, вероятность возникновения нежелательных проявлений значительно ниже чем у многих аналогичных НПВС. В частности, он не оказывает негативного воздействия на хрящи, что доказывает его хондронейтральность.

К основным побочным действиям Мелоксикама относятся:

Нарушения пищеварительных систем: тошнота и рвота, боли и рези в животе, запоры или диарея, скопления газов; в редких случаях возможно развитие колита, а также появление желудочных или кишечных кровоизлияний.
Головная боль, утомляемость и сонливость, шумы в ушах, депрессии или возбуждение.
Отечность, повышение давления, тахикардия.
Анемия и/или лейкопения.
Крапивница, сыпь, зуд, эритема, ангионевротический отек.
Изменения основных лабораторных показателей функционирования почек.
Нарушение зрения.

Противопоказания

Противопоказания Мовалиса вытекают из его побочных эффектов. В частности, это:

Значительное обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также острых гастритов различной этиологии.
Почечная недостаточность при отсутствии сеансов гемодиализа.
Беременность и лактация.
Явно выраженные нарушения функционирования печени.
Развитие бронхиальной астмы на фоне применения НПВС.
Дети до 12 лет.
Повышенная чувствительность к мелоксикаму, а также иным противовоспалительным средствам.

Применение у детей

В связи с отсутствием необходимого количества клинических испытаний, а также с учетом возможности прогрессирования предположительных побочных эффектов, Мовалис не рекомендован к назначению детям, младше 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Самые различные клинические испытания не подтвердили тератогенного влияния средства на плод. Несмотря на это, Мовалис, как и остальные его аналоги из группы, не рекомендуется к применению у беременных женщин и женщин, кормящих грудью.

Применение у пожилых людей

Несмотря на то, что мелоксикам активно назначается пациентам пожилого возраста (пенсионеров) в связи с тем, что многие заболевания суставов возникают после 50-60 лет, Мовалис следует с осторожность применять у пациентов данной возрастной группы, особенно у которых наблюдаются нарушения функции сердца, печени и почек, а также общие нарушения физиологического состояния.

Управление автомобилем и другими механизмами

С учетом развития возможных побочных эффектов (сонливость, возбуждение, нарушение зрения и так далее) инструкция по применению рекомендует воздержаться от управления транспортом на период лечения.

Нужен ли рецепт

Несмотря на то, что Мовалис очень популярен среди населения, он должен отпускаться из аптек только по рецепту врача, который назначает правильное и рациональное лечение данным препаратом.

Совместимость с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие Мовалиса выражается в следующем:

При одновременном его применении с другими НПВС повышается риск развития эрозий слизистых желудка и кишечника.
Одновременное его употребление в гепариноподобными веществами, антикоагулянтами всех групп, тромболитиками значительно увеличивает шансы возникновения изъязвлений и кровотечений.
Мовалис может снижать активность внутриматочных контрацептивных систем.
Единовременное применение Мовалиса с различными мочегонными препаратами должно обязательно сопровождаться принятием большого количества различной жидкости.
Мелоксикам снижает активность бета-адреноблокаторов, мочегонных средств, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и т.д.).
Мовалис значительно повышает нефротоксичность (отрицательное влияние на почки) циклоспоринов.
Препарат усиливает гематотоксичность метотрексата.

Совместимость с алкоголем

В случае лечения Мовалисом следует исключить из ежедневного употребления алкоголь, поскольку доказано, что совместимость препарата с ним вызывает большие сомнения. Последствиями одновременного применения Мовалиса и алкогольных напитков является значительное усиление побочных эффектов мелоксикама, то есть возможность развития различных нежелательных реакций возрастает вдвое.

Аналоги лекарственного препарата Мовалис

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амелотекс;
Артрозан;
БиКсикам;
М-Кам;
Матарен;
Медсикам;
Мелбек;
Мелбек форте;
Мелокс;
Мелоксам;
Мелоксикам;
Мелофлам;
Мелофлекс Ромфарм;
Месипол;
Миксол Од;
Мирлокс;
Мовасин;
Мовикс;
Эксен Сановель.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Мовалис относят к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных продуктов, которые оказывают обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие. Средство выпускают в виде таблеток, инъекций, следующий материал посвящен первой форме выпуска.

Медикамент применяется для лечения патологий суставов (остеопороз, артрит, артроз и многих других). Таблетки используются на ранних стадиях развития заболеваний, при умеренном болевом синдроме. Перед началом использования медикамента обязательно проконсультируйтесь с медиком, изучите инструкцию, прилагаемую к препарату.

Фармакологические свойства

Мовалис относят к группе производных эноловой кислоты, поэтому достигается желаемый эффект за достаточно короткий отрезок времени. Выраженное противовоспалительное, анальгезирующее действие отмечается на всех моделях воспалительных процессов. Механизм действия лекарства: эффективность достигается путём его способности ингибировать синтез простагландинов (вещества, являющиеся медиаторами воспалений).

Клинические исследования подтверждают, что появление побочных эффектов после приёма Мовалиса значительно меньше, чем явления от препаратов этой же группы. Это связано с тем, что после приёма лекарственного средства, появление рвоты, диспепсии, тошноты значительно меньше, чем после употребления других медикаментов группы нестероидных противовоспалительных продуктов.

Активные компоненты препарата быстро всасываются из желудка, обеспечивая быстрый результат. При одноразовом приёме медикамента максимальная концентрация достигается спустя шесть часов после употребления, при постоянном приёме – эффект сохраняется на протяжении четырёх дней. После применения средства, концентрация активных компонентов сохраняется на уровне однократного приёма препарата. Приём еды не влияет на эффективность лекарственного средства.

Форма выпуска и состав

Производят лекарственный продукт в нескольких формах (свечи, таблетки, ампулы для инъекций). Подробнее изучим пилюли. Мовалис в таблетках представляет собой выпуклую с одной стороны пилюлю со скошенным краем, бледно-желтого цвета. На выпуклой стороне написан логотип компании, на другой – «59D» (для таблеток с дозировкой 7,5 мг активного вещества), «77С» – пилюли с 15 мг основного действующего вещества.

Все пилюли упакованы в блистеры по десять штук, картонные упаковки по 1/2 блистера в каждой. В обязательном порядке к медикаменту прилагается инструкция по применению. Основным действующим компонентом является мелоксикам. Дополнительно в таблетки входят следующие вспомогательные компоненты: натрия цитрата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид и другие. Дополнительные компоненты обеспечивают необходимую структуру пилюле, её окрас.

Показания к использованию

Мовалис используется для симптоматического лечения таких недугов:

, другие заболевания связанные с дегенеративными изменениями в суставах, сопровождающиеся умеренными болевыми ощущениями;

Противопоказания

Медикамент в любой форме запрещено использовать в таких случаях:

наличие в анамнезе бронхиальной астмы, заболеваний носовых пазух, индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты, аналогичных препаратов, группы НПВП;
при воспалении желудочно-кишечного тракта, например болезни Крона, находящейся в стадии обострения;
эрозийные поражения желудка или кишечника (находящихся в стадии обострения);
тяжёлые случаи почечной и печеночной недостаточности, прогрессирующие недуги почек;
заболевания, связанные с плохой свертываемостью крови, открытые кровотечения в желудке, кишечнике;
неконтролируемая сердечная недостаточность;
деткой возраст до 12 лет;
период вынашивания ребёнка, грудного вскармливания;
наследственная непереносимость галактозы (встречается крайне редко);
индивидуальная гиперчувствительность к некоторым компонентам лекарственного средства.

С особой осторожностью используют препарат в таких случаях:

при наличии недугов желудочно-кишечного тракта у человека;
почечная недостаточность;
сердечная недостаточность;
сахарный диабет, гепатит;
предварительное использование средств группы противовоспалительных нестероидных медикаментов;
наличие вредных привычек, пожилой возраст пациента;
сопутствующая терапия другими сильнодействующими лекарственными продуктами (антикоагулянты, селективные ингибиторы и другие).

В обязательном порядке перед началом приёма Мовалиса изучите инструкцию, особенно раздел противопоказаний. Нарушение определённых правил ведёт к резко негативным последствиям.

Побочные эффекты и передозировка

В большинстве случаев препарат переносится хорошо, случаи передозировки и побочных эффектов отмечаются на фоне длительного или неправильного приёма. Также имеются группы лиц, которые гиперчувствительные к отдельным составляющим лекарственного препарата, что может спровоцировать негативную реакцию со стороны различных органов, систем пациента:

анемия, изменения в показателях общего анализа крови;
головокружения, дезориентация, резкие перепады настроения, сонливость, быстрая утомляемость;
кровотечения в желудке или кишечнике (иногда со смертельным исходом), стоматит, сильные боли в животе, нарушения стула, вздутие живота, изменения в показателях печени (повышенный билирубин, что может свидетельствовать о течении гепатита);
аллергические реакции (анафилактический шок, крапивница, высыпания на кожном покрове, зуд, эритема);
велика вероятность развития бронхиальной астмы;
отёки лица, повышение артериального давления, учащённое сердцебиение;
возникновение серьёзных патологий почек, серьёзные отклонения в показателях функции почек, задержка мочи, болезненное мочеиспускание;
нечёткость зрения, конъюнктивит.

Важно! При обнаружении неприятных симптомов немедленно вызовите бригаду скорой помощи на дом. Специфического антидота к Мовалису нет. Медики могут промыть желудок, начать справляться с симптоматикой передозировки медикаментом. Самостоятельно в домашних условиях справиться с серьёзными побочными эффектами затруднительно.

Беременность и кормление грудью

Во время вынашивания малыша Мовалис категорически противопоказан. Активные компоненты препарат негативным образом влияют на течении е беременности, развитии плода. Исследования показали, что приём лекарственного продукта в несколько раз увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновения пороков сердца у будущего малыша. Риск возникновения патологии увеличивался с 1% до 5%, аналогичная картина наблюдалась с увеличением принимаемой дозы, продолжительным курсом лечения.

Использование ингибиторов синтеза простагландинов в период вынашивания ребёнка ведет к таким нарушениям в развитии плода:

дисфункция почек, в дальнейшем чревато возникновением почечной недостаточности;
токсическое воздействие на сердце приводит к закрытию артериального протока, иногда — лёгочной гипертензии.

Медики рекомендуют прекратить приём Мовалиса в период планирования беременности. Ввиду приёма Мовалиса у матери ухудшается свёртываемость крови, повышенный риск кровотечения (соответственно продолжительность родов увеличивается). Активные компоненты лекарства проникают в грудное молоко, принимать его в период лактации запрещено.

Инструкция по применению и дозировка

Конкретную дозировку и продолжительность приёма лекарства определяет доктор, всё зависит от конкретного случая, индивидуальных особенностей пациента, вида заболевания суставов. Таблетки рекомендуется принимать в перерывах меду приёмами пищи или во время трапезы, запивать небольшим количеством жидкости (негазированная вода, натуральный сок). Максимально допустимая норма для подростка составляет – 0,25 мг на килограмм массы ребёнка.

Перейдите по адресу и узнайте о нюансах лечения артроза суставов народными средствами.

Инструкция предлагает приблизительную схему лечения определённых недугов Мовалисом:

ревматоидный артрит. Пациенту назначается разовая доза пятнадцать мг, в начальных стадиях развития недуга медики отдают предпочтение дозировке 7,5 мг;
остеоартроз. В большинстве случаев используют 7,5 мг разово в сутки, запущенные случаи требуют увеличения употребляемой таблетированной формы в два раза (пятнадцать мг);
анкилозирующий спондилит. Показан одноразовый приём 15 мг (в сутки), после месяца использования дозу чаще всего снижают до 7,5 мг в день.

У людей, находящихся в группе риска (проблемы с почками, печенью, ЖКТ) суточная норма не должна превышать 7,5 мг. Несоблюдение этого правила чревато плачевными последствиями. Прислушивайтесь к рекомендациям доктора, читайте инструкцию, при возникновении любых неприятных ощущений немедленно прекратите приём Мовалиса, обратитесь за врачебной помощью.

Аналоги медикамента

Современная фармакологическая индустрия выпускает массу лекарственных продуктов, которые могут заменить Мовалис. Перед началом использования аналога медикамента обязательно проконсультируйте с доктором, внимательно изучите инструкцию к средству.

Аналоги Мовалиса в таблетках:

Амелотекс;
Мелокс;
Мовасин;
Мовикс;
Мелофлам и другие.

Стоимость и мнения пациентов

Цена Мовалиса в таблетках (10 шт. с концентрацией активного вещества 15 мг) составляет 500 рублей, аналогичный препарат (20 шт. в упаковке) стоит – 697 рублей. Мовалис с концентрацией главного компонента 7, 5 мг стоит примерно 718 рублей за 20 штук в упаковке. Конкретная сумма зависит от города покупки, аптечной сети.

Подписывайтесь на обновления сайта по RSS , или следите за обновлениями

О препарате:

Мовалис – это эффективное жаропонижающее, противовоспалительное и обесболивающее средство на основе эноловой кислоты. За счет способности мелоксикама тормозить синтез простагландинов (моделяторов воспаления), препарат эффективно воздействует на очаги воспаления, убирая этот симптом.

Показания и дозировка:

Таблетки препарата применяются для лечения болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите.
Раствор для инъекций: для начального и кратковременного лечения этих же заболеваний.

В зависимости от заболевания, дозировка препарата может иметь некоторые отличия.

Остеоартроз: таблетки назначают из расчета 7,5 мг/сут, суппозитории - 15 мг/сут (1 суппозиторий). При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут. У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.

Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки - максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг. Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса - 15 мг. Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только у подростков в возрасте старше 12 лет и взрослых.

Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.

Раствор для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Рекомендованная доза Мовалиса раствора для инъекций составляет 7,5 или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления. Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.

Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции. Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде раствора для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Мовалис в виде раствора для инъекций не следует вводить в/в.

Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет.

Передозировка:

Побочные эффекты:

На основании клинических исследований, проведенных с участием 3750 пациентов, принимавших Мовалис перорально ежедневно в дозе 7,5–15 мг в виде таблеток более 18 мес (средняя продолжительность лечения - 127 дней), и 254 пациентов, которым вводили Мовалис в виде р-ра для инъекций путем в/м инъекции на протяжении 7 дней, были отмечены такие побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: с частотой >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; 0,1–1% - транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); <0,1% - перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование или перфорация могут быть потенциально фатальными.
Со стороны системы кроветворения: с частотой >1% - анемия; 0,1–1% - изменения формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Со стороны кожи: с частотой >1% - зуд, раздражение кожи; 0,1–1% - стоматит, крапивница; <0,1% - фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: с частотой <1% - возникновение приступов БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Со стороны ЦНС: >1% - головокружение, головная боль; 0,1–1% - шум в ушах, вялость; <0,1% - спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0,1–1% - повышение АД, приливы, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <0,1% - ОПН.
Применение НПВП может сопровождаться нарушением мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны органа зрения: <0,1% - конъюнктивит, нарушение функции зрения (нечеткость зрения).
Реакции гиперчувствительности: <0,1% случаев - ангионевротический отек и немедленные реакции повышенной чувствительности, a также анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушение в месте применения: чаще 1%: гематома в месте инъекции; 0,1–1% - боль в месте инъекции, отек.

Во время клинических испытаний было также выявлено, что колестирамин повышает элиминацию невсосавшегося мелоксикама.

Противопоказания:

Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа, ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
тяжелая печеночная недостаточность;
почечная недостаточность, не поддающаяся диализу;
манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие системные нарушения свертывающей системы крови;
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
проктит в анамнезе и ректальное кровотечение (для суппозиториев);
дети в возрасте до 12 лет - применение в виде таблеток и суппозиториев;
дети в возрасте до 15 лет - применение в виде р-ра для инъекций;
период беременности и кормления грудью.

Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.

Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.

Прием таких препаратов как пероральных антикоагулянтов, антитромбоцитарных средств, гепарина (при системном введении), тромболитических средств, а также селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышается риск кровотечения в связи со снижением тромбоцитов. Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с вышеуказанными препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.

Существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.

НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, повышая его концентрацию в плазме крови. В связи с этим не рекомендуется сочетанное применение НПВП с высокой дозой метотрексата (>15 мг/нед). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата необходимо учитывать также пациентам, получающим метотрексат в низких дозах, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения, необходимо контролировать показатели гемограммы и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если сочетанный прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку может повыситься плазменный уровень метотрексата и усилиться его токсичность. Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг/нед) не влияет сопутствующее лечение мелоксикамом, считается, что Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.

Контрацепция: НПВП снижают эффективность гормональных противозачаточных средств.

Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН.

Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению. НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно ⅔ которого происходят при участии цитохрома Р450 и 1/3 - путем пероксидазного окисления.

Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других препаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.

Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.

Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью. Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез ЦОГ/простагландинов, может повредить процессу оплодотворения и именно поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Более того женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама.

Состав и свойства

Действующее вещество:

Таблетки: Мелоксикам - 7,5 мг. Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Раствор: Мелоксикам15 мг. Прочие ингредиенты: n-метил-D-глюкамин, гликофурол, плуроник F68, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Суппозитории: Мелоксикам15 мг.

Форма выпуска:

Таблетки 7,5 мг, № 20
Таблетки 15 мг, № 10, № 20
Раствор д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, № 5
Суппозитории 15 мг, № 6

Фармакологическое действие:

Мелоксикам - НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернувшейся крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы.

Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг/сут соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и – 5-е сутки.

Продемонстрирована биоэквивалентность суппозиториев капсулам. При применении однократной дозы суппозиториев Сmax мелоксикама в плазме крови достигается через 5–6 ч. Стабильные концентрации достигаются на 3-и – 5-е сутки.

Однократный прием суточной дозы суппозиториев определяет концентрацию препарата в плазме крови с относительно небольшим колебанием между Cmax и наиболее низкой ее точкой в пределах от 0,8–2 мкг/мл для дозирования по 15 мг (Сmin и Сmax в состоянии стабильной равновесной концентрации). Стабильная равновесная Cmax в плазме крови после применения суппозиториев достигается приблизительно через 5 ч.

Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг/сут. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения >6 мес.

Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови.

После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.

Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 - в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.

Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. T1/2 составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

Плазматический клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у людей пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем - 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности рост объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

Средний плазменный клиренс в стабильной равновесной концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых.

Перед использованием препарата МОВАЛИС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

05.001 (НПВС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные гладкие, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании.

Вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат), (cremophor RH40).

6 шт. - упаковки контурные (1) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом /реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Показано, что суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Cmax препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. Диапазоны различий между Cmax и Cmin схожи для таблеток и суппозиториев.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (с альбуминами - 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Во время исследования мелоксикама у детей была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0.25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n=7 и 7-14 лет, n=11) установлена тенденция к более низкой Cmax (уменьшение на 34%) и AUC (уменьшение на 28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T1/2 мелоксикама из плазмы были одинаковыми и составляли 13 ч, но несколько более короткими, чем у взрослых - 15-20 ч.

МОВАЛИС: ДОЗИРОВКА

Т.к. риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока и в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная суммарная суточная доза препарата и инъекций составляет 15 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилаты (): при одновременном применении увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1 г 3 раза/сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP450 (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, дополнительный - изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама, циметидина, дигоксина или фуросемида значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Беременность и лактация

Мовалис® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям у плода:

преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
дисфункция почек,
с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Антиагрегантный эффект может проявляться даже при применении низких доз.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

МОВАЛИС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная. Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, перфорация ЖКТ, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боли в животе, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, отрыжка, гепатит*, изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или билирубина). Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация ЖКТ могут приводить к летальному исходу.

Со стороны системы кроветворения: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм) у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, спутанность сознания*, дезориентация*, изменения настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки, повышение АД, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови). При применении НПВС возможно нарушение мочевыделения, включая острую задержку мочи*.

Со стороны органов чувств: головокружение, шум в ушах, конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: ангионевротический отек*, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические* и анафилактоидные*), токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, многоформная эритема*, буллезный дерматит*, кожная сыпь, крапивница, зуд.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

Симптоматическое лечение:

остеоартрит (артроз,
дегенеративные заболевания суставов);
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

пациенты,
у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы,
полипоз носа,
ангионевротический отек или крапивница;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
с перфорацией или недавно перенесенная;
обострение острых воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона,
язвенный колит);
тяжелая недостаточность функции печени;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин,
без проведения гемодиализа);
активное желудочно-кишечное кровотечение,
недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или диагностированные системные геморрагические заболевания;
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 12 лет (за исключением применения при установленном диагнозе - ювенильный ревматоидный артрит);
повышенная чувствительность к компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).

Не следует применять препарат для устранения послеоперационных болей (после операции коронарного шунтирования).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК, у пациентов пожилого возраста, пациентов с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или клинически выраженным заболеванием почек; на фоне лечения диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, при гиповолемии вследствие серьезного хирургического вмешательства, приводящие к гиповолемии; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Во время применения НПВС очень редко сообщалось о развитии серьезных аллергических реакций (некоторые из которых с летальным исходом), в т.ч. эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск развития этих реакций, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, в большинстве случаев они начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности Мовалис® следует отменить.

При применении НПВС возможно повышение риска развития серьезных тромботических сердечно сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВП. Наибольший риск отмечается у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, у пациентов, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис® сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение. Необходима осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Рекомендуется контролировать состояние пациентов, имеющих риск развития таких осложнений.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления. Для эффективного лечения Мовалис® следует применять в комбинации с препаратами для лечения инфекционных заболеваний.

Суппозитории не следует применять у пациентов с какими-либо воспалительными процессами прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.