Лидокаин глазные капли инструкция по применению. Использование во время беременности. Взаимодействия с другими препаратами

Обезболивание глаза уколом чревато образованием отёка и разрывом хрупких капилляров. Самым оптимальным вариантом анестезии являются глазные капли, в частности Лидокаин.

Лидокаин замедляет прохождение импульсов по рефлекторным дугам, как следствие, длительный эффект при минимуме побочных действий.

Состав

Активное вещество — лидокаина гидрохлорид. Данная форма быстро всасывается стенками капилляров конъюнктивы.

Вспомогательные вещества:

• бензетония хлорид – локализирует активное вещество в месте предполагаемого действия;
• хлорид натрия (схож с составом кровяной плазмы) – повышает КПД действия лидокаина;
• вода.

Форма выпуска

Лидокаин для глаз выпускается в 3 формах:

Ко мне обращаются не только люди пожилого возраста, но и множество молодежи. У некоторых проблемы являются врожденными, а другие приобретают их на протяжении жизни. В любом случае важно предпринимать адекватные меры для восстановления зрения.

Фармакологическое действие

Лидокаин замедляет прохождение нервных импульсов за счёт ослабления взаимодействия ионизированного натрия с радикалами солей. Данный способ анестезии один из самых эффективных, так как не накапливается жидкость в мышечных волокнах.

Лидокаин начинает действовать через 5 минут после попадания на конъюнктиву. Максимальный эффект наступает через 15 мин. Продолжительность действия – 2 часа, но, в зависимости от болевого порога, болевые ощущения проявляются через 60-90 минут после достижения максимального эффекта.

Сниженная чувствительность участка около глаза может наблюдаться 30-45, а при систематическом применении, 90-120 минут после окончания действия Лидокаина.

Показания к применению

Лидокаин – анестетик местного действие. Следовательно, капли раствор или разбавленный порошок применяется для обезболивания поверхностных мягких тканей.

Для обезболивания костных или надкостных мышечных тканей применяются более сильные анестетики.

Но капли для глаз на основе Лидокаина обладают неоспоримым преимуществом перед аналогами с другими активными веществами они сглаживают резкие подёргивания зрачка, которые являются следствием безусловного рефлекса на внешние раздражители и неизбежны при прикосновении, а тем более, при механическом воздействии на них.

Основные показания к применению лидокаина для глаз:

Важно! Лидокаин не оказывает наркотического действия. Следовательно, капли и раствор на основе Лидокаина не могут заменять Атропин и другие морфины.

Противопоказания

Основное противопоказание – аллергия на компоненты .

Лидокаин и хлорид бензетония, входящие в состав глазных капель «Лидокаин», вызывают бурные аллергические проявления в 75% случаев, сопровождающиеся затруднённым дыханием, а в 20% случаев, заканчивающихся летальным исходом вследствие анафилактического шока.

Перед использованием капель или раствора нужно провести аллергическую пробу. Нанести 4% капли для глаз или раствор 5% на участок запястья площадью 4-6 мм2. Для нанесения использовать ватный тампон. Если через 30 минут не проявятся симптомы аллергии – зуд, жжение, высыпания, повышение локальной температуры поверхности кожи – препарат можно использовать. Для детей – наносить 2% раствор точечно, ждать не менее 1 часа.

Другие противопоказания:

Внимание! Поверхность конъюнктивы обладает высокой абсорбирующей способностью. Вещества с поверхности попадают в кровь практически без потерь.

Истории наших читателей!
"Был хронический конъюнктивит, я мучилась от него много лет. А потом и проблемы со зрением начались, т.к. работа за компьютером. По совету подруги заказала себе капли.

Начала использовать их, как написано в инструкции. Может потому, что у меня зрение было не запущено, они помогли мне уже через две недели! Исчезли покраснения, ушла резь, стала лучше видеть!"

Побочные эффекты

Побочные эффекты возникают из-за передозировки или превышение допустимой концентрации в крови из-за длительного курса терапии.

Передозировкой считается:

• закапывание более 9 капель в сутки 4% раствора для взрослых с массой тела более 45 кг;
• более 6 капель 4% раствора для взрослых с массой тела 30-45 кг или 6 капель 2% раствора для детей.

При превышении вышеуказанных доз или при слабом иммунитете могут возникнуть следующие симптомы:

Читайте также

Инструкция по применению

Инструкция от производителя должна находиться в упаковке. В инструкции указана дата окончания годности капель для глаз или раствора «Лидокаин».

Дозировка

Информация по дозировке препарата:

1. Капли для глаз закапывают по 1 капле, а в случае подготовки к хирургической операции или длительной лазерной коррекции по 2 капли трижды с интервалом 15 минут.
2. Взрослым с масой тела до 45 кг не более 1 капли трижды или не более 2 капель дважды с интервалом в 15 минут.
3. Для детей концентрация раствора не более 2% и половина от максимальной дозировки для взрослых.

При передозировке возникают вышеперечисленные побочные эффекты, а также возможна потеря чувствительности конъюнктивы, некроз конъюнктивы и прилегающего участка кожи или потеря способности управлять глазом. Также, возможно появление сыпи, напоминающей химические ожоги.

Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку в состав Лидокаина входит 2 вещества с бензольной основой лидокаин и хлорид бензетония, данный раствор взаимодействует со многими медпрепаратами разных фармакологических групп:

Взаимодействие с алкоголем имеют такой же принцип действия как Лидокаин – замедление нервных импульсов путём деионизации натрия. При выборе того или иного препарата руководствуются длительностью действия, токсичностью и стоимостью анестетика.

Цена

Цена на капли Лидокаин для глаз колеблется в пределах 30-40 рублей на 4% и 25-30 рублей на 2% раствор.

В стоматологии, при проведении хирургических процедур используется местный анестетик Лидокаин – инструкция по его применению включает сведения, что он вызывает онемение тканей и притупляет чувство боли. Это популярное средство для анестезии, используется во многих сферах медицины. Помимо анестетических свойств, препарат может быть применен как антиаритмическое лекарство.

Что такое Лидокаин

Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.

Состав и форма выпуска

Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:

Фармакологические свойства

Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.

В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени, 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.

Показания к применению

В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:

• поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
• обезболивание области десен перед лечением зубов;
• наложение швов на слизистых оболочках;
• эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
• анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
• для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
• в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.

Лидокаин для инъекций

По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.

Лидокаин внутривенно

В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.

Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.

Гель для наружного применения

По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.

Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.

Глазные капли

По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.

Спрей

Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.

Сколько действует Лидокаин

При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.

Особые указания

Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:

• введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
• с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
• длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
• раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
• кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
• следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
• после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.

Лидокаин при беременности

По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.

Лидокаин детям

Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:

• не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
• Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
• другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
• диуретики снижают действие препарата;
• антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
• миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
• Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
• комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
• алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
• Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.

Лидокаин и алкоголь

При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

• аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
• головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
• боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
• нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
• гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
• тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
• сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Передозировка

Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.

При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.

Противопоказания

В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:

• гиповолемия;
• повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
• тяжелые кровотечения, шок;
• артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
• брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
• тяжелые нарушения функции печени, септицемия.

Условия продажи и хранения

Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:

• Лидокаин Буфус;
• Ликаин;
• Динексана;
• Геликаин;
• Лаун;
• Лидохлор;
• Инстиллагель;
• Экокаин;
• Артикаин.

Цена Лидокаина

Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:

Видео

Что можно сказать про капли для глаз Лидокаин?

На самом деле эти капли для глаз человека являются анестезирующим средством, которое применяется местно и еще применяется в офтальмологии.

Какой у данного препарата состав и как этот препарат выпускается?

Про глазные капли лидокаина модно сказать то, что они бывают или двух процентные или же четырех процентные, но и в тех и в тех содержится:

• Гидрохлорид Лидоканика примерно двадцать миллиграмм и при этом про этот гидрохлорид можно сказать то, что он является активнодействующим веществом;
• Еще существуют и дополнительные компоненты, а именно такие, как: хлорид бензетония 0,04 милиграмма, очищенная вода, хлорид натрия шести миллиграммовый.

Упаковывается данный препарат в тюбик-капельницу либо пяти миллилитров, либо двух с половиной миллилитров, либо полтора миллилитров. В эту пачку также входит еще инструкция и картонная пачка.

Какое у данного препарата фармакологическое действие?

Данный препарат применяется в виде достаточно сильно выраженным анестезирующим свойством. Также стоит сказать и о том, что он является производным ацетанилида. Также можно сказать и о том, что этот препарат применяется для того чтобы нервная проводимость была немного угнетена, а от этого уже у натриевых каналов начинается блокада у нервных волокон и у нервных окончаний. Также стоит отметить то, что ощутимость у человека анестезирующего действия начинается спустя десять – пятнадцать минут после того как человека закапал себе Лидокаином конъюнктивальный мешок. Длительность данного препарата может быть около двух часов.

Какие существуют показания к применению данного препарата?

• Если человек собирается проводить при болезненных манипуляциях поверхностную местную анестезию, то тогда ему стоит применять данный препарат;
• Если человек подвергся оперативным вмешательствам, то ему тоже стоит применять данный препарат;
• При инструментальных исследованиях также следует применять капли для глаз Лидокаин.

Как данный препарат стоит правильно применять, и в каких дозах?

Стоит отметить то, что данный препарат в офтальмологии применяется по две капли не в зависимости от того, что двух процентный раствор Лидокаина или же четырех процентный. Этот раствор обязательно больному должны закапывать за полчаса до того, как ему будет проведена специальная операция, и также стоит сказать о том, что закапывать обязательно необходимо только в конъюнктивальный мешок.

Какие существуют противопоказания в применении капель для глаз Лидокаина?

• Данный препарат не стоит применять тем людям, которые страдают от гиперчувствительности;
• Если у человека имеется WPW-синдром;
• Если у человека на лидокаин могут появиться эпилептиформные судороги, это происходит еще при наличии в анамнезе;
• Если человек страдает от тяжелых печеночных заболеваний, то ему не стоит применять данный препарат;
• Если у человека есть миастения, то Лидокаин ему противопоказан;
• Если человека страдает от того, что у него синусный узел слабый, и если у него происходит сердечная блокада, при кардиогенном шоке, то ему также запрещается применять Лидокаин.

Лидокаин - раствор капель глазных 2 %, местное анестезирующее средство. Применяется в офтальмологии при проведении диагностических исследований контактными методами, кратковременных оперативных вмешательствах, для подготовки пациента к операции на глаза.

Состав и форма выпуска

Лидокаин - раствор глазных капель 2% прозрачный стерильный, в каждом миллилитре содержит:

• Основное действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат - 20,0 мг; дополнительные компоненты: бензетония хлорид - 0,02 мг, натрия хлорид - 6,0 мг, вода - до 1 мл.

Упаковка. Флаконы белые пластиковые с колпачком-капельницей по 5 мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Раствор Лидокаин - средство для проведения местной анестезии в офтальмологии.

Действие препарата наступает вследствие блокады потенциалзависимых натриевых канальцев, что препятствует формированию импульсов в нервных чувст¬вительных окончаниях и проведению импульсов боли по нервным волокнам.

Раствор Лидокаина нейтрализует болевую чувствительность роговицы, без наступления полной (глубокой) анестезии с полным отключением тактильной, температурной или прессорной чувствительности.

После инстилляции конъюнктивально местноанестезирующее действие препарата наступает спустя 2-3 минуты и длится до 10-15 минут (не менее 8 минут). Максимум анестезии достигается на пятой минуте после инстилляции раствора.

Показания к применению

• Проведение диагностических исследований контактными методами (тонометрия, гониоскопия, соскоб роговицы);
• Кратковременные оперативные вмешательства на конъюнктиве и роговице (включая извлечение инородного тела, снятие послеоперационных швов);
• Подготовка пациента к офтальмологической операции.

Способ применения и дозы

Раствор предназначен для местного конъюнктивального внесения непосредственно перед операцией или исследованием. Дозировка составляет 1-2 капли, проводят инстилляции 2-3 раза, сделав интервал в 30-60 секунд.

Противопоказания

• Реакции индивидуальной гиперчувствительности.

Лидокаин применяется с осторожностью у беременных женщин, особенно в первом триместре беременности. При назначении препарата грудное вскармливание на время прекращают.

Побочные действия

Местные аллергические реакции, покраснение конъюнктивы, ощущение жжения при закапывании, головная боль.

Передозировка

Объективные данные отсутствуют.

Лекарственные взаимодействия

Данных нет.

Особые указания

В период действия препарата прикасаться к глазам не следует.

Перед инстилляцией раствора Лидокаин необходимо снимать контактные линзы. Вставлять линзы можно только через 30 минут после закапывания.

Если побочные эффекты применения раствора Лидокаин не вызывают дискомфорта, то ограничений по управлению автотранспортными средствами и занятиями потенциальноопасными видами деятельности, которые требуют особого внимания, а также быстрых реакций, нет.

Офтальмология

Код в 1С

Наименование

Капли глазные 2 %

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

на одну ампулу:

Активное вещество:

лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на лидокаина гидрохлорид) - 10,0 мг, 20,0 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид – 6,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания к применению

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

С осторожностью

Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия.

Применение при беременности

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0,9 % раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 % раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.

Побочное действие

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота определена следующим образом:

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел «Передозировка »).

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС – спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые указания »).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Применение с другими лекарственными препаратами

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир). Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий. Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать. У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину. Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС. Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость. Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина. Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС. Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце. Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков. Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию. Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

Третий триместр беременности.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Форма выпуска

Капли глазные

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл.

По 5 мл и 10 мл препарата дозировкой 10 мг/мл, по 2 мл, 5 мл, 10 мл препарата дозировкой 20 мг/мл в ампулах бесцветного стекла марки НС-1 и НС-3.

По 10 ампул в коробках из картона.

По 5 ампул в контурных ячейковых упаковках из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.